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Sunitinib
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Acción terapéutica.
Antineoplásico.
Propiedades.
Es una sustancia que inhibe a múltiples receptores de tirosina quinasa (RTK), involucrados en el desarrollo tumoral, angiogénesis y progresión metastática de tumores. Sunitinib inhibe la actividad de aproximadamente 80 quinasas diferentes y bloquea la de los receptores de factores de crecimiento plaquetario (VEGFR1, VEGFR2 y VEGFR3), receptores de factores de células stem (KIT), tirosina quinasa-3 simil Fms (FLT3), receptor de factor de estimulación de colonias tipo 1 (CSF-1R), y el receptor del factor neurotrófico derivado de líneas celulares gliales. Su biodisponibilidad no es afectada por la presencia de alimentos. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 90%. Se metaboliza por la enzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P-450 y se transforma en el primer metabolito activo que continúa siendo degradado por la enzima CYP3A4. La actividad de este metabolito es de aproximadamente 23 a 37% del total de la dosis administrada. La eliminación se realiza principalmente por heces (61%) y en menor proporción por vía renal.
Indicaciones.
Tumores del tracto gastrointestinal después de la progresión de la enfermedad o intolerancia a imatinib. Carcinoma renal avanzado.
Dosificación.
Dosis:vía oral, 50mg una vez por día durante 4 semanas, seguidas de dos semanas sin tratamiento. Se recomienda un incremento o reducción de 12,5mg según tolerabilidad o seguridad individual. En caso de administrar junto con sustancias que inhiben a la isoenzima CYP3A4, se aconseja disminuir la dosis de sunitinib a 37,5mg por día. En caso de administrar junto con sustancias inductoras de la isoenzima CYP3A4, se deberá considerar un incremento de la dosis de sunitinib a un máximo de 87,5mg diarios en GIST y MRCC o 62,5mg diarios en pNET.
Reacciones adversas.
Los principales efectos adversos incluyen fatiga, fiebre, diarrea, náuseas, vómitos, mucositis/estomatitis, constipación, dolor abdominal, hipertensión, rash, decoloración en la piel, síndrome pies-manos, alteración del gusto, cefalea, artralgia, mialgia, disnea, tos, anorexia, astenia, hemorragia.
Precauciones y advertencias.
Se aconseja realizar controles periódicos de la actividad cardíaca. Administrar con precaución a pacientes con antecedentes de fenómenos hemorrágicos. En caso de hipertensión arterial, se recomienda discontinuar temporalmente el tratamiento. Se recomienda realizar controles sobre la función adrenal en aquellos pacientes que hayan estado expuestos a cirugía, trauma o infección adrenal severa. La seguridad y eficacia de sunitinib no han sido evaluadas en pacientes pediátricos.
Interacciones.
Estudios in vitro indican que sunitinib no induce ni inhibe a las enzimas del citocromo P-450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5, y CYP4A9/11). Las sustancias que inhiben a la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) producen un aumento de la concentración plasmática de sunitinib. Se recomienda evitar esta asociación o disminuir la dosis administrada de sunitinib. Sustancias que inducen la actividad de CYP3A4 (rifampicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hierba de San Juan) producen una disminución de la cantidad en sangre de sunitinib. Se recomienda evitar esta asociación o ajustar la dosis a administrar.
Contraindicaciones.
Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al fármaco.
Sobredosificación.
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen descoordinación muscular, cefalea, hipoactividad, piloerección, molestias gastrointestinales, alteraciones oculares. No hay antídoto específico. En caso de sobredosis, aplicar medidas terapéuticas de soporte.
Interacciones
| Interacción | Efecto |
| Dasatinib con Abciximab | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Alfentanilo | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Alfuzosín | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QT. |
| Dasatinib con Alprazolam | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Ambrisentán | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Amlodipina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Antiácidos | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Antiagregantes plaquetarios | Posible potenciación del efecto anticoagulante. |
| Dasatinib con Anticoagulantes | Posible potenciación del efecto anticoagulante. |
| Dasatinib con Artemetero | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Dasatinib con Aspirina | Puede aumentar el efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Bivalirudina | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes. |
| Dasatinib con Bortezomib | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Bromazepam | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Bromocriptina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Buspirona | Posible aumento de la concentración sérica de buspirona. Monitorear la terapia. |
| Dasatinib con Busulfán | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Cilostazol | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios y aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Cimetidina | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Ciprofloxacina | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. |
| Dasatinib con Clopidogrel | Posible aumento del efecto anticoagulante. |
| Dasatinib con Clorazépico ácido | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Clorazolam | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Cloroquina | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. |
| Dasatinib con Colchicina | Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. Monitorear la terapia. |
| Dasatinib con Dabigatrán etexilato | Aumento del efecto anticoagulante. |
| Dasatinib con Danaparoid | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes. |
| Dasatinib con Deferasirox | Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Derivados de ergotamina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Dexlansoprazol | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Diaminodifenilsulfona | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Diclofenac sódico | Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Dipiridamol | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Docetaxel | Posible aumento de la concentración sérica de docetaxel. |
| Dasatinib con Dronedarona | Aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. |
| Dasatinib con Enzalutamida | Disminución de la concentración sérica de dasatinib. Considerar modificación de la terapia. |
| Dasatinib con Eplerenona | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Ergotamina tartático | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Erlotinib | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Esomeprazol | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Espiramicina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Etopósido | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Etosuximida | Posible aumento de la concentración sérica de etosuximida. |
| Dasatinib con Famotidina | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. |
| Dasatinib con Felodipino | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Flunisolida | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Flurbiprofeno | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Fluvoxamina | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Gadobutrol | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. |
| Dasatinib con Hexadecadrol | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Indometacina | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Inductores de CYP3A4 | Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Inhibidores de CYP3A4 | Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Inhibidores de la bomba de protones | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Iproveratrilo | Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo. |
| Dasatinib con Isosorbide dinitrato | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Isosorbide mononitrato | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Ketoprofeno | Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Ketorolac | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Lansoprazol | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Latiazem | Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. |
| Dasatinib con Lignocaína | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Lopinavir + ritonavir | Posible aumento de la concentración sérica de dasatinib y consecuentemente, de sus efectos adversos. Considerar ajuste de las dosis. |
| Dasatinib con Lumefantrina | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Dasatinib con Mirtazapina | Posible aumento de la concentración sérica de mirtazapina. Monitorear la terapia. |
| Dasatinib con Modafinilo | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Nabumetona | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Nadroparina cálcica | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes. |
| Dasatinib con Naproxeno | Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Nicardipina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Nilotinib | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Dasatinib con Nisoldipina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Nizatidina | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Omeprazol | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Oxaprozín | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con P-isobutilhidratrópico ácido | Posible aumento de los efectos anticoagulantes de los agentes antiagregantes. |
| Dasatinib con Pantoprazol | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Paroxetina | Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes anticoagulantes. |
| Dasatinib con Pimozida | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Dasatinib con Pipotiazina | Posible aumento de la concentración sérica de pipotiazina. Considerar modificación de la terapia. |
| Dasatinib con Piroxicam | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Prasugrel | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Praziquantel | Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Propoxifeno | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Quinina | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Dasatinib con Ranitidina bismutrex | Posible disminución de la absorción de dasatinib. |
| Dasatinib con Repaglinida | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Ritonavir | Posible aumento de la concentración sérica de dasatinib. Indicar con suma precaución. |
| Dasatinib con Rivaroxabán | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes. |
| Dasatinib con Saxagliptina | Dasatinib puede incrementar la concentración sérica de saxagliptina. |
| Dasatinib con Sertindol | Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Evitar su administración. En caso de usarse conjuntamente, deberá monitorearse estrechamente al paciente. |
| Dasatinib con Sertralina | Posible aumento del efecto anticoagulante de los antiagregantes plaquetarios. |
| Dasatinib con Sildenafil | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Sinvinolin | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Sufentanilo | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Sulindac | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Suvorexant | Posible aumento de la concentración sérica de suvorexant. No indicar. |
| Dasatinib con Tadalafilo | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Tamoxifeno | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Tenipósido | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Teofilina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Tetrabenazina | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Dasatinib con Tiagabina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Ticlopidina | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Tioridazina | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Dasatinib con Tirofibán | Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Dasatinib con Tolterodina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Tolvaptán | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Tramadol | Posible aumento de la concentración sérica de tramadol. |
| Dasatinib con Trazodona | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Vardenafil | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Venlafaxina | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Ziprasidona | Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Dasatinib con Zolpidem | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Dasatinib con Zopiclona | Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
Medicamentos que contienen Sunitinib
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| Información no disponible. |
