Principios Activos

Glibenclamida

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21 de Marzo del 2018 a las 08:14 pm Principio Activo (P.A) Glibenclamida
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Sinónimos.

Gliburida. Glibenciclamida.

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Derivado de la sulfonilurea. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas mediante un mecanismo aún no definido. Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática. Al parecer aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. Se produce una disminución de la glucemia sólo en aquellos pacientes capaces de sintetizar insulina; no influye en la producción de insulina por las células beta, pero parece potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. Su vida media es de 10 horas, el tiempo hasta la concentración máxima es de 4 horas; la absorción es rápida y su unión a las proteínas es muy elevada (90%). Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos inactivos se excretan por vía biliar en 50% y el resto por el riñón.

Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no complicada, estable, leve o moderada, no cetótica, que no puede controlarse sólo con la dieta.

Dosificación.

Adultos: en el inicio 2,5 a 5mg una vez al día; la dosificación se ajusta con incrementos que no superen los 2,5mg en intervalos semanales, hasta el control de la diabetes o hasta que la dosis diaria total sea de 20mg. En pacientes ancianos, debilitados o malnutridos, o con disfunción renal o hepática debe comenzarse con 1,25mg una vez al día. No es eficaz en el tratamiento de la diabetes juvenil (insulinodependiente).

Reacciones adversas.

Los signos de sobredosis (hipoglucemia) son ansiedad, escalofríos, confusión, piel pálida y fría, somnolencia, taquicardia, cefaleas, náuseas, agitación, nerviosismo, cansancio o debilidad no habituales.

Precauciones y advertencias.

Es importante seguir la dieta prescripta. En grado menor que con otras sulfonilureas puede producir reacciones semejantes a las del disulfiram cuando se ingiere alcohol. Puede producir fotosensibilidad. Se excreta en la leche materna por lo que debe evaluarse la relación riesgo-beneficio de su prescripción durante el período de lactancia. Los pacientes geriátricos son más sensibles a los efectos de la glibenclamida, dado que se reduce el metabolismo y la excreción. En estos pacientes es preferible evitar los hipoglucemiantes orales de acción prolongada. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos dan lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

Aumentan la concentración de glucosa en sangre, y por lo tanto obligan a modificar la dosificación de glibenclamida, los corticoides, ACTH, adrenalina, danazol, difenilhidantoína, hormonas tiroideas, triamtereno. El uso simultáneo de alcohol puede producir una reacción semejante a la del disulfiram (calambres abdominales, náuseas, vómitos, cefaleas). El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal. Los AINE, cloramfenicol, clofibrato, insulina, IMAO, probenecid, salicilatos o sulfamidas potencian el efecto hipoglucemiante. Los bloqueantes betaadrenérgicos, incluso los oftálmicos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia. Puede disminuir la eficacia hipoglucemiante cuando se administran anticonceptivos orales que contienen estrógenos. No se recomienda el uso simultáneo de ketoconazol, porque puede producirse hipoglucemia severa. La rifampicina disminuye el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida.

Contraindicaciones.

Acidosis importante, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis, traumatismos severos. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, debilidad general, malnutrición, náuseas, vómitos, insuficiencia hipofisaria, disfunción renal y disfunción tiroidea.

Interacciones

Interacción Efecto
Gliburida con AINE

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de glibenclamida.

Gliburida con Alcohol

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de alcohol.

Gliburida con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con Azapropazona

Aumento del efecto anticoagulante.

Aumento del efecto anticoagulante. Administrar con precaución y realizar controles periódicos de la coagulación.

Gliburida con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Gliburida con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con Bosentano

Posible potenciación del efecto hepatotóxico de bosentano. No indicar.

Gliburida con Ciclosporina

Posible disminución del efecto terapéutico de las sulfonilureas y aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Gliburida con Cimetidina

Posible aumento de la concentración sérica de las sulfonilureas.

Gliburida con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de glibenclamida.

Gliburida con Cloranfenicol

Inhibición del metabolismo de la glibenclamida. Ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Gliburida con Clorgilina

Hipoglucemia, depresión sobre el SNC y convulsiones.

Controlar la glucemia y si es necesario, ajustar la dosis de la glibenclamida.

Gliburida con Colesevelam

Posible disminución de la concentración sérica de glibenclamida.

Gliburida con Cumarínicos

Glibenclamida puede alterar los efectos de los derivados cumarínicos. Monitorear al paciente.

Gliburida con Derivados de ácido fíbrico

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.

Gliburida con Derivados de estrógenos

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con Derivados de sulfonamida

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Gliburida con Dexketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El dexketoprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliburida con Dimemorfano

Alteración en la regulación de la glucemia.

Administrar con precaución.

Gliburida con Diuréticos tiazídicos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con Dolasetrón

Posible aumento del efecto de dolasetrón.

Disminuye la excreción renal de dolasetrón.

Administrar con precaución.

Gliburida con Estanozolol

Riesgo de hipoglucemia.

El estanozolol puede reducir la glucemia.

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia y ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Gliburida con Etodólico ácido

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. Etodolaco inhibe su síntesis.

Administración con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliburida con Etretina

Posible aumento de la hipoglucemia.

La acitretina aumenta el clearance de glucosa.

Si es necesario, reducir la dosis de la glibenclamida.

Gliburida con Exenatida

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Gliburida con Fenitoína

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con Fenotiazinas

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con Fluconazol

Posible aumento de la concentración sérica de las sulfonilureas.

Gliburida con Fluoxetina

Posible potenciación del efecto hipoglucémico.

Gliburida con Flurbiprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El flurbiprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliburida con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con Hipoglucemiantes orales

Posible aumento del efecto hipoglucemiante.

Gliburida con Hormona somatotrópica

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con IMAO

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de glibenclamida.

Gliburida con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de glibenclamida. Administrar con precaución.

Gliburida con Inhibidores de la ECA

Posible potenciación del efecto hipoglucémico.

Gliburida con Insulina

Efecto hipoglucémico aditivo.

Gliburida con Ketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketoprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliburida con Ketorolac

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketorolaco inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliburida con Liraglutida

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Gliburida con Miconazol

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de glibenclamida.

Gliburida con Miglitol

Leve reducción de la biodisponibilidad de glibenclamina.

Gliburida con Nabumetona

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. La nabumetona inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliburida con Nicotínico ácido

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con O-carboxifenilfosfato

Potenciación de la acción de los hipoglucemiantes.

El fosfosal inhibe la síntesis de prostaglandinas, las que están involucradas en mecanismos reguladores de la glucemia.

Administrar con precaución.

Gliburida con Oxaceprol

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El oxaceprol inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliburida con Pantoprazol

No se han observado interacciones clínicamente significativas.

Gliburida con Paroxetina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Gliburida con Pioglitazona

Posible aumento del efecto hipoglucemiante. Considerar ajuste de la dosis.

Gliburida con Probenecid

Posible potenciación del efecto hipoglucémico.

Gliburida con Quinolonas

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Gliburida con Ranitidina bismutrex

Posible aumento de la concentración sérica de las sulfonilureas.

Gliburida con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de las sulfonilureas.

Gliburida con Rimitzida

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con Salicilatos

Aumenta el efecto hipoglucémico de glibenclamida cuando se utilizan dosis altas de salicilatos. Administrar con precaución. Monitoreo de síntomas de hipoglucemia. Realizar una reducción en la dosis de glibenclamida si fuera necesario, tras el inici

Gliburida con Simpaticomiméticos

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliburida con Tenoxicam

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El tenoxicam inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliburida con Tiaprofénico ácido

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ácido tiaprofénico inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliburida con Vildagliptina

No se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes.

Medicamentos que contienen Glibenclamida

Código Medicamento Laboratorio
M0000004516 BI-EUGLUCON ROCHE
M0000004517 BIDIMEFOR CIPA
M0000004531 DIABETIL PLUS ANNEXA
M0000004563 GLEMINEX GENFAR
M0000004564 GLIBEMET CARDIOPHARM
M0000003178 GLIBEMETFORTABS SHERFARMA
M0000004566 GLICENEX DUO BAGO
M0000003209 GLUCOVANCE MERCK
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