Principios Activos

Isoniazida

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21 de Marzo del 2018 a las 08:15 pm Principio Activo (P.A) Isoniazida
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Sinónimos.

Isonicotinoilhidrazina. Isonicotinilhidrazina. INH. Rimitzida. Tubazida.

Acción terapéutica.

Antibacteriano.

Propiedades.

Es una hidrazida derivada del ácido isonicotínico. Antituberculoso bactericida sintético, con acción sólo contra micobacterias, sobre todo aquellas que se dividen activamente. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero puede actuar por inhibición de la síntesis del ácido micólico y ruptura de la pared celular en organismos sensibles. Se absorbe fácilmente después de la administración oral y parenteral, se distribuye en todos los líquidos y tejidos y atraviesa la placenta. Su unión a las proteínas es baja y se metaboliza en el hígado, sobre todo por acetilación, a metabolitos inactivos algunos de los cuales pueden ser hepatotóxicos. La isoniazida no acetilada se puede conjugar en forma parcial. La concentración máxima se consigue en 1 a 2 horas, pero 4 a 6 horas después de la administración oral las concentraciones séricas varían, lo que depende del proceso de acetilación. Se elimina por vía renal; 70% en 24 horas en su mayoría como metabolitos inactivos, 7% de la isoniazida excretada en orina puede aparecer en forma libre o conjugada en los acetiladores rápidos y 37% en los acetiladores lentos. Aparece en la leche materna.

Indicaciones.

La isoniazida sola está indicada en la profilaxis de la tuberculosis y asociada con otros antituberculosos en el tratamiento de la TBC. Meningitis tuberculosa, infecciones micobacterianas atípicas.

Dosificación.

En general se administra en una dosis única diaria. El tratamiento puede durar 6 meses a 2 años, aunque han sido eficaces tratamientos más cortos. Si la disfunción renal es severa o si los pacientes son acetiladores lentos de la isoniazida puede ser necesario reducir la dosis o realizar determinaciones de la concentración sérica. En pacientes anúricos se indicará la mitad de la dosis de mantenimiento habitual. Si produce irritación gastrointestinal puede ingerirse con las comidas o con antiácidos, siempre que se tome una hora antes de éstos. Dosis usual para adultos: profilaxis de la TBC: 300mg una vez por día. Tratamiento de la TBC: asociada con otros antituberculosos: 300mg una vez por día. Dosis pediátricas usuales: profilaxis de la TBC: 10mg/kg hasta 300mg una vez al día. Tratamiento de la TBC: en asociación con otros antituberculosos: 10 a 20mg/kg hasta 300mg una vez al día. Ampollas: adultos: profilaxis: 300mg/día. Tratamiento de la TBC: 5mg/kg hasta 300mg una vez al día. Niños: profilaxis: 10mg/kg hasta 300mg una vez al día. Tratamiento de la TBC: 10 a 20mg/kg hasta 500mg una vez al día.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: inestabilidad, torpeza, entumecimiento, escozor, dolor de manos y pies (neuritis periférica), ictericia (por hepatitis; el riesgo aumenta en pacientes mayores de 35 años). Anorexia, náuseas, vómitos. De rara incidencia: visión borrosa o cualquier pérdida de la visión (neuritis óptica).

Precauciones y advertencias.

Se debe evitar ingerir bebidas alcohólicas mientras se está bajo tratamiento con el fármaco. Se consultará al médico en caso de signos prodrómicos de hepatitis o neuritis periférica. Se deberá tomar piridoxina en forma simultánea, para evitar o minimizar los síntomas de neuritis periférica, salvo en los niños si su dieta es adecuada. Atraviesa la placenta, dando lugar a concentraciones fetales superiores a las concentraciones séricas maternas; si bien no se han descripto problemas al respecto, se observará al neonato por la posible aparición de efectos adversos.

Interacciones.

Los corticoides y glucocorticoides pueden aumentar el metabolismo hepático o la excreción de isoniazida, con disminución de las concentraciones plasmáticas. El uso diario y simultáneo de alcohol puede aumentar la incidencia de hepatotoxicidad. Puede aumentar el efecto anticoagulante de la cumarina e indandiona e inhibir la eliminación de diazepam y triazolam aumentando sus concentraciones plasmáticas. Disminuye las concentraciones séricas del ketoconazol; puede producir deficiencia de ácido nicotínico inhibiendo su incorporación en el dinucleótido de adenina y nicotinamida. Inhibe la parahidroxilación de la fenitoína con aumento de las concentraciones séricas de ésta.

Contraindicaciones.

Se evaluará la relación riesgo-beneficio en pacientes con enfermedades convulsivas, disfunción hepática o renal severas, alcoholismo activo o tratado.

Interacciones

Interacción Efecto
Rimitzida con Alcohol

Incrementa el riesgo de hepatitis. Disminución del efecto de la isoniazida.

Aumento del metabolismo de la isoniazida.

Rimitzida con Alfuzosín

Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar.

Rimitzida con Alprazolam

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Rimitzida con Aluminio hidróxido

Reducción de la eficacia de la isoniazida.

Inhibición de la absorción de la isoniazida.

Dejar una hora de intervalo entre la administración de ambos fármacos.

Rimitzida con Aminofilina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Rimitzida con Anestésicos grales. inhalatorios halogenados

Incremento de la toxicidad hepática de la isoniazida.

Aumento de los metabolitos tóxicos de la isoniazida.

Suspender la isoniazida 7 días antes de la cirugía y readministrar 15 días después.

Rimitzida con Antiácidos

Posible disminución de la absorción de isoniazida.

Rimitzida con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante oral.

Rimitzida con Brimonidina

Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina.

La isoniazida produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina.

Evitar la administración de la brimonidina antes de los

Rimitzida con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Rimitzida con Cicloserina

Potenciación de la toxicidad sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Rimitzida con Clobazam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Rimitzida con Clonazepam

Posible disminución del metabolismo de las benzodiazepinas. Administrar con precaución.

Rimitzida con Clopidogrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Rimitzida con Clorazépico ácido

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Rimitzida con Clorazolam

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Rimitzida con Clortalidona

Posible disminución del metabolismo de difenilhidantoína.

Rimitzida con Clorzoxazona

Posible disminución del metabolismo de clorzoxazona.

Rimitzida con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Rimitzida con Derivados de la teofilina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Rimitzida con Desflurano

Incremento de la toxicidad hepática de la isoniazida.

Aumento de metabolitos tóxicos de isoniazida.

Suspender la isoniazida 7 días antes de la cirugía y readministrar 15 días después.

Rimitzida con Dideoxicitidina

Riesgo aumentado de neuropatía periférica.

Efecto neurotóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica.

Rimitzida con Disulfiram

Alteraciones de comportamiento. Estado de confusión. Incoordinación.

El efecto conjunto de la isoniazida y del disulfiram sobre el metabolismo de las catecolaminas produciría una alteración de los neurotransmisores en el SNC (aumento de 3-me

Rimitzida con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Rimitzida con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar.

Rimitzida con Esmolol

Riesgo de crisis hipertensiva.

Evitar la administración conjunta. Aguardar 2 semanas después de terminar la administración de IMAO antes de iniciar el tratamiento con esmolol.

Rimitzida con Etionamida

Potenciación de la toxicidad sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Rimitzida con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Rimitzida con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína).

Rimitzida con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Rimitzida con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Rimitzida con Flubenilosolona

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Rimitzida con Flunitrazepam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Administrar con precaución.

Rimitzida con Fluorhidrocortisona

Posible disminución de la concentración de isoniazida.

Rimitzida con Fosfenitoína

Aumento significativo de las concentraciones séricas de la fosfenitoína. Riesgo de intoxicación.

Evitar la administración conjunta. Si no puede ser evitada, realizar monitoreo de las concentraciones séricas de la fosfenitoína y realizar aj

Rimitzida con Gliburida

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Rimitzida con Glimepirida

Riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia, pérdida del control de la glucemia.

Administrar con precaución.

Rimitzida con Glimepirida + rosiglitazona

Riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia, pérdida del control de la glucemia.

Rimitzida con Gliquidona

Riesgo de hipoglucemia.

Ambos fármacos poseen efecto hipoglucemiante.

Administrar con precaución.

Rimitzida con Glisentida

Riesgo de hipoglucemia.

Antagonismo sobre la glucemia.

Administrar con precaución.

Rimitzida con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar.

Rimitzida con Hexadecadrol

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Rimitzida con Hipoglucemiantes orales

Reducción de la eficacia de los hipoglucemiantes orales.

La isoniazida altera el metabolismo de los glúcidos.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Rimitzida con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible reducción del efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.

La isoniazida altera el metabolismo de los glúcidos.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de los hipoglucemiantes, si es necesario.

Rimitzida con Hormona antiinflamatoria

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Rimitzida con Hormona dihidrofolicular

Riesgo de hepatotoxicidad excesiva. Riesgo de muerte.

Evitar la administración conjunta.

Rimitzida con Ixabepilona

Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona.

Rimitzida con Ketoconazol

Reducción de las concentraciones séricas del ketoconazol.

Utilizar otro antimicótico, si es posible.

Rimitzida con Magaldrato

Reducción del efecto de la isoniazida oral.

Reducción de la absorción de la isoniazida.

Administrar con precaución. Separar 2 horas la administración de ambos fármacos. Ajuste de la dosis.

Rimitzida con Magnesio carbonato

Reducción del efecto de isoniazida.

Reducción de la absorción de isoniazida.

Administrar con precaución. Separar 2 horas la administración de ambas sustancias. Ajuste de la dosis.

Rimitzida con Maraviroc

Posible aumento de la concentración sérica de maraviroc.

Rimitzida con Metildiazepinona

Posible disminución del metabolismo de las benzodiazepinas. Administrar con precaución.

Rimitzida con Metilflureter

Riesgo de nefrotoxicidad.

Evitar la administración conjunta.

Rimitzida con Metilprednisolona

Posible incremento de la concentración sérica de metilprednisolona.

Rimitzida con Metoxamina

Aumento del riesgo de hipertensión y de estimulación cardíaca. Riesgo de cefaleas, arritmias cardíacas, vómitos e hipertermia.

Isoniazida produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de me

Rimitzida con Nicotinamida

Puede producir déficit de ácido nicotínico.

Inhibición de la incorporación del ácido nicotínico en el dinucleótido de la nicotinamida.

Emplear con precaución.

Rimitzida con Nilotinib

Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Rimitzida con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Rimitzida con Paraaminosalicílico ácido

Aumento de la concentración sérica de la isoniazida.

Reducción de la velocidad de acetilación de la isoniazida.

Esta interacción puede resultar benéfica sobre la eficacia del tratamiento.

Rimitzida con Paracetamol

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de paracetamol.

Rimitzida con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Rimitzida con Petidina

Aumentan los efectos tóxicos de la isoniazida.

Rimitzida con Pirazinoico ácido amida

Potenciación de la toxicidad hepática.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Rimitzida con Prednisolona

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Rimitzida con Ranolazina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Rimitzida con Retrocortina

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Rimitzida con Rifabutina

Posible potenciación del efecto hepatotóxico de isoniazida.

Rimitzida con Rifampina

Posible potenciación del efecto hepatotóxico de isoniazida.

Rimitzida con Rifapentina

Posible potenciación del efecto hepatotóxico de isoniazida.

Rimitzida con Rilmenidina

Riesgo de reducción de la actividad antihipertensiva.

Evitar la administración conjunta.

Rimitzida con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rimitzida con Romidepsina

Posible incremento de la concentración sérica de romidepsina. No indicar.

Rimitzida con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar.

Rimitzida con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Rimitzida con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Rimitzida con Sustratos de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Rimitzida con Sustratos de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Rimitzida con Tadalafilo

Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo.

Rimitzida con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Rimitzida con Tamsulosina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Rimitzida con Teofilina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de teofilina.

Rimitzida con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar.

Rimitzida con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Rimitzida con Triamcinolona

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Rimitzida con Triprolidina

Riesgo de prolongación e intensificación de los efectos anticolinérgicos y depresores del SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Medicamentos que contienen Isoniazida

Código Medicamento Laboratorio
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