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Tamoxifeno
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Acción terapéutica.
Antineoplásico.
Propiedades.
Antiestrógeno no esteroide que también posee un débil efecto estrogénico. El mecanismo exacto de su acción antineoplásica no se conoce, pero puede estar relacionado con su efecto antiestrógeno; bloquea la captación de estradiol. Puede inducir la ovulación en mujeres anovulantes estimulando la liberación de la hormona liberadora de la gonadotropina en el hipotálamo, que a su vez estimula la liberación de las gonadotropinas en la hipófisis. Se metaboliza en el hígado; su vida media es de 7 a 14 días y la eliminación puede exceder de 7 días. En general produce una respuesta objetiva en 4 a 10 semanas de tratamiento, pero puede necesitar varios meses en pacientes con metástasis en hueso. Se elimina por vía fecal, la mayor parte como metabolitos, y por vía renal en pequeñas cantidades.
Indicaciones.
Carcinoma de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas y como coadyuvante de la quimioterapia en el tratamiento del cáncer mamario después de la mastectomía.
Dosificación.
Adultos: 10mg a 20mg dos veces al día (mañana y noche).
Reacciones adversas.
Al poco tiempo de iniciar el tratamiento puede producirse un aumento temporal y severo del dolor en el tumor o en los huesos, pero remite con el tratamiento continuado. El tamoxifeno induce la ovulación, por lo que aumenta el riesgo de embarazo. Con incidencia de 10% a 20% puede dar: sofocos, náuseas, vómitos y aumento de peso (efecto estrogénico). En forma menos frecuente: alteraciones del ciclo menstrual, cefaleas, rash cutáneo, hemorragia o flujo vaginal, dolor en los huesos y confusión. De incidencia relacionada con dosis elevadas: visión borrosa (retinopatía).
Precauciones y advertencias.
No se recomienda su prescripción en el período de lactancia debido a los riesgos que supone para el lactante (efectos adversos, mutagenicidad, carcinogenicidad). Se aconseja usar métodos anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento. No tomar antiácidos 1 o 2 horas antes o después de tomar el tamoxifeno.
Interacciones.
Los antiácidos, cimetidina, famotidina o ranitidina aumentan el pH gástrico y pueden producir disolución prematura y pérdida del efecto protector de la cubierta entérica. Los estrógenos pueden interferir con el efecto terapéutico del tamoxifeno.
Contraindicaciones.
La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de cataratas o alteración de la visión, leucopenia y trombocitopenia.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Tamoxifeno con Abiraterona |
Disminución del metabolismo de tamoxifeno. No asociar. |
| Tamoxifeno con Acenocumarol |
Posible incremento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K. |
| Tamoxifeno con Aminoglutetimida |
Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Amiodarona |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Anastrozol |
Posible disminución de la concentración sérica de anastrozol. |
| Tamoxifeno con Antagonistas de la vitamina K |
Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K. No indicar. |
| Tamoxifeno con Anticoagulantes orales |
Riesgo de coagulación intravascular. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Tamoxifeno con Bupropión |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Celecoxib |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Cimetidina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Cinacalcet |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Clomipramina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Cloroquina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Clorpromazina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Clozapina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Tamoxifeno con Cumarínicos |
Riesgo de coagulación intravascular. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Tamoxifeno con Dabigatrán etexilato |
Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. |
| Tamoxifeno con Darunavir |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6. |
| Tamoxifeno con Dasatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Tamoxifeno con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Tamoxifeno con Delavirdina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Derivados de la rifamicina |
Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Desipramina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Dicumarol |
Riesgo de coagulación intravascular. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Tamoxifeno con Difenhidramina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Dronedarona |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Duloxetina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Estradiol |
Reducción de la acción terapéutica de tamoxifeno. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Tamoxifeno con Estrógenos |
Reducción de la eficacia terapéutica de tamoxifeno. Mecanismo: Antagonismo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Tamoxifeno con Fluoxetina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Haloperidol |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Hierbas medicinales |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Tamoxifeno con Imatinib |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Inductores de CYP2C9 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9. |
| Tamoxifeno con Inhibidores de CYP2C9 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9. |
| Tamoxifeno con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Tamoxifeno con Isoniazida |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Ketoconazol |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Letrozol |
Posible disminución de la concentración sérica de letrozol. |
| Tamoxifeno con Levomepromazina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Lidocaína |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Miconazol |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Nicardipina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Nilotinib |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Paroxetina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Peginterferón alfa-2b |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C9 y CYP2D6. |
| Tamoxifeno con Quinidina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Quinina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Ranolazina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Rifabutina |
Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Rifamicina |
Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Rifampicina |
Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Rifapentina |
Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Ritonavir |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Rivaroxabán |
Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. |
| Tamoxifeno con Sertralina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Silodosina |
Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar. |
| Tamoxifeno con Sulfadoxina + pirimetamina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Sustratos de CYP2C8 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C8. |
| Tamoxifeno con Sustratos de la P-glucoproteína |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína. |
| Tamoxifeno con Terbinafina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar. |
| Tamoxifeno con Ticlopidina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Tioridazina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Tamoxifeno con Topotecán |
Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar. |
| Tamoxifeno con Tranilcipromina |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. Considerar modificación de la terapia. |
| Tamoxifeno con Warfarina |
Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K. No indicar. |
Medicamentos que contienen Tamoxifeno
| Código | Medicamento | Laboratorio |
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