Principios Activos

Miconazol

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03 de Abril del 2016 a las 07:28 pm Principio Activo (P.A) Miconazol
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Acción terapéutica.

Antimicótico.

Propiedades.

Es un fungistático, aunque puede ser fungicida con dependencia de la concentración. Actúa por inhibición de la biosíntesis del ergosterol o de otros esteroles, lo que lesiona la membrana de la pared celular fúngica y altera su permeabilidad; como consecuencia, puede producirse la pérdida de orgánulos intracelulares esenciales. Inhibe también la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos, y la actividad de las oxidasas y peroxidasas, que da como resultado un aumento intracelular de concentraciones tóxicas de peróxido de hidrógeno, lo que puede contribuir a la necrosis celular. En Candida albicansinhibe la transformación de las blastosporas en la forma inicial invasora. Cuando se administra por vía sistémica se distribuye ampliamente en los tejidos corporales. Penetra en las articulaciones inflamadas, en el humor vítreo del ojo y en la cavidad peritoneal. Las concentraciones urinarias son bajas. Atraviesa la barrera hematoencefálica aunque en pequeñas cantidades. Su unión a las proteínas es muy elevada, se metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta en forma inalterada por el riñón.

Indicaciones.

Vía parenteral: tratamiento de la candidiasis diseminada y, como fármaco de segunda elección, para el tratamiento de la candidiasis mucocutánea crónica, de la coccidioidomicosis, de la criptococosis, de la meningitis fúngica y de la paracoccidioidomicosis. Vía tópica: tratamiento de la candidiasis cutánea y otras dermatomicosis. Vía vaginal: tratamiento de la candidiasis vulvovaginal.

Dosificación.

Vía parenteral (infusión intravenosa): dosis usual para adultos: 600mg a 1.800mg según la patología; se puede administrar en una sola perfusión o dividida en varias al día; cada una no debe contener más de 600mg; dosis usual en niños mayores de 1 año: 20mg a 40mg/kg por día sin superar 15mg/kg por dosis. Vía tópica: aplicar en la piel dos veces por día. Vía vaginal (óvulos): 1 óvulo por día al acostarse, durante 3 días consecutivos.

Reacciones adversas.

Vía parenteral: náuseas, vómitos, fiebre, flebitis en el lugar de la inyección, rash cutáneo o prurito. Vía tópica: rash cutáneo, formación de ampollas, prurito o enrojecimiento en la zona de aplicación. Vía vaginal: prurito o irritación vaginal.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza en vía parenteral es importante hacer determinaciones con intervalos periódicos del hematócrito, hemoglobina, electrólitos y lípidos en suero. Con el uso tópico se deben evitar los vendajes oclusivos, porque crean condiciones que favorecen el crecimiento de levaduras y la liberación de su endotoxina irritante. Estudios en animales han señalado que miconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

Por vía parenteral: el uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona puede aumentar los efectos de estas drogas. Cuando se administra con fenitoína puede aumentar las concentraciones séricas de esta droga con el consiguiente riesgo de toxicidad.

Contraindicaciones.

Vía parenteral: embarazo, insuficiencia hepática. Para cualquier vía de administración: hipersensibilidad a la droga.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Miconazol con Acenocumarol

Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Miconazol con Alfentanilo

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Miconazol con Alfuzosín

Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar.

Miconazol con Almotriptán

Posible aumento de la concentración sérica de almotriptán.

Miconazol con Alosetrón

Posible aumento de la concentración sérica de alosetrón.

Miconazol con Anfotericina B

Posible disminución del efecto terapéutico de anfotericina B.

Miconazol con Anfotericina B liposomal

Posible disminución del efecto terapéutico de anfotericina B.

Miconazol con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Miconazol con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los agentes antifúngicos.

Miconazol con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de los anticoagulantes orales.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Miconazol con Aprepitant

Posible disminución del metabolismo de aprepitant.

Miconazol con Atomoxetina

Posible aumento de la concentración sérica de atomoxetina.

Miconazol con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Miconazol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Miconazol con Bosentano

Posible disminución del metabolismo de bosentano.

Miconazol con Brinzolamida

Posible aumento de la concentración sérica de brinzolamida.

Miconazol con Buspirona

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Miconazol con Busulfán

Posible disminución del metabolismo de busulfán.

Miconazol con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Miconazol con Carvedilol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Miconazol con Ciclesonida

Posible aumento de la concentración sérica de ciclesonida.

Miconazol con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Miconazol con Cilostazol

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Miconazol con Cinacalcet

Posible disminución del metabolismo de cinacalcet.

Miconazol con Cisapride

Posible disminución del metabolismo de cisapride. No indicar.

Miconazol con Clopidogrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Miconazol con Codeína

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Miconazol con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Miconazol con Conivaptán

Posible disminución del metabolismo de conivaptán. No indicar.

Miconazol con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Miconazol con Docetaxel

Posible disminución del metabolismo de docetaxel.

Miconazol con Dofetilida

Posible disminución del metabolismo de dofetilida. No indicar.

Miconazol con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Miconazol con Dutasterida

Posible aumento de la concentración sérica de dutasterida.

Miconazol con Eletriptán

Posible aumento de la concentración sérica de eletriptán.

Miconazol con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar.

Miconazol con Erlotinib

Posible disminución del metabolismo de erlotinib.

Miconazol con Eszopiclona

Posible disminución del metabolismo de eszopiclona.

Miconazol con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Miconazol con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Miconazol con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Miconazol con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de fosaprepitant.

Miconazol con Fosfenitoína

Aumento significativo de las concentraciones séricas de la fosfenitoína. Riesgo de intoxicación.

Recomendación:

Realizar monitoreo de las concentraciones séricas de la fosfenitoína y realizar ajuste de la dosis, durante el tratamiento con miconazol y luego de la suspensión del mismo.

Miconazol con Gefitinib

Posible dsiminución del metabolismo de gefitinib.

Miconazol con Glibenclamida

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de glibenclamida.

Miconazol con Gliclazida

Miconazol por vía sistémica puede aumentar el efecto hipoglucemiante de gliclazida. No indicar.

Miconazol con Glimepirida

Hipoglucemia severa.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Miconazol con Gliquidona

Hipoglucemia severa.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Miconazol con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Miconazol con Guanfacina

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Miconazol con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar.

Miconazol con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Miconazol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Riesgo de hipoglucemia severa. Coma.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Miconazol con Imatinib

Posible aumento de la concentración del imatinib.

Mecanismo:

Reducción de la depuración del imatinib por inhibición del citocromo P450.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Miconazol con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Miconazol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la V fosfodiesterasa.

Miconazol con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Miconazol con Irinotecán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de irinotecán.

Miconazol con Ixabepilona

Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona.

Miconazol con Losartán

Posible disminución del metabolismo de losartán.

Miconazol con Maraviroc

Posible aumento de la concentración sérica de maraviroc.

Miconazol con Metadona

Posible aumento de la concentración sérica de metadona.

Miconazol con Nebivolol

Posible aumento de la concentración sérica de nebivolol.

Miconazol con Nilotinib

Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Miconazol con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Miconazol con Paricalcitol

Posible aumento de la concentración sérica de paricacitol.

Miconazol con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Miconazol con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Miconazol con Pimozida

Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar.

Miconazol con Prasugrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Miconazol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar.

Miconazol con Ramelteón

Posible disminución del metabolismo de ramelteón.

Miconazol con Ranolazina

Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Miconazol con Repaglinida

Posible aumento de la concentración sérica de repaglinida.

Miconazol con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Miconazol con Rosiglitazona + glimepirida

Hipoglucemia severa. Administrar con suma precaución.

Miconazol con Saccharomyces boulardii

Posible disminución del efecto terapéutico de Saccharomyces boulardii.

Miconazol con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar.

Miconazol con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Miconazol con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar.

Miconazol con Sildenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Miconazol con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Miconazol con Sirolimús

Posible aumento de la concentración sérica de sirolimús.

Miconazol con Solifenacina

Posible disminución del metabolismo de solifenacina.

Miconazol con Sorafenib

Posible aumento de la concentración sérica de sorafenib.

Miconazol con Sunitinib

Posible disminución del metabolismo de sunitinib.

Miconazol con Sustratos de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Miconazol con Sustratos de CYP2A6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2A6.

Miconazol con Sustratos de CYP2B6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2B6.

Miconazol con Sustratos de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Miconazol con Sustratos de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Miconazol con Sustratos de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Miconazol con Sustratos de CYP2E1

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2E1.

Miconazol con Sustratos de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Miconazol con Tacrolimús

Posible aumento de las concentraciones séricas del tacrolimús y de sus efectos adversos.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Miconazol con Tadalafilo

Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo.

Miconazol con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Miconazol con Tamsulosina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Miconazol con Temsirolimús

Posible aumento de la concentración sérica de temsirolimús.

Miconazol con Terfenadina

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Miconazol con Tetrabenazina

Posible aumento de la concentración sérica de tetrabenazina.

Miconazol con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar.

Miconazol con Tolbutamida

Aumento del efecto hipoglucemiante. Riesgo de hipoglucemia grave.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Miconazol con Tolterodina

Posible disminución del metabolismo de tolterodina.

Miconazol con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Miconazol con Tramadol

Posible disminución del efecto terapéutico de tramadol.

Miconazol con Tretinoína

Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína.

Mecanismo:

Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína.

Miconazol con Trimetrexato

Posible aumento de la concentración sérica de trimetrexato.

Miconazol con Vardenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Miconazol con Warfarina

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de los anticoagulantes orales.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta, inclusive de formas tópicas del miconazol.

Miconazol con Ziprasidona

Posible disminución del metabolismo de ziprasidona.

Medicamentos que contienen Miconazol

Código Medicamento Laboratorio
M0000002359 DUODAZOL SIEGFRIED
M0000002711 FAMIDAL ABL PHARMA
M0000002712 FAMIDAL DUAL ABL PHARMA
M0000002844 FLAGYZOL BRISAFARMA
M0000003146 GINEDAZOL TEVA
M0000003276 GYNOMAX OVULOS INTIPHARMA
M0000003279 GYNOTRAN BAYER S.P.
M0000003280 GYNOVAL MARKOS
M0000004144 MACRIL ABL PHARMA
M0000004264 MEDIVEL MEDIFARMA
M0000004418 MICONELLA EMDIEX
M0000004495 MIZONASE GYNOPHARM
M0000004894 NICOVEL BAGO
M0000005218 OVUDATE ROWEFEM
M0000005679 QUIMIZOL QUILAB FARMA
M0000005965 SANIPEL TERBOL
M0000006528 TINICONAZOL PORTUGAL
M0000006531 TINIZOL HERSIL
M0000006838 VAGITRIM TERBOL
M0000006839 VAGYDAZOL LUDBER
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