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Amiodarona
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Acción terapéutica.
Antiarrítmico.
Propiedades.
Prolonga la duración del potencial de acción y el período refractario del tejido miocárdico por acción directa sobre él, sin afectar el potencial de membrana. Prolonga el estado refractario y disminuye la conducción de las vías tisulares accesorias en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White. Produce antagonismo no competitivo de los receptores alfaadrenérgicos y betaadrenérgicos e inhibición de los canales del calcio. Tiene un leve efecto inotrópico negativo, más marcado con la administración intravenosa que con la oral, pero generalmente no deprime la función ventricular izquierda. Produce vasodilatación coronaria y periférica, y disminuye por lo tanto la resistencia vascular periférica, pero sólo causa hipotensión con la administración de dosis orales altas. Su absorción es lenta y variable, ya que se absorbe de 20% a 55% de la dosis oral. Se acumula en el tejido adiposo y en órganos muy perfundidos (hígado, pulmón y bazo) lo que provoca que las concentraciones terapéuticas en plasma se alcancen lentamente y que se prolongue la eliminación. Su unión a las proteínas es alta (96%); se metaboliza en el hígado siendo la desetilamiodarona su metabolito activo. La concentración máxima se obtiene dentro de 3 a 7h y la duración de la acción varía de semanas a meses. La eliminación es por vía biliar; aparece en la leche materna 25% de la dosis.
Indicaciones.
Arritmias ventriculares (profilaxis y tratamiento), supraventriculares, refractarias al tratamiento convencional, en especial cuando se asocian con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Dosificación.
Arritmia ventricular: dosis de carga: oral: 800mg a 1,6g/día durante 1 a 3 semanas; cuando se obtiene el efecto deseado se disminuye la dosis a 600mg u 800mg/día durante 1 mes y luego disminuir hasta la dosis mínima eficaz de mantenimiento. Dosis de mantenimiento: oral: 400mg/día. Taquicardia supraventricular: dosis de carga: 600mg a 800mg/día durante 1 semana; luego de obtener respuesta terapéutica disminuir a 400mg/día durante 3 semanas; dosis de mantenimiento: 200mg a 400mg/día. Dosis pediátricas: de carga:10mg/kg/día, luego disminuir a 5mg/kg/día; dosis de mantenimiento: 2,5mg/kg/día.
Reacciones adversas.
Fibrosis pulmonar, hipotiroidismo o hipertiroidismo. En general aparecen con concentraciones superiores a 2,5mg/ml, con tratamiento continuo y durante un período mayor que 6 meses. Bradicardia sinusal asintomática. En 2% a 5% de los casos pueden aparecer arritmias, tos, febrícula, dolor en el pecho, sensación de falta de aire, debilidad en brazos y piernas, temblor de manos. En personas de edad avanzada, ataxia y otros efectos neurotóxicos.
Precauciones y advertencias.
Deberá tenerse precaución al asociar con otros antiarrítmicos y con digitálicos. Si la reducción de la frecuencia cardíaca cae a menos de 55 latidos/min, debe suspenderse la terapéutica hasta el retorno de 60 latidos/min. Deberá tenerse precaución en el período de lactancia, ya que el 25% de la dosis materna se excreta por la leche materna.
Interacciones.
Al asociar con otros antiarrítmicos aumenta el riesgo de taquiarritmias. Con anticoagulantes derivados de la cumarina inhibe el metabolismo y potencia el efecto anticoagulante de éstos. Los bloqueantes betaadrenérgicos o de los canales del calcio potencian bradicardias. La amiodarona aumenta la concentración sérica de digoxina y otros glucósidos cardiotónicos por lo que se debe reducir la dosis de éstos a 50%. La asociación con diuréticos de asa o tiazídicos aumenta el riesgo de arritmias por hipopotasemia. La amiodarona puede aumentar las concentraciones plasmáticas de fenitoína, dando lugar a un aumento de los efectos o de la toxicidad.
Contraindicaciones.
Bloqueo auriculoventricular preexistente. Neumonitis. Fibrosis pulmonar. Bradicardia por disfunción severa del nódulo sinusal, salvo que esté controlada por un marcapaso. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción hepática (metabolismo reducido); hipopotasemia.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Amiodarona con Acebutolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Acenocumarol |
Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante. |
| Amiodarona con Afatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta. |
| Amiodarona con Agalsidasa beta |
Inhibición de la actividad intracelular de la Recomendación: No asociar. |
| Amiodarona con Alfuzosín |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. |
| Amiodarona con Amprenavir |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Amiodarona con Analgésicos opioides |
Potenciación de la toxicidad cardiovascular. |
| Amiodarona con Antagonistas de la vitamina K |
Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. |
| Amiodarona con Anticoagulantes orales |
Aumento del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia. El efecto puede aparecer tras la suspensión de la administración de la amiodarona. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de los anticoagulantes orales. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. |
| Amiodarona con Artemetero |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Amiodarona con Atazanavir |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Amiodarona con Atenolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Atorvastatina |
Posible disminución del metabolismo de la HMG-CoA reductasa. |
| Amiodarona con Azitromicina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QTc de amiodarona. |
| Amiodarona con Benzodiazepinas |
Potenciación de la toxicidad cardiovascular. |
| Amiodarona con Betabloqueantes |
Posible aumento del efecto bradicardizante que poseen los betabloqueantes con riesgo de paro cardíaco. |
| Amiodarona con Betaxolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Bisoprolol |
Potenciación de los efectos depresivos sobre la conducción y sobre los efectos inotrópicos negativos, especialmente en pacientes con disfunción del nódulo sinusal o aurículo-ventricular. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Amiodarona con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible aumento del efecto bradicardizante de la amiodarona. |
| Amiodarona con Carteolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Carvedilol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Celiprolol |
Riesgo de aparición de bloqueo AV, depresión miocárdica y bradicardia. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Amiodarona con Ciclosporina |
Posible disminución del metabolismo de ciclosporina. |
| Amiodarona con Ciclotiazida |
Reducción del efecto del antiarrítmico. Riesgo de intoxicación. Mecanismo: La hipopotasemia provocada por la ciclotiazida es responsable de la exacerbación de los efectos de los antiarrítmicos. Recomendación: Administrar con suma precaución. Monitoreo electrocardiográfico del paciente. Corrección de los niveles de potasio si es necesario. |
| Amiodarona con Cimetidina |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. |
| Amiodarona con Ciprofloxacina |
Posible prolongación del QT. |
| Amiodarona con Cloroquina |
Posible prolongación del QTc. |
| Amiodarona con Codeína |
Posible disminución del efecto de la codeína. |
| Amiodarona con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Amiodarona con Colestipol |
Posible disminución de la biodisponibilidad de amiodarona. |
| Amiodarona con Colestiramina |
Posible disminución de la biodisponibilidad de amiodarona. Considerar terapia alternativa. |
| Amiodarona con Dabigatrán etexilato |
Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. |
| Amiodarona con Darunavir |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. Monitorear la concentración sérica de amiodarona. |
| Amiodarona con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de amiodarona. |
| Amiodarona con Degarelix |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. Administrar con suma precaución. |
| Amiodarona con Derivados de la rifamicina |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. |
| Amiodarona con Difenilhidantoína |
Posible aumento del metabolismo de amiodarona. |
| Amiodarona con Digitoxina |
Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos. |
| Amiodarona con Digoxina |
Aumento de las concentraciones séricas de la digoxina. Riesgo de trastorno en el automatismo cardíaco. Mecanismo: Sinergismo. Recomendación: Administrar con suma precaución. Realizar monitoreo electrocardiográfico y ajuste cuidadoso de la dosis de la digoxina. |
| Amiodarona con Diltiazem |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de amiodarona. |
| Amiodarona con Diuréticos tiazídicos |
Reducción del efecto del antiarrítmico. Riesgo de intoxicación. Mecanismo: La hipopotasemia provocada por el diurético es responsable de la exacerbación de los efectos de los antiarrítmicos. Recomendación: Administrar con suma precaución. Monitoreo electrocardiográfico del paciente. Corrección de los niveles de potasio, si es necesario. |
| Amiodarona con Dolasetrón |
Cardiotoxicidad. Recomendación: Administrar con precaución; controlar la función cardíaca. |
| Amiodarona con Dronedarona |
Posible aumento del efecto de prolongación del QT que posee la dronedarona. No indicar. |
| Amiodarona con Enflurano |
Potenciación de la toxicidad cardiovascular. |
| Amiodarona con Eplerenona |
Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. |
| Amiodarona con Esmolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Everolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Amiodarona con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG |
Posible aumento de los efectos tóxicos y adversos de otros prolongadores del QTc. |
| Amiodarona con Fentanilo |
Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo. No indicar. |
| Amiodarona con Fesoterodina |
Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos de fesoterodina. |
| Amiodarona con Flecainida |
Posible disminución del metabolismo de flecainida. |
| Amiodarona con Fluvastatín |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de HMG-CoA reductasa. |
| Amiodarona con Fosamprenavir cálcico |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Amiodarona con Gadobutrol |
Posible prolongación del QT. |
| Amiodarona con Gemfibrozil |
Posible disminución del metabolismo de la amiodarona. |
| Amiodarona con Glucósidos cardiotónicos |
Trastorno del automatismo cardíaco (bradicardia excesiva). Trastorno de la conducción aurículo-ventricular. Mecanismo: Sinergismo. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de las dosis de los glucósidos cardiotónicos. |
| Amiodarona con Halotano |
Potenciación de la toxicidad cardiovascular. |
| Amiodarona con Hidroquinidina |
Potenciación de la toxicidad de la hidroquinidina. |
| Amiodarona con Hipérico |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Amiodarona con Ibopamina |
Evitar la administración conjunta. |
| Amiodarona con Ifosfamida |
Posible disminución del metabolismo de la ifosfamida. |
| Amiodarona con Indapamida |
Aumento del riesgo de arritmias. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Amiodarona con Indinavir |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Amiodarona con Inductores de CYP2C8 |
Posible aumento del metabolismo de los inductores de CYP2C8. |
| Amiodarona con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Amiodarona con Inductores de la P-glucoproteína |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína. |
| Amiodarona con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Amiodarona con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. |
| Amiodarona con Inhibidores de la P-glucoproteína |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína. |
| Amiodarona con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Amiodarona con Isoflurano |
Potenciación de la toxicidad cardiovascular. |
| Amiodarona con Ivabradina |
Alteración cardiovascular. Recomendación: No administrar. |
| Amiodarona con Labetalol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Lercanidipina |
Aumento del efecto del lercanidipino. Mecanismo: Disminución del metabolismo del lercanidipino. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Amiodarona con Lidocaína |
Posible disminución del metabolismo de lidocaína. |
| Amiodarona con Lopinavir + ritonavir |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona con el consecuente aumento de sus efectos. Monitorear al paciente. |
| Amiodarona con Loratadina |
Posible aumento de la concentración sérica de la loratadina. |
| Amiodarona con Lovastatín |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. |
| Amiodarona con Lumefantrina |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Amiodarona con Metildigoxina |
Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina. Mecanismo: Reducción del clearance renal de metildigoxina. Recomendación: Administrar con suma precaución. |
| Amiodarona con Metoprolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Nadolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Nebivolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Nelfinavir |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Amiodarona con Nilotinib |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Amiodarona con Orlistat |
Posible disminución de la absorción de amiodarona. |
| Amiodarona con Peginterferón alfa-2b |
Posible disminución con la concentración sérica de la amiodarona. |
| Amiodarona con Penbutolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Pimecrolimús |
Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús. |
| Amiodarona con Pimozida |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Amiodarona con Pindolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Pomelo jugo |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos de la amiodarona. |
| Amiodarona con Procainamida |
Posible aumento del efecto en la prolongación del QTc y aumento de la concentración sérica de la procainamida. |
| Amiodarona con Propanolol |
Fibrilación ventricular. Asistolia. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. |
| Amiodarona con Quinidina |
Posible incremento de la concentración sérica de quinidina y aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. |
| Amiodarona con Quinina |
Posible aumento del efecto en la prolongación del QTc y aumento de la concentración sérica de la quinina. |
| Amiodarona con Rifabutina |
Posible aumento del metabolismo de amiodarona. |
| Amiodarona con Rifampicina |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. |
| Amiodarona con Rifapentina |
Posible aumento del metabolismo de amiodarona. |
| Amiodarona con Ringer-lactato |
Pérdida del efecto farmacológico. Mecanismo: Incompatibilidad. Recomendación: No mezclar ambos fármacos en un mismo contenedor. |
| Amiodarona con Ritonavir |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Amiodarona con Rivaroxabán |
Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. |
| Amiodarona con Rosuvastatina |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de HMG-CoA reductasa. |
| Amiodarona con Salmeterol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
| Amiodarona con Saquinavir |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Amiodarona con Saxagliptina |
Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina. |
| Amiodarona con Sertindol |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar. |
| Amiodarona con Silodosina |
Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar. |
| Amiodarona con Simeprevir |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4, como la amiodarona. Evitar su administración conjunta. |
| Amiodarona con Simvastatín |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. |
| Amiodarona con Sodio bicarbonato |
Pérdida del efecto farmacológico. Mecanismo: Incompatibilidad. Recomendación: No mezclar ambos fármacos en un mismo contenedor. |
| Amiodarona con Sodio yoduro I 131 |
Posible disminución del efecto terapéutico del ioduro de sodio I 131. |
| Amiodarona con Sorafenib |
Posible disminución del metabolismo de la amiodarona. |
| Amiodarona con Sustratos de CYP2C9 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9. |
| Amiodarona con Sustratos de CYP2D6 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6. |
| Amiodarona con Tamoxifeno |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Amiodarona con Teneligliptina |
Posible efecto de prolongación del intervalo QT. Administrar con suma precaución. |
| Amiodarona con Tetrabenazina |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Amiodarona con Timolol |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Amiodarona con Tioridazina |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Amiodarona con Tipranavir |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Amiodarona con Tolvaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Amiodarona con Topotecán |
Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar. |
| Amiodarona con Tramadol |
Posible disminución del efecto terapéutico de tramadol. |
| Amiodarona con Verapamilo |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de amiodarona. |
| Amiodarona con Warfarina |
Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. |
| Amiodarona con Ziprasidona |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
Medicamentos que contienen Amiodarona
| Código | Medicamento | Laboratorio |
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