Solifenacina

Acción terapéutica.

Antimuscarínico.

Propiedades.

Es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos, que intervienen en funciones colinérgicas, tales como la contracción del músculo liso de la vejiga y la estimulación de la secreción de saliva. Después de la administración oral, la máxima concentración plasmática se alcanza entre las 3 y 8 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 90% y no es afectada por la ingesta simultánea de alimentos. Solifenacina se une aproximadamente en un 98% a proteínas plasmáticas, principalmente a glicoproteína ácida a1. Se metaboliza en hígado por CYP3A4 e incluye N-oxidación e hidroxilación de la molécula y posterior conjugación con ácido glucorónico. Su eliminación se realiza por vía renal (70% de la dosis administrada) y por heces. Menos de 15% de la sustancia administrada se elimina por orina como sustancia intacta.

Indicaciones.

Tratamiento de la vejiga sobreactiva con síntomas de urge-incontinencia, urgencia y frecuencia.

Dosificación.

Dosis usual: vía oral, 5mg por día. Dosis máxima: 10mg por día. En caso de pacientes con falla renal severa (aclaramiento de creatinina < 30ml/min) o falla hepática moderada, la dosis no debe ser superior a 5mg por día. Si los pacientes reciben tratamiento con ketoconazol u otras sustancias inhibidoras de la CYP3A4, la dosis de solifenacina no deber ser superior a 5mg por día.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones incluyen boca seca, constipación, visión borrosa, retención urinaria, ojos secos y tos.

Precauciones y advertencias.

Debe ser administrada con precaución a pacientes con falla renal o hepática. Puesto que solifenacina puede prolongar el intervalo QT, se aconseja administrar con precaución a pacientes con antecedentes de QT prolongado o que reciban simultáneamente tratamiento con sustancias que tengan este mismo efecto. No administrar durante el embarazo o la lactancia excepto que los beneficios para la madre superen el riesgo potencial para el feto.

Interacciones.

A las dosis terapéuticas, no inhibe a las enzimas hepáticas CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, o 3A4 pero como es sustrato de CYP3A4, las sustancias que inducen o inhiben a ella pueden alterar la farmacocinética de solifenacina. En caso de administración conjunta con ketoconazol, se aconseja no superar la dosis de 5mg diarios para solifenacina.

Contraindicaciones.

Retención urinaria o gástrica, glaucoma de ángulo estrecho no controlado y en pacientes con hipersensibilidad a la sustancia.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, los síntomas incluyen midriasis, visión borrosa piel seca y temblores. El tratamiento recomendado incluye lavado gástrico y medidas de soporte adecuadas.