Principios Activos

Rivaroxabán

Publicidad
03 de Abril del 2016 a las 07:05 pm Principio Activo (P.A) Rivaroxabán
555
.
Compartir
Twitter Facebook

Propiedades.

Es un inhibidor selectivo y específico directo del factor Xa activo por vía oral que interfiere las vías intrínseca y extrínseca de la cascada de la coagulación de la sangre inhibiendo tanto la formación de trombina como la de los trombos, sin actuar sobre la trombina (factor II activado) ni las plaquetas. Esta acción inhibitoria de la actividad del factor Xa es dosis-dependiente lo mismo que la modificación del tiempo de protrombina (TP) y la prolongación del tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPa). Luego de su absorción (80-100%) por vía oral alcanza sus niveles máximos entre 2 y 4 horas, posee una elevada ligadura proteica (92-95%) especialmente con la albúmina. Presenta una biotransformación metabólica mediante el CYP3A4, CYP2J2 y mecanismos independientes del CYP a través de degradación oxidativa e hidrólisis de los enlaces amida. Su vida media oscila entre 7 y 11 horas; su eliminación es por vía renal y fecal.

Indicaciones.

Prevención del tromboembolismo venoso en sujetos sometidos a reemplazo quirúrgico de cadera o rodilla.

Dosificación.

Por vía oral 10mg una vez al día tomados entre 6 y 10 horas después de la intervención quirúrgica. La duración del tratamiento es de 5 semanas para la cirugía de cadera y de 2 semanas para la cirugía de rodilla.

Reacciones adversas.

Se han señalado anemia, hemorragias, náuseas, aumento de las transaminasas, astenia, mareos, cefalea, decaimiento, debilidad, prurito, exantemas, mialgias, dispepsia, diarrea, vómitos, sequedad de boca.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30ml(min) aumenta el nivel plasmático, lo que conllevaría un riesgo de hemorragia, lo mismo que en sujetos con insuficiencia hepática grave.

Interacciones.

No asociar con antimicóticos azólicos (ketoconazol, itraconazol, voriconazol), inhibidores de las proteasas (ritonavir), enoxaparina, rifampicina, inductores del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, ácido hipérico).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Hemorragia activa. Embarazo y lactancia. Hepatopatía severa asociada a coagulopatía.

Interacciones

Interacci»n Efecto
Rivaroxabán con AINE

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Rivaroxabán con Amiodarona

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los anticoagulantes.

Rivaroxabán con Antiagregantes plaquetarios

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Rivaroxabán con Anticoagulantes

Posible potenciación del efecto anticoagulante de otros anticoagulantes.

Rivaroxabán con Antimicóticos azólicos

Riesgo de sangrado.

Interferencia metabólica.

No asociar.

Rivaroxabán con Atazanavir

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Carvedilol

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Dasatinib

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Rivaroxabán con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Rivaroxabán con Delavirdina

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Dipiridamol

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Enoxaparina sódica

Aumento del efecto.

Aditivo.

Emplear con precaución.

Rivaroxabán con Eritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Fosfonoformiato trisódico

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Hierbas medicinales

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los anticoagulantes.

Rivaroxabán con Hypericum perforatum L.

Disminución de las concentraciones séricas y disminución del efecto.

Interferencia metabólica.

Emplear con precaución.

Rivaroxabán con Ibritumomab tiuxetan

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab.

Rivaroxabán con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Indinavir

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Rivaroxabán con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Rivaroxabán con Inhibidores de CYP3A4

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Inhibidores de proteasa VIH

Riesgo de sangrado.

Interferencia metabólica.

No asociar.

Rivaroxabán con Iproveratrilo

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Ketoconazol

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Lopinavir + ritonavir

Aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. Evitar su administración conjunta.

Rivaroxabán con Miconazol

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Nelfinavir

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Nicardipina

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Oriconazol

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Pentosanpolisulfónico éster

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Rivaroxabán con Progesterona

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Quinidina

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Ranolazina

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Reserpina

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Rifampina

Disminución del efecto.

Interferencia metabólica.

Rivaroxabán con Rimitzida

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Salicilatos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Rivaroxabán con Saquinavir

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Tamoxifeno

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Rivaroxabán con Telitromicina

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Rivaroxabán con Tositumomab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tositumomab y tositumomab I 131.

Rivaroxabán con Trombolíticos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Rivaroxabán con Voriconazol

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Publicidad
1