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Saquinavir
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Acción terapéutica.
Antiviral contra el HIV.
Propiedades.
Pertenece a los "inhibidores de la proteasa" (ritonavir, indinavir, nelfinavir) del virus de la inmunodeficiencia adquirida (HIV). La proteasa de este virus cliva un precursor de una poliproteína viral para generar un derivado funcional necesario para la maduración de las partículas virales. Saquinavir es un análogo sintético de estructura péptica que inhibe la actividad de la proteasa, lo que impide la diseminación del HIV. Estudios in vitrodemostraron que es efectivo tanto en infecciones agudas como crónicas, y presentó mayor acción antiviral en combinación con zidovudina, zalcitabina y didanosina, sin aumento en la citotoxicidad. Luego de su absorción digestiva se lo encuentra en sangre unido a proteínas plasmáticas. Su metabolismo es principalmente hepático y su eliminación se realiza por vía renal y fecal. Se aconseja administrarlo dentro de las dos horas de realizada la ingestión de alimentos, de lo contrario sus concentraciones plasmáticas disminuyen significativamente, y no despliega su acción terapéutica.
Indicaciones.
Tratamiento combinado con zalcitabina o zidovudina o ambas en pacientes con enfermedad avanzada por el virus de la inmunodeficiencia adquirida (HIV) y recuentos de linfocitos CD4 ≤ a 300 mm3, tratados previamente con zidovudina.
Dosificación.
Dosis: 600mg tres veces al día, dentro de las 2 horas posteriores a la ingestión de alimentos. Cada dosis debe ser administrada junto con 0,75mg de zalcitabina o 200mg de zidovudina.
Reacciones adversas.
Las más comunes son: diarrea, dolor abdominal y náuseas. En forma ocasional puede presentarse confusión, ataxia y debilidad; leucemia mieloblástica aguda, anemia hemolítica, intento de suicidio, síndrome de Stevens-Johnson, reacciones cutáneas severas asociadas con un aumento de la función hepática, aumento de los niveles plasmáticos de las transaminasas, tromboflebitis, cefalea, nefrolitiasis, pancreatitis severa.
Precauciones y advertencias.
Se recomienda realizar periódicamente un hemograma y hepatograma durante el tratamiento. No se conoce la eficacia del tratamiento con saquinavir en pacientes menores de 16 años y mayores de 60 años infectados por HIV. Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave. No asociar con rifampicina por el riesgo de producir toxicidad hepática aguda.
Interacciones.
Drogas que aumentan el metabolismo hepático de saquinavir disminuyendo su concentración plasmática: rifampicina, rifabutina, fenobarbital, fenitoína, dexametasona y carbamazepina. Drogas cuyo metabolismo disminuye, con aumento del riesgo de cardiotoxicidad por la administración de saquinavir: pimozida, astemizol, terfenadina y cisapride.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al saquinavir.
Sobredosificación.
No se observaron secuelas ni signos de toxicidad aguda en un paciente que recibió una dosis única de 8g de saquinavir y se le indujo emesis dentro de las 2 a 4 horas después de la ingestión. Estudios de fase 2 demostraron la ausencia de toxicidad severa dentro de las primeras 25 semanas de tratamiento con dosis de 7,2g por día (1,2g cada 4 horas).
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Saquinavir con Abacavir |
Posible disminución de la concentración sérica de abacavir. |
| Saquinavir con Abacavir + lamivudina |
Posible disminución de la concentración sérica de abacavir. |
| Saquinavir con Afatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta. |
| Saquinavir con Alcaloides ergóticos |
Aparición de signos de toxicidad por ergóticos. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Saquinavir con Alfuzosín |
Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar. |
| Saquinavir con Allium sativum L. |
Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa. |
| Saquinavir con Almotriptán |
Posible aumento de la concentración sérica de almotriptán. |
| Saquinavir con Alosetrón |
Posible aumento de la concentración sérica de alosetrón. |
| Saquinavir con Amiodarona |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Saquinavir con Antiácidos |
Posible disminución de la absorción de los inhibidores de la proteasa. |
| Saquinavir con Anticonceptivos orales |
Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la proteasa. |
| Saquinavir con Antidepresivos tricíclicos |
Posible aumento de la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos. |
| Saquinavir con Antifúngicos imidazólicos |
Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa. |
| Saquinavir con Benzodiazepinas |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
| Saquinavir con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Saquinavir con Brinzolamida |
Posible aumento de la concentración sérica de brinzolamida. |
| Saquinavir con Carbamazepina |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Saquinavir con Ciclesonida |
Posible aumento de la concentración sérica de ciclesonida. |
| Saquinavir con Ciclosporina |
Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina. |
| Saquinavir con Cimetidina |
Posible aumento de la concentración sérica de saquinavir. |
| Saquinavir con Cisapride |
Posible disminución del metabolismo de cisapride. No indicar. |
| Saquinavir con Claritromicina |
Posible disminución del efecto terapéutico de claritromicina. |
| Saquinavir con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Saquinavir con Dabigatrán etexilato |
Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar. |
| Saquinavir con Dapoxetina |
Con inhibidores potentes de CYP3A4 puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de dapoxetina. No indicar. |
| Saquinavir con Darunavir |
Posible disminución de la concentración sérica de darunavir. No indicar. |
| Saquinavir con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Saquinavir con Delavirdina |
Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. |
| Saquinavir con Derivados de ergotamina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Saquinavir con Derivados de la rifamicina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la rifamicina. |
| Saquinavir con Derivados de la teofilina |
Posible disminución de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. |
| Saquinavir con Digoxina |
Posible aumento de la concentración sérica de digoxina. |
| Saquinavir con Dronedarona |
Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar. |
| Saquinavir con Dutasterida |
Posible aumento de la concentración sérica de dutasterida. |
| Saquinavir con Efavirenz |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Saquinavir con Enfuvirtida |
Posible aumento de la concentración sérica de enfuvirtida. |
| Saquinavir con Eplerenona |
Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona y posible disminución del metabolismo de eplerenona. No indicar. |
| Saquinavir con Ergonovina |
Aumento de la vasoconstricción. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Saquinavir con Eribulina |
Posible aumento de la concentración plasmática de eribulina. Evitar la administración conjunta. |
| Saquinavir con Etravirina |
Posible disminución de la concentración sérica de etravirina. |
| Saquinavir con Everolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Saquinavir con Famotidina |
Posible aumento de la concentración sérica de saquinavir. |
| Saquinavir con Fentanilo |
Posible aumento de la concentración sérica o disminución del metabolismo de fentanilo. |
| Saquinavir con Fesoterodina |
Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina. |
| Saquinavir con Fosamprenavir cálcico |
Disminución de la concentración plasmática de fosamprenavir cálcico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Saquinavir con Fusídico ácido |
Posible disminución del metabolismo de ácido fusídico. |
| Saquinavir con Glucocorticoides (corticosteroides) |
Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides. |
| Saquinavir con Guanfacina |
Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina. |
| Saquinavir con Halofantrina |
Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar. |
| Saquinavir con Hipérico |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar. |
| Saquinavir con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Saquinavir con Inductores de la P-glucoproteína |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína. |
| Saquinavir con Inhibidores de la bomba de protones |
Posible aumento de la concentración sérica de saquinavir. |
| Saquinavir con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa |
Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. |
| Saquinavir con Inhibidores de la P-glucoproteína |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína. |
| Saquinavir con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible aumento de la concentración sérica de otros inhibidores de la proteasa. |
| Saquinavir con Ixabepilona |
Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona. |
| Saquinavir con Lopinavir + ritonavir |
Aumento de los efectos de saquinavir. Ajustar la dosis. |
| Saquinavir con Maraviroc |
Posible aumento de la concentración sérica de maraviroc. |
| Saquinavir con Meperidina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de meperidina. |
| Saquinavir con Metadona |
Posible disminución de la concentración sérica de metadona. |
| Saquinavir con Nefazodona |
Posible disminución del metabolismo de nefazodona. |
| Saquinavir con Nelfinavir |
Aumento de los efectos de ambos fármacos. Mecanismo: Incremento de la concentración plasmática y de la vida media de ambos fármacos. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Saquinavir con Nevirapina |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Saquinavir con Nilotinib |
Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar. |
| Saquinavir con Nisoldipina |
Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar. |
| Saquinavir con Nizatidina |
Posible aumento de la concentración sérica de saquinavir. |
| Saquinavir con Omeprazol |
Posible aumento de la concentración sérica de saquinavir. |
| Saquinavir con Pantoprazol |
Posible aumento de la concentración sérica de saquinavir. |
| Saquinavir con Paricalcitol |
Posible aumento de la concentración sérica de paricalcitol. |
| Saquinavir con Pazopanib |
Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib. |
| Saquinavir con Peginterferón alfa-2b |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6. |
| Saquinavir con Pimecrolimús |
Posible aumento del metabolismo de pimecrolimús. |
| Saquinavir con Pimozida |
Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar. |
| Saquinavir con Prasugrel |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel. |
| Saquinavir con Quinidina |
Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar. |
| Saquinavir con Ranitidina |
Posible aumento de la concentración sérica de saquinavir. |
| Saquinavir con Ranolazina |
Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar. |
| Saquinavir con Ritonavir |
Elevación de la concentración plasmática de saquinavir. Saquinavir/ritonavir no debe ser administrado conjuntamente con rifampicina. Mecanismo: Inhibición marcada del metabolismo de saquinavir. |
| Saquinavir con Rivaroxabán |
Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar. |
| Saquinavir con Salmeterol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
| Saquinavir con Saxagliptina |
Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina. |
| Saquinavir con Sertindol |
Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar. |
| Saquinavir con Sildenafil |
Posible aumento de la concentración sérica de sildenafil. |
| Saquinavir con Silodosina |
Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar. |
| Saquinavir con Sirolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de sirolimús. |
| Saquinavir con Sorafenib |
Posible aumento de la concentración sérica de sorafenib. |
| Saquinavir con Sunitinib |
Aumenta la concentración plasmática de sunitinib. Recomendación: No administrar. |
| Saquinavir con Sustratos de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Saquinavir con Sustratos de la P-glucoproteína |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína. |
| Saquinavir con Tacrolimús |
Posible disminución del metabolismo de tacrolimús. |
| Saquinavir con Tadalafilo |
Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo. |
| Saquinavir con Tamsulosina |
Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar. |
| Saquinavir con Temsirolimús |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de temsirolimús. |
| Saquinavir con Tolvaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Saquinavir con Topotecán |
Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar. |
| Saquinavir con Trazodona |
Posible aumento de la concentración sérica de trazodona. |
| Saquinavir con Valproico ácido |
Posible disminución de la concentración sérica de ácido valproico. |
| Saquinavir con Vardenafil |
Posible aumento de la concentración sérica de vardenafil. |
| Saquinavir con Zidovudina |
Posible disminución de la concentración sérica de zidovudina. |
Medicamentos que contienen Saquinavir
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| Información no disponible. |
