Principios Activos

Estrógenos

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03 de Abril del 2016 a las 09:16 pm Principio Activo (P.A) Estrógenos
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Acción terapéutica.

Estrogenoterapia. Antineoplásicos.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos (receptores estrogénicos) forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Deficiencia estrogénica, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

Estradiol. Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol, adultos (terapéutica de sustitución), para el tratamiento del hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados en intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas, ajustar la dosis según necesidad. Sistema de administración transdérmica de estradiol (terapéutica de sustitución) (cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día): 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de una semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y la dosis se ajusta según se requiera para controlar los síntomas. Etinilestradiol. Se administra por vía oral. Tratamiento de las manifestaciones asociadas con la menopausia: 0,01 a 0,05mg diarios, en ciclos de tres semanas con una semana de descanso, durante 3 a 6 meses, luego se evalúa nuevamente el estado de la paciente. Hipogonadismo femenino: 0,05mg, una a tres veces al día, durante las primeras dos semanas del ciclo menstrual teórico. Cáncer de próstata inoperable progresivo: 0,15 a 2,0mg diarios como paliativo. Cáncer de mama inoperable progresivo en mujeres posmenopáusicas: 1,0mg diario como paliativo. Estrógenos conjugados. Se administran en forma tópica, oral o inyectable (IM o IV). Tratamiento de las manifestaciones asociadas con la menopausia: 1,25mg diarios que pueden administrarse en cualquier momento si la paciente no ha menstruado en dos meses; si la paciente menstrúa, administrar en el día 5 de sangrado; se debe intentar la suspensión luego de 3 a 6 meses. Hipogonadismo femenino: 2,5 a 7,5mg diarios durante 20 días, seguidos de 10 días de descanso. Osteoporosis: 0,625mg diarios, en ciclos de 3 semanas con droga y una de descanso. Tratamiento paliativo del carcinoma de próstata androgenodependiente avanzado: 1,25 a 2,5mg tres veces al día. Tratamiento paliativo del carcinoma de mama metastásico: 10mg tres veces al día durante un mínimo de 3 meses. Dietilestilbestrol. Tratamiento paliativo del carcinoma de próstata progresivo inoperable: comenzar con 1 a 15mg diarios, vía oral, que luego pueden reducirse a un promedio de 1mg por día. La sal fosfato de dietilestilbestrol se administra diariamente por vía oral, en dosis de 50 a 150mg diarios o más si el paciente la tolera. La sal difosfato de dietilestilbestrol se administra por vía IV, a razón de 0,5 a 2,0g, día por medio; cuando se observa mejoría, el tratamiento puede continuar con difosfato de dietilestilbestrol por vía oral. Tratamiento paliativo del carcinoma de mama metastásico: 15mg de dietilestilbestrol diarios. Estriol. 1) Vía tópica: en el tratamiento de la atrofia vaginal debida a deficiencia estrogénica, se debe realizar una aplicación tópica por día de crema al 0,1% durante unas semanas, hasta que mejoren los síntomas. Luego la dosis puede reducirse gradualmente hasta dos aplicaciones por semana. Vía oral: 4 a 8mg por día durante unas semanas, hasta que se reduzcan los síntomas, luego la dosis puede reducirse gradualmente hasta 1 - 2mg/día. 2) Tratamiento preoperatorio y posoperatorio en mujeres posmenopáusicas sometidas a cirugía vaginal. Vía tópica: una aplicación diaria de crema al 0,1%, durante las dos semanas previas a la cirugía, y 2 aplicaciones semanales en las dos semanas ulteriores a la intervención. Vía oral: 4 a 8mg/día durante las dos semanas previas a la cirugía y 1 a 2mg/día en las 2 semanas siguientes a la intervención. 3) Tratamiento de la menopausia. Vía oral: 4 a 8mg/día durante las primeras semanas hasta la reducción de los síntomas, luego reducir la dosis gradualmente hasta llegar a la menor posible con efecto terapéutico. 4) Auxiliar de diagnóstico en caso de extendido cervical atrófico dudoso: 2 a 4mg/día por vía oral o una aplicación de crema al 0,1% día por medio, durante la semana previa a la próxima toma de la muestra.

Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de aparición de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención hidrosalina). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres premenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y profunda. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo, ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). Debido a sus efectos sobre el cierre epifisario los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

Junto con glucocorticoides pueden alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación, y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea e interferir así los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarlos con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratadas por enfermedad metastásica), hemorragia vaginal anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma bronquial, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefalea, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Estrógenos con Agomelatina

Aumento de los niveles del antidepresivo.

Mecanismo:

Interferencia metabólica P450 1A2.

Recomendación:

Emplear con precaución.

Estrógenos con Anastrozol

Posible disminución del efecto terapéutico de anastrozol. No indicar.

Estrógenos con Antidepresivos tricíclicos

Riesgo de toxicidad por ADT, alteración de la respuesta de ADT, incremento de la depresión.

Mecanismo:

Los estrógenos (etinilestradiol) inhiben el metabolismo hepático de los ADT.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de los ADT, utilizar estrógenos (etinilestradiol) en las dosis más bajas posibles.

Estrógenos con Betabloqueantes

Posible reducción del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Los estrógenos inducen la retención de fluidos y con ello incrementan la presión sanguínea.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Estrógenos con Bezafibrato

Antagonismo del efecto hipolipemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Estrógenos con Bisoprolol

Posible reducción del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Los estrógenos inducen la retención de fluidos y con ello incrementan la presión sanguínea.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Estrógenos con Clofibrato

Aumento de las concentraciones séricas del colesterol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Estrógenos con Clopidogrel

No se observaron interacciones farmacodinámicas entre estos fármacos y clopidogrel.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta.

Estrógenos con Cloprednol

Posible potenciación de los efectos terapéuticos del cloprednol.

Recomendación:

Disminuir la dosis de cloprednol.

Estrógenos con Eletriptán

No se modifican los parámetros farmacocinéticos de eletriptán.

Estrógenos con Estropipato

Aumento del efecto estrogénico y de sus efectos adversos.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

No asociar.

Estrógenos con Exemestano

Afectaría la acción terapéutica en el cáncer de mama.

Mecanismo:

Impiden la acción farmacológica del antagonista hormonal.

Recomendación:

No asociar.

Estrógenos con Felodipina

Reducción del control de la hipertensión.

Mecanismo:

Los estrógenos favorecen la retención de líquidos y el aumento de presión arterial.

Recomendación:

Ajuste de dosis de felodipino.

Estrógenos con Flunarizina

Reducción del control de la hipertensión.

Mecanismo:

Los estrógenos favorecen retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Recomendación:

Ajuste de dosis de flunarizina.

Estrógenos con Formestano

Pérdida del efecto terapéutico del formestano.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Estrógenos con Gemfibrozil

Posible antagonismo del efecto hipolipemiante.

Mecanismo:

Los estrógenos pueden provocar aumento de la lipemia.

Recomendación:

Seguimiento del paciente.

Estrógenos con Gliclazida

Reducción del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Efecto antagonista sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar la dosificación. Seguimiento del paciente.

Estrógenos con Glimepirida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Mecanismo:

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de la glimepirida si es necesario.

Estrógenos con Gliquidona

Reducción del efecto hipoglucemiante de la gliquidona.

Mecanismo:

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de la gliquidona si es necesario.

Estrógenos con Glisentida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glisentida.

Mecanismo:

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de la glisentida si es necesario.

Estrógenos con Hidrocortisona fosfato

Los estrógenos pueden potenciar los efectos de los glucocorticoides.

Estrógenos con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible reducción del efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.

Mecanismo:

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de los hipoglucemiantes, si es necesario.

Estrógenos con Hormonas tiroideas

Reducción de la tiroxina libre.

Mecanismo:

Los estrógenos aumentan las concentraciones séricas de la proteína ligadora de tiroxina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis de la hormona tiroidea.

Estrógenos con Imatinib

Posible reducción de la concentración plasmática del imatinib.

Mecanismo:

Aumento de la depuración del imatinib por inducción del citocromo P450 CYP3A9.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Estrógenos con Indapamida

Reducción del efecto de la indapamida.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Estrógenos con Isradipina

Reducción del control de la hipertensión.

Mecanismo:

Los estrógenos favorecen la retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Recomendación:

Ajuste de la dosis del isradipino.

Estrógenos con Letrozol

Pérdida del efecto terapéutico del letrozol.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Estrógenos con Levotiroxina sódica

Reducción de la tiroxina libre.

Mecanismo:

Los estrógenos aumentan las concentraciones séricas de la proteína ligadora de tiroxina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis de la hormona tiroidea.

Estrógenos con Linestrenol

Aumento de efectos adversos (tromboembolismo, etc.).

Estrógenos con Meperidina

Inhibición del metabolismo de la petidina (meperidina).

Estrógenos con Nandrolona

Retención hidrosalina (edemas).

Mecanismo:

Aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Estrógenos con Nebivolol

Posible reducción del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Los estrógenos inducen la retención de líquidos.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Estrógenos con Nicardipina

Reducción del control de la hipertensión.

Mecanismo:

Los estrógenos favorecen la retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Recomendación:

Ajuste de la dosis del nicardipino.

Estrógenos con Nisoldipina

Reducción del control de la hipertensión.

Mecanismo:

Los estrógenos favorecen la retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Recomendación:

Ajuste de la dosis del nisoldipino.

Estrógenos con Paracetamol

Los estrógenos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol.

Mecanismo:

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Si es posible, reemplazar el paracetamol por otro AINE.

Estrógenos con Parametasona

Aumento de la acción terapéutica de la parametasona.

Recomendación:

Reducir la dosis de parametasona administrada.

Estrógenos con Propacetamol

Los estrógenos reducen la intensidad y la duración del efecto del propacetamol.

Mecanismo:

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de producción de los metabolitos del propacetamol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Si es posible reemplazar el propacetamol por un AINE.

Estrógenos con Rifampicina

Reducción de la eficacia de los estrógenos.

Mecanismo:

Aumento del metabolismo hepático de los estrógenos.

Recomendación:

Realizar ajuste de la dosis de los estrógenos, si es necesario.

Estrógenos con Ropinirol

Riesgo de aumento de la concentración plasmática de ropinirol al suspender tratamiento estrogénico.

Recomendación:

Puede requerirse reducción de la dosis de ropinirol al suspender la administración de estrógenos.

Estrógenos con Rosiglitazona + glimepirida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Estrógenos con Somatotropina

Riesgo de maduración acelerada de las epífisis.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Estrógenos con Tacrolimús

Posible reducción de las concentraciones séricas del tacrolimús y de su acción inmunodepresora.

Mecanismo:

Inducción de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Estrógenos con Tamoxifeno

Reducción de la eficacia terapéutica de tamoxifeno.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Estrógenos con Tolbutamida

Posible reducción del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la posología del hipoglucemiante.

Estrógenos con Toremifeno

Posible disminución de la vida media del toremifeno.

Mecanismo:

Aumento del metabolismo hepático del toremifeno.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Estrógenos con Tranexámico ácido

Aumento del riesgo de trombogénesis.

Mecanismo:

Los estrógenos pueden favorecer la formación de trombos. Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Estrógenos con Tretinoína

Posible reducción de las concentraciones séricas de la tretinoína.

Mecanismo:

Inducción del citocromo P450 que aumenta la depuración hepática de la tretinoína.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Estrógenos con Trofosfamida

Aumento de la toxicidad de la trofosfamida.

Mecanismo:

Inducción de la metabolización microsomal de la trofosfamida e incremento de la formación de metabolitos alquilantes activos.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Estrógenos con Zalcitabina

Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte.

Mecanismo:

Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta de ser posible.

Medicamentos que contienen Estrógenos

Código Medicamento Laboratorio
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