Principios Activos

Betametasona

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:32 pm Principio Activo (P.A) Betametasona
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Sinónimos.

Betadexametasona. b-metasona. Flubenilosolona.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Se difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo celular, se unen al DNA y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas, que son las responsables en última instancia de los efectos de los corticoides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (ejemplo: linfocitos). Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, con reducción de los síntomas de la inflamación, sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluidos los macrófagos y los leucocitos, en las zonas de inflamación. También inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación. Los mecanismos de la acción inmunosupresora no se conocen por completo, pero pueden implicar la supresión o prevención de las reacciones inmunes mediadas por células (hipersensibilidad retardada), así como acciones más específicas que afecten la respuesta inmune. Por vía oral se absorbe en forma rápida y casi por completo, y por vía parenteral (IV, IM) el comienzo de la acción se efectiviza en su pico máximo en 1 a 3 horas, la acción dura de 1 a 2 semanas. Su unión a las proteínas es alta. Se metaboliza principalmente en el hígado, la mayor parte a metabolitos inactivos. Se elimina por metabolismo, seguido de excreción renal de sus metabolitos.

Indicaciones.

Síndrome de distrés respiratorio neonatal, enfermedades alérgicas o inflamatorias, enfermedades reumáticas, shock asociado con reacciones anafilácticas o anafilactoides, enfermedades dermatológicas (dermatitis, liquen, pénfigo, psoriasis), enfermedad del colágeno e insuficiencia adrenocortical.

Dosificación.

Adultos: vía oral, 0,6mg a 7,2mg por día en una toma única o fraccionada en varias tomas. Dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: 0,0175mg/kg/día fraccionados en 3 a 4 tomas; la dosificación en niños se determina más en función de la severidad del estado y la respuesta del paciente que por la edad o el peso corporal. Formas parenterales: fosfato de betametasona: adultos: inyección intraarticular, intralesional o en tejidos blandos, hasta 9mg de betametasona base repetidos según necesidades; niños: insuficiencia adrenocortical: IM, 0,017mg/kg/día; otras indicaciones: IM, 0,028mg a 0,125mg/kg con intervalos de 12 a 24 horas; acetato de betametasona: adultos: intraarticular, 1,5mg a 12mg con dependencia del tamaño de la articulación afectada; intrabursal, 6mg repetidos según necesidades; intramuscular: 0,5mg a 9mg/día.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración, y en menor grado con la dosificación. La administración local reduce pero no elimina el riesgo de efectos sistémicos. Requieren atención médica si se producen durante el uso en el largo plazo: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, dolor u hormigueo cerca del lugar de la inyección, alucinaciones, depresiones u otros cambios del estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire y sofocos en la cara.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas a virus vivos en pacientes que reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de las vacunas. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento en el largo plazo. Se recomienda guardar reposo de la articulación después de la inyección intraarticular. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección, y en pacientes pediátricos o geriátricos el de efectos adversos. Se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tiempo más corto posible. No se recomienda realizar la inyección en una articulación donde haya habido o esté en curso una infección. Es más probable que los pacientes de edad avanzada en tratamiento con corticoides desarrollen hipertensión. Además, los ancianos, sobre todo las mujeres, son más propensos a padecer osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol favorece la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: anterior a la artroplastia articular, trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, articulación inestable. Para todas las indicaciones, se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.

Interacciones

Interacción Efecto
Flubenilosolona con AINE

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la Cox2 y de los AINE no selectivos.

Flubenilosolona con Aminoglutetimida

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Anfotericina B

Posible potenciación del efecto hipokalémico de amfotericina B.

Flubenilosolona con Antiácidos

Posible disminución de la biodisponibilidad de los corticoides.

Flubenilosolona con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con BCG intravesical

Posible disminución de la acción terapéutica de BCG. No indicar.

Flubenilosolona con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Flubenilosolona con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Flubenilosolona con Clotrimazol

Incremento de la susceptibilidad a infecciones.

Controlar si hay aparición de síntomas de infección.

Flubenilosolona con Colecalciferol

Posible disminución del efecto terapéutico de calcitriol.

Flubenilosolona con Colestipol

Posible disminución de la absorción de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Corticorelina

Posible disminución del efecto terapéutico de corticorelina.

Flubenilosolona con Derivados de estrógenos

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Diuréticos del asa

Posible aumento de la hipopotasemia producida por los diuréticos del asa.

Flubenilosolona con Diuréticos tiazídicos

Posible aumento de la hipokalemia producida por los diuréticos tiazídicos.

Flubenilosolona con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Flubenilosolona con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Hipoglucemiantes orales

Posible disminución del efecto hipoglucemiante de los agentes antidiabéticos.

Flubenilosolona con Imiquimod

Riesgo de reducción del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Antagonismo sobre la respuesta inmune.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Flubenilosolona con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Flubenilosolona con Interleucina 2

Posible disminución del efecto antineoplásico de interleucina 2. No indicar.

Flubenilosolona con Leflunomida

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Flubenilosolona con Mitotano

Posible disminución de la concentración sérica de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Natalizumab

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Flubenilosolona con Primidona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Quinolonas

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Rimitzida

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Flubenilosolona con Salicilatos

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Flubenilosolona con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunosupresores.

Flubenilosolona con Vacuna antituberculosa

Posible disminución de la acción terapéutica de BCG. No indicar.

Flubenilosolona con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Flubenilosolona con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Flubenilosolona con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de la warfarina.

Medicamentos que contienen Betametasona

Código Medicamento Laboratorio
M0000000531 ASTHALIN CIPLA
M0000000789 BETAMYCOL QUILLA PHARMA
M0000001271 CELECORT WELFARK-IESA
M0000003103 GENFARBET-3 GENFAR
M0000004030 LONTADEX PLUS NEUMOBIOTICS
M0000004679 MULTIDERM CREMA FARMINDUSTRIA
M0000004954 NODER BRISAFARMA
M0000005008 NOTIL NF HERSIL
M0000005209 OTICUM SAVAL
M0000006147 SITIDERM NF MEDIFARMA
M0000006646 TRIMICOT S.J.ROXFARMA
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