Principios Activos
Carbamazepina
Acción terapéutica.
Anticonvulsivo, antineurálgico.
Propiedades.
Derivado tricíclico del iminostilbeno. Estructuralmente es similar a fármacos psicoactivos (imipramina, clorpromazina y maprotilina) y comparte algunas características estructurales con los anticonvulsivos (fenitoína, clonazepam y fenobarbital). Se desconoce el mecanismo exacto de su acción anticonvulsiva; puede deprimir la actividad del núcleo ventral anterior del tálamo, pero el significado no está completamente establecido. Como antineurálgico puede actuar en el SNC disminuyendo la transmisión sináptica o la sumación de la estimulación temporal que da lugar a la descarga neuronal. Estimula la liberación de hormona antidiurética. Otras acciones secundarias descriptas: anticolinérgica, antidepresiva, inhibidora de la transmisión neuromuscular y antiarrítmica. La absorción es lenta y variable, pero se absorbe casi completamente en el tracto gastrointestinal. Su unión a las proteínas es muy alta (55% a 59% en niños, 76% en adultos). Se metaboliza en el hígado y un metabolito, la carbamazepina-10,11-epóxido, tiene actividad anticonvulsiva, antidepresiva y antineurálgica. Su comienzo de acción como anticonvulsivo varía entre días y meses, lo que depende de cada paciente debido a la autoinducción del metabolismo; el alivio del dolor en la neuralgia del trigémino varía entre 24 y 72 horas. Se elimina 72% por vía renal (3% como fármaco inalterado).
Indicaciones.
Epilepsia. Tratamiento de las crisis convulsivas parciales con sintomatología simple o compleja, crisis convulsivas tónico-clónicas generalizadas (gran mal), crisis convulsivas mixtas. Anticonvulsivo de primera elección. Neuralgia del trigémino.
Dosificación.
Dosis para adultos: como anticonvulsivo: inicial: 200mg dos veces el primer día, con incrementos de hasta 200mg al día en intervalos semanales, hasta obtener la respuesta óptima; mantenimiento: 800mg a 1,2g/día; dosis máxima: pacientes de 12 a 15 años: 1g/día; mayores de 15 años: 1,2g/día. Antineurálgico: inicial: 100mg, dos veces el primer día, con aumento de hasta 200mg en días alternos en fracciones de 100mg cada 12 horas hasta aliviar el dolor; mantenimiento: 200mg a 1,2g/día en varias tomas; dosis máxima: 1,2g/día. Dosis pediátricas: niños de hasta 6 años: 10mg a 20mg/kg/día, repartidos en dos o tres tomas; mantenimiento: 250mg a 350mg/día, sin superar 400mg/día; niños de 6 a 12 años: 100mg dos veces el primer día, con aumento de hasta 100mg/día con intervalos semanales hasta obtener la respuesta óptima; mantenimiento: 400mg a 800mg/día. La dosificación no debe superar, en general, 1g/día. Siempre que sea posible, la dosis diaria total debe repartirse en 3 o 4 tomas.
Reacciones adversas.
En pacientes que presentan letargo, debilidad, náuseas, vómitos, confusión u hostilidad, anomalías neurológicas o estupor debe sospecharse hiponatremia. Son de incidencia más frecuente: visión borrosa, cefalea continua, aumento de la frecuencia de crisis convulsivas, somnolencia y debilidad. Raramente: bradicardia, respiración dificultosa, disartria, rigidez, temblor, alucinaciones visuales, heces pálidas, hemorragias o hematomas, fiebre, adenopatías, linfadenopatías y parestesias. Signos de sobredosis: mareos severos, somnolencia severa, taquicardia, depresión respiratoria, crisis convulsivas, temblores o contracciones. Rash cutáneo o prurito.
Precauciones y advertencias.
Se tendrá precaución al conducir o manejar maquinarias o al realizar trabajos que requieran atención y coordinación. En pacientes diabéticos pueden incrementarse las concentraciones de azúcar en orina. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles que los jóvenes a la confusión o agitación, bloqueo cardíaco auriculoventricular o bradicardia inducidos por la carbamazepina. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos pueden dar mayor incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.
Interacciones.
El paracetamol puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad y disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. Puede disminuir el efecto de los corticosteroides debido al aumento del metabolismo de éstos. Se estimula el metabolismo hepático de las xantinas (teofilina, aminofilina), pueden disminuir los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina por inducción de la actividad enzimática microsómica hepática. Disminución de las concentraciones séricas y reducción de las vidas medias de eliminación de primidona, ácido valproico, barbitúricos, benzodiazepinas o anticonvulsivos del grupo succinimida o hidantoína. Se potencian los efectos depresores sobre el SNC con el uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos, haloperidol, loxapina, fenotiazinas o tioxantenos. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden hacer que aumente el riesgo de osteopenia. La cimetidina puede aumentar la concentración plasmática de carbamazepina. Aumenta el metabolismo y por lo tanto disminuyen los efectos terapéuticos de ciclosporina, anticonceptivos orales que contengan estrógenos, dacarbazina, glucósidos digitálicos, estrógenos, levotiroxina, mexiletina y quinidina. Pueden inhibir el metabolismo de la carbamazepina el danazol, diltiazem, eritromicina, dextropropoxifeno o verapamilo. En pacientes tratados con dosis elevadas de mebendazol se ha demostrado que disminuyen las concentraciones plasmáticas de carbamazepina. El uso de IMAO ha dado lugar a crisis hiperpiréticas, crisis hipertensivas y convulsiones severas.
Contraindicaciones.
Crisis de ausencia atípicas o generalizadas. Crisis atónicas. Crisis convulsivas mioclónicas, bloqueo A-V, antecedentes de depresión de la médula ósea. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de embarazo, lactancia, diabetes mellitus, glaucoma, disfunción hepática o renal y reacciones hemáticas adversas por otros medicamentos.
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Carbamazepina con Acenocumarol |
Posible disminución de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K. |
Carbamazepina con Acetazolamida |
Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. |
Carbamazepina con Adenosina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de adenosina. |
Carbamazepina con Afatinib |
Posible disminución de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta. |
Carbamazepina con Alcohol |
Posible aumento del efecto depresor sobre el SNC que posee el alcohol. |
Carbamazepina con Alimentos |
Pueden ser tomadas con las comidas para disminuir la irritación gástrica. |
Carbamazepina con Alopurinol |
Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. |
Carbamazepina con Alprazolam |
Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas. |
Carbamazepina con Amitriptilina |
Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. |
Carbamazepina con Amlodipina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Carbamazepina con Antagonistas de la vitamina K |
Posible disminución de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K. |
Carbamazepina con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Anticoagulantes orales |
Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante. Mecanismo: Reducción del metabolismo del anticoagulante oral. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante oral. |
Carbamazepina con Anticonceptivos orales |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos. |
Carbamazepina con Antidepresivos tricíclicos |
Potenciación del efecto depresor sobre el SNC. Recomendación: Administrar con precaución. |
Carbamazepina con Antifúngicos imidazólicos |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Apixabán |
Posible disminución de la exposición a apixabán. Indicar con suma precaución. |
Carbamazepina con Aripiprazol |
Posible disminución de la concentración sérica de aripiprazol. |
Carbamazepina con Barbitúricos |
Variación en la concentración sérica de la carbamazepina. |
Carbamazepina con Benzodiazepinas |
Disminución de las concentraciones séricas de las benzodiazepinas. Recomendación: Administrar con precaución. |
Carbamazepina con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina y aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales de calcio. Considerar modificación de la terapia. |
Carbamazepina con Boceprevir |
Posible disminución de la concentración sérica de boceprevir. No indicar. |
Carbamazepina con Bromazepam |
Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas. |
Carbamazepina con Bupropión |
Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia. |
Carbamazepina con Cabazitaxel |
Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar. |
Carbamazepina con Caspofungina acetato |
Posible disminución de la concentración sérica de carbamazepina. |
Carbamazepina con Ciclosporina |
Posible disminución de la concentración sérica de ciclosporina. |
Carbamazepina con Cimetidina |
Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. |
Carbamazepina con Claritromicina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Clomipramina |
Posible aumento de la concentración sérica de clomipramina. |
Carbamazepina con Clonazepam |
Posible incremento del metabolismo de las benzodiazepinas. Monitorear la terapia. |
Carbamazepina con Clorazepato dipotásico |
Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas. |
Carbamazepina con Clortalidona |
Posible aumento del metabolismo de difenilhidantoína. |
Carbamazepina con Clozapina |
Posible aumento del metabolismo de clozapina. Monitorear la terapia. |
Carbamazepina con Danazol |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Darunavir |
Posible disminución de la concentración sérica de darunavir y posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. No indicar. |
Carbamazepina con Delavirdina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. Considerar modificación de la terapia. Mecanismo: Inducción del metabolismo hepático. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis de delavirdina. |
Carbamazepina con Depresores del SNC |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC. |
Carbamazepina con Derivados de la teofilina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
Carbamazepina con Dextropropoxifeno |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Difenilhidantoína |
Posible aumento del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína). |
Carbamazepina con Diltiazem |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de carbamazepina. Considerar modificación de la terapia. |
Carbamazepina con Doxepina |
Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. |
Carbamazepina con Doxiciclina |
Posible disminución de la concentración sérica de doxiciclina. |
Carbamazepina con Dronedarona |
Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar. |
Carbamazepina con Eribulina |
Posible reducción de la concentración plasmática de eribulina. Evitar la administración conjunta |
Carbamazepina con Eritromicina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Escitalopram |
Posible disminución de la concentración sérica de escitalopram y disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Estradiol |
Posible disminución del efecto anticonceptivo. Recomendación: Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo. |
Carbamazepina con Etravirina |
Posible disminución de la concentración sérica de etravirina. No indicar. |
Carbamazepina con Everolimús |
Aumenta el metabolismo de everolimús y reduce sus niveles séricos. Mecanismo: Interferencia metabólica sobre el CYP3A4 (inducción). Recomendación: No asociar. |
Carbamazepina con Felodipina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Carbamazepina con Fenotiazinas |
Potenciación del efecto depresor sobre el SNC. Recomendación: Administrar con precaución. |
Carbamazepina con Fluconazol |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina con aumento de sus efectos. |
Carbamazepina con Flunarizina |
Posible disminución de la concentración sérica de flunarizina. |
Carbamazepina con Fluoxetina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Fluvoxamina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Fosamprenavir cálcico |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
Carbamazepina con Furazolidona |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
Carbamazepina con Guanfacina |
Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina. |
Carbamazepina con Haloperidol |
Posible aumento del metabolismo de haloperidol. |
Carbamazepina con Hidrocortisona fosfato |
Posible reducción del efecto terapéutico de los corticosteroides. |
Carbamazepina con IMAO |
Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar. |
Carbamazepina con Imatinib |
Posible reducción de la concentración plasmática del imatinib. Considerar modificación de la terapia. |
Carbamazepina con Indinavir |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
Carbamazepina con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Carbamazepina con Inhibidores de la recaptación de serotonina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
Carbamazepina con Irinotecán |
Posible disminución de la concentración sérica de irinotecán. |
Carbamazepina con Isoniazida |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Ixabepilona |
Posible disminución de la concentración sérica de ixabepilona. Considerar modificación de la terapia. |
Carbamazepina con Ketoconazol |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Ketorolac trometamina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
Carbamazepina con Lacidipina |
Posible disminución de los niveles plasmáticos de lacidipino. |
Carbamazepina con Lacosamida |
Posible disminución de la concentración sérica de lacosamida. Monitorear la terapia. |
Carbamazepina con Lamotrigina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de carbamazepina. |
Carbamazepina con Levomepromazina |
Posible aumento del efecto depresor que levomepromazina posee sobre el SNC. |
Carbamazepina con Levonorgestrel |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos (progestinas). |
Carbamazepina con Levonorgestrel + etinilestradiol |
Reducción del efecto anovulatorio. Mecanismo: Interferencia en su biotransformación metabólica. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Utilizar otro recurso anticonceptivo. |
Carbamazepina con Levotiroxina sódica |
Posible disminución de la concentración sérica de los productos tiroideos. |
Carbamazepina con Linezolid |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
Carbamazepina con Litio |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos del litio. |
Carbamazepina con Lopinavir + ritonavir |
Disminución de la concentración plasmática de lopinavir. No administrar Lopinavir/Ritonavir en régimen de dosis única diaria. |
Carbamazepina con Loxapina |
Potenciación del efecto depresor sobre el SNC. Recomendación: Administrar con precaución. |
Carbamazepina con Maprotilina |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de convulsiones. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
Carbamazepina con Maraviroc |
Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc. |
Carbamazepina con Mefloquina |
Posible disminución del efecto terapéutico de anticonvulsivos por disminución de su concentración sérica. |
Carbamazepina con Metadona |
Riesgo de síndrome de abstinencia de la metadona. Mecanismo: Aumento de la eliminación de la metadona. Recomendación: Evitar la administración conjunta, si es posible. Seguimiento del paciente. |
Carbamazepina con Miconazol |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Mirtazapina |
Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia. |
Carbamazepina con Moclobemida |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar. |
Carbamazepina con Nelfinavir |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
Carbamazepina con Nicardipina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Carbamazepina con Nilotinib |
Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar. |
Carbamazepina con Nisoldipina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Carbamazepina con Nortriptilina |
Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. |
Carbamazepina con Paliperidona |
Posible disminución de la concentración sérica de paliperidona. Monitorear la terapia. |
Carbamazepina con Pantoprazol |
No se han observado interacciones clínicamente significativas. |
Carbamazepina con Paracetamol |
Posible aumento del metabolismo de paracetamol. |
Carbamazepina con Paroxetina |
Posible disminución del metabolismo de la carbamazepina. |
Carbamazepina con Pazopanib |
Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar. |
Carbamazepina con Pomelo jugo |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Procarbazina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
Carbamazepina con Ranolazina |
Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar. |
Carbamazepina con Rasagilina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
Carbamazepina con Repaglinida |
Posible aumento del metabolismo de repaglinida. Considerar ajuste de la dosis. |
Carbamazepina con Retigabina |
Posible reducción de la biodisponibilidad de retigabina. Emplear con precaución. |
Carbamazepina con Rilpivirina |
Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar. |
Carbamazepina con Risperidona |
Pérdida del efecto terapéutico de la risperidona. Mecanismo: Aumento de la eliminación de la risperidona. Recomendación: Administrar con precaución. Aumentar la dosis de risperidona. |
Carbamazepina con Ritonavir |
Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. Evaluar ajuste de la dosis. |
Carbamazepina con Roflumilast |
Reducción de la eficacia de roflumilast. No se recomienda la administración conjunta con fuertes inductores de las enzimas del citocromo P450. |
Carbamazepina con Rosiglitazona + glimepirida |
Carbamazepina puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia. |
Carbamazepina con Rosiglitazona + metformina |
Carbamazepina puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia. |
Carbamazepina con Saquinavir |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
Carbamazepina con Selegilina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
Carbamazepina con Sertindol |
Posible reducción del efecto del sertindol. Administrar con suma precaución monitoreando al paciente. Ajustar la dosificación. |
Carbamazepina con Sertralina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Simeprevir |
Disminución de la concentración sérica de simeprevir. No indicar. |
Carbamazepina con Sorafenib |
Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib. |
Carbamazepina con Suvorexant |
Posible disminución de la concentración sérica de suvorexant. No indicar. |
Carbamazepina con Tadalafilo |
Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo. |
Carbamazepina con Telaprevir |
Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. No indicar. |
Carbamazepina con Telitromicina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Temsirolimús |
Posible disminución de la concentración sérica de temsirolimús. |
Carbamazepina con Teofilina |
Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
Carbamazepina con Tipranavir |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
Carbamazepina con Topiramato |
Posible disminución de la concentración sérica de topiramato. |
Carbamazepina con Tranilcipromina |
Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar. |
Carbamazepina con Triazolam |
Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas. |
Carbamazepina con Trimipramina |
Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. |
Carbamazepina con Triyodotironina |
Posible disminución de la concentración sérica de los productos tiroideos. |
Carbamazepina con Ulipristal |
Posible reducción de las concentraciones plasmáticas y disminución de la eficacia de ulipristal. Evitar su administración conjunta. |
Carbamazepina con Valproico ácido |
Modificación de los efectos terapéuticos de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia. |
Carbamazepina con Verapamilo |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
Carbamazepina con Vorapaxar |
Disminución de la concentración sérica de vorapaxar. No indicar. |
Carbamazepina con Voriconazol |
Posible disminución de la concentración sérica de voriconazol y posible disminución del metabolismo de carbamazepina. No indicar. |
Carbamazepina con Warfarina |
Posible disminución de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K. |
Carbamazepina con Ziprasidona |
Posible aumento del metabolismo de ziprasidona. |
Medicamentos que contienen Carbamazepina
Código | Medicamento | Laboratorio |
Información no disponible. |