Peru Principios Activos
Itraconazol
Compartir
Sinónimos.
Oriconazol.
Acción terapéutica.
Antifúngico.
Propiedades.
Moderno fungicida de acción sistémica, se emplea en diversas localizaciones (cutánea, vaginal, uñas) de la infección micótica por diferentes géneros (Aspergillus,histoplasma, blastomicetos, monilias o cándidas). Su mecanismo de acción es similar al de otros antifúngicos triazólicos, ya que se desarrolla en el nivel de la membrana celular del hongo, donde altera la biosíntesis de los esteroles de membrana, fosfolípidos y triglicéridos. El itraconazol es una droga fungistática que puede ser fungicida según su concentración. Actúa en forma selectiva e inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, con lo cual afecta la integridad de la membrana de la pared celular del hongo y su permeabilidad selectiva. Además inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En Candida albicansbloquea la transformación de los blastosporos en su forma micélica invasora. Su absorción digestiva se optimiza con el pH ácido gástrico, por lo que se administra con las comidas. Su biodisponibilidad se caracteriza por su vida media larga (15 a 30 horas), ligadura proteica alta (99%) y metabolismo hepático lento. Con 100mg se obtienen 0,1-0,3mg/ml en 3 a 5 horas, con notable difusión tisular y escaso pasaje LCR. La insuficiencia renal no afecta su metabolización, como tampoco la hemodiálisis.
Indicaciones.
Micosis cutánea (dermatomicosis), onicomicosis, tiñas, micosis sistémicas, candidiasis sistémicas. Vulvovaginitis, moniliasis, histoplasmosis, aspergilosis, blastomicosis.
Dosificación.
Una única toma de 100mg cada 24 horas. En niños: 3 a 5mg/kg/día. En infecciones sistémicas severas se pueden emplear dosis de 400 a 600mg/día. La duración del tratamiento varía según la micosis en cuestión. En micosis sistémicas: 200 a 400mg/día. En candidiasis vulvovaginal: 400mg un solo día en dos tomas de 200mg.
Reacciones adversas.
En forma ocasional trastornos digestivos: náuseas, epigastralgia, vómitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales (impotencia) e hipocalcemia.
Precauciones y advertencias.
Emplear con precaución durante el embarazo o lactancia, evaluando siempre la relación riesgo-beneficio. Estudios en animales han señalado que itraconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.
Interacciones.
El empleo simultáneo de rifampicina reduce las concentraciones y niveles séricos del fármaco.
Contraindicaciones.
Hepatopatías severas. Hipersensibilidad al fármaco.
Interacciones
| Interacción | Efecto |
| Oriconazol con Afatinib | Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta. |
| Oriconazol con Alfentanilo | Posible disminución del metabolismo de alfentanilo. |
| Oriconazol con Alfuzosín | Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar. |
| Oriconazol con Antiácidos | Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Oriconazol con Apixabán | Posible aumento de la exposición a apixabán. No indicar. |
| Oriconazol con Aprepitant | Aumento de las concentraciones plasmáticas de aprepitant. Inhibición de la actividad de la isoenzima CYP3A4. Ajuste posológico según necesidad clínica. Emplear con precaución. |
| Oriconazol con Avanafil | Posible aumento de la concentración sérica de avanafil. Evitar la administración conjunta. |
| Oriconazol con Benzodiazepinas | Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
| Oriconazol con Bloqueantes de los canales del calcio | Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Oriconazol con Boceprevir | Posible alteración de la concentración sérica de uno o ambos principios activos. Considerar modificación de la terapia. |
| Oriconazol con Bromocriptina | Posible aumento de la concentración sérica de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Oriconazol con Buspirona | Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Oriconazol con Busulfán | Incremento del riesgo de aparición de signos de toxicidad por busulfano: mielosupresión, cistitis hemorrágica, neurotoxicidad, "pulmón busulfano". Evitar la administración conjunta; en caso contrario, controlar la posible aparición de miel |
| Oriconazol con Cabazitaxel | Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar. |
| Oriconazol con Cabergolina | Posible aumento de la concentración sérica de cabergolina. No indicar. |
| Oriconazol con Ciclesonida | Se debe evitar la administración concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, salvo que los beneficios compensen el aumento en el riesgo de sufrir reacciones adversas sistémicas de corticoides. |
| Oriconazol con Ciclosporina | Posible disminución del metabolismo de ciclosporina. |
| Oriconazol con Cilostazol | Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Oriconazol con Cimetidina | Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Oriconazol con Cisapride | Posible aumento de la concentración sérica de cisapride. No indicar. |
| Oriconazol con Clobazam | Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC. Inhibición del metabolismo del clobazam. Evitar la administración conjunta. |
| Oriconazol con Colchicina | Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Oriconazol con Conivaptán | Posible disminución del metabolismo de conivaptán. No indicar. |
| Oriconazol con Dabigatrán etexilato | Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar. |
| Oriconazol con Dapoxetina | Con inhibidores potentes de CYP3A4 puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de dapoxetina. No indicar. |
| Oriconazol con Darifenacina | Mayor riesgo de aparición de efectos adversos de darifenacina. Inhibición del metabolismo de darifenacina. No administrar darifenacina a dosis superiores de 7,5mg. |
| Oriconazol con Darunavir | Aumento de las concentraciones séricas del antirretrovírico y de los antimicóticos. Monitorear los niveles de estos fármacos. No emplear dosis mayores de 200mg de los antifúngicos. |
| Oriconazol con Derivados de ergotamina | Posible aumento de la concentración sérica de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Oriconazol con Derivados de la rifamicina | Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de rifamicina. |
| Oriconazol con Dexlansoprazol | Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Oriconazol con Dideoxiinosina | Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Oriconazol con Digitoxina | Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos. |
| Oriconazol con Digoxosida | Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos. |
| Oriconazol con Docetaxel | Posible disminución del metabolismo de doxetaxel. |
| Oriconazol con Dofetilida | Posible disminución del metabolismo de dofetilida. no indicar. |
| Oriconazol con Dronedarona | Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar. |
| Oriconazol con Efavirenz | Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Oriconazol con Eletriptán | Posible aumento de la concentración sérica de eletriptán. |
| Oriconazol con Enzalutamida | Disminución de la concentración sérica de itraconazol. Considerar modificación de la terapia. |
| Oriconazol con Eplerenona | Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar. |
| Oriconazol con Ergonovina | Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No indicar. |
| Oriconazol con Ergotamina tartático | Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No administrar. |
| Oriconazol con Erlotinib | Aumenta la concentración plasmática del antineoplásico y sus efectos secundarios. Interferencia metabólica en el sistema CYP3A4 (inhibición). No asociar. |
| Oriconazol con Esomeprazol | Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Oriconazol con Eszopiclona | Altera el metabolismo de eszopiclona. Administrar con precaución. Ajustar la dosis de eszopiclona. |
| Oriconazol con Etravirina | Posible aumento de la concentración sérica de etravirina. |
| Oriconazol con Everolimús | Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Oriconazol con Famotidina | Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Oriconazol con Fenitoína | Posible aumento de la concentración sérica de difenilhidantoína. |
| Oriconazol con Fentanilo | Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo. |
| Oriconazol con Fesoterodina | Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina. |
| Oriconazol con Flunitrazepam | Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC. Inhibición del metabolismo del flunitrazepam. Evitar la administración conjunta. |
| Oriconazol con Fluticasona | Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante. |
| Oriconazol con Fluticasona propionato | Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante. |
| Oriconazol con Fosamprenavir cálcico | Posible aumento de efectos adversos por itraconazol. Aumento de la concentración plasmática de itraconazol. Administrar con precaución. Disminuir la dosis de itraconazol y no superar los 200mg diarios en caso de administrar junto con f |
| Oriconazol con Gefitinib | Aumento de la concentración plasmática de gefitinib. Disminución del metabolismo de gefitinib. Administrar con precaución. |
| Oriconazol con Halofantrina | Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar. |
| Oriconazol con Hicamptamina | Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar. |
| Oriconazol con Inhibidores de la bomba de protones | Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Oriconazol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V | Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa. |
| Oriconazol con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa | Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de HMG-CoA reductasa. |
| Oriconazol con Inhibidores de proteasa VIH | Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa. |
| Oriconazol con Irinotecán | Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de irinotecán. |
| Oriconazol con Ivabradina | Alteración del metabolismo de ivabradina. No administrar. |
| Oriconazol con Ixabepilona | Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona. |
| Oriconazol con Lansoprazol | Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Oriconazol con Leucocristina | Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de vincristina. |
| Oriconazol con Lopinavir + ritonavir | Aumento de la concentración sérica de itraconazol. No superar dosis de 200mg/dia de itraconazol. Considerar terapia antifungica alternativa. |
| Oriconazol con Mepirodipina | Disminución del efecto antihipertensivo. Inhibición metabólica a nivel hepático. No asociar y no aumentar la dosis de barnidipino. |
| Oriconazol con Modafinilo | Aumento de las concentraciones séricas de modafinilo. Inhibición de la metabolización hepática vía CYP3A4. Evitar la administración conjunta o ajustar la posología. |
| Oriconazol con Nilotinib | Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar. |
| Oriconazol con Nisoldipina | Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar. |
| Oriconazol con Nizatidina | Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Oriconazol con Omeprazol | Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Oriconazol con Paliperidona | Posible disminución del metabolismo de paliperidona. Monitorear la terapia. |
| Oriconazol con Pantoprazol | Posible reducción de la absorción de itraconazol. |
| Oriconazol con Pazopanib | Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib. |
| Oriconazol con Pimozida | Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar. |
| Oriconazol con Pranlukast | Aumento de las concentraciones séricas de pranlukast. Interferencia en su biotransformación metabólica. No usar asociados. |
| Oriconazol con Quinidina | Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar. |
| Oriconazol con Ranitidina bismutrex | Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Oriconazol con Ranolazina | Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar. |
| Oriconazol con Rapamicina | Posible aumento de la concentración sérica de sirolimús. |
| Oriconazol con Repaglinida | Posible aumento de la concentración sérica de repaglinida. |
| Oriconazol con Ritonavir | Aumento de la AUC de itradonazol. No se recomienda el uso concomitante con dosis altas de itraconazol. |
| Oriconazol con Rivaroxabán | Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar. |
| Oriconazol con Saccharomyces boulardii | Posible disminución del efecto terapéutico de Saccharomyces boulardii. |
| Oriconazol con Salmeterol | Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
| Oriconazol con Saxagliptina | Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina. |
| Oriconazol con Sertindol | Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar. |
| Oriconazol con Sildenafil | Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa. |
| Oriconazol con Silodosina | Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar. |
| Oriconazol con Sitagliptina | Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal. |
| Oriconazol con Solifenacina | Posible disminución del metabolismo de solifenacina. |
| Oriconazol con Sunitinib | Posible disminución del metabolismo de sunitinib. |
| Oriconazol con Suvorexant | Posible aumento de la concentración sérica de suvorexant. Evitar la administración conjunta. |
| Oriconazol con Tacrolimús | Posible disminución del metabolismo de tacrolimús. |
| Oriconazol con Tadalafilo | Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo. |
| Oriconazol con Tamsulosina | Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar. |
| Oriconazol con Telaprevir | Posible aumento de la concentración sérica de uno o ambos fármacos. Considerar modificación de la terapia. |
| Oriconazol con Telitromicina | Posible aumento del efecto de telitromicina. Inhibición del metabolismo de telitromicina. Administrar con precaución. |
| Oriconazol con Temsirolimús | Posible aumento de la concentración sérica de temsirolimús. |
| Oriconazol con Terfenadina | Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina. Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina. Evitar la administración conjunta. |
| Oriconazol con Tolterodina | Posible disminución del metabolismo de tolterodina. |
| Oriconazol con Tolvaptán | Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Oriconazol con Ulipristal | Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden aumentar los niveles plasmáticos de ulipristal. Evitar su administración conjunta. |
| Oriconazol con Vardenafil | Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa. |
| Oriconazol con Vinflunina | Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden alterar la concentración plasmática de vinflunina. No administrar en forma conjunta. |
| Oriconazol con Vinorelbina | Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de vinorelbina. |
| Oriconazol con Vorapaxar | Aumento de la concentración sérica de vorapaxar. No indicar. |
| Oriconazol con Zolpidem | Posible disminución del metabolismo de zolpidem. |
