Principios Activos

Diazepam

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21 de Marzo del 2018 a las 08:05 pm Principio Activo (P.A) Diazepam
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Sinónimos.

Diacepin. Metildiazepinona.

Acción terapéutica.

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutínico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el músculo deltoides, en general la absorción es rápida y completa. El estado de equilibrio de la concentración plasmática se produce entre los 5 días y 2 semanas después del comienzo del tratamiento. La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes. El comienzo de la acción se evidencia entre los 15 y 45 minutos después de su administración oral, por vía IM antes de los 20 minutos y por vía IV entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Comprimidos: ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Ampollas: sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delirium tremens, convulsiones.

Dosificación.

Las dosis óptimas deben ser evaluadas para cada paciente. Ansiedad: 5 a 30mg/día. Espasmos musculares: 5 a 15mg/día. Convulsiones: 10 a 20mg. Niños: 0,2mg/kg/día. Es conveniente que los tratamientos de la ansiedad o trastornos psicomotores no sobrepasen las 4 semanas. Si fuere necesario continuarlos más allá de estos plazos, la suspensión deberá ser gradual. Ancianos y pacientes desnutridos requieren dosis menores debido a variaciones en la sensibilidad y farmacocinética.

Reacciones adversas.

Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular. En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y advertencias.

Las benzodiazepinas pueden modificar la capacidad de reacción cuando se manejan vehículos o máquinas de precisión. La dependencia es importante cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. Se han descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, no se recomienda su uso en el primer y tercer trimestre. Durante la lactancia debe ser evitada, ya que el diazepam se excreta en la leche materna.

Interacciones.

Los efectos sedantes se intensifican cuando se asocian benzodiazepinas con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.

Contraindicaciones.

Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.

Interacciones

Interacción Efecto
Metildiazepinona con Alcohol

Posible aumento de efecto depresor sobre el SNC. Administrar con precaución.

Metildiazepinona con Aminofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Metildiazepinona con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metildiazepinona con Anticonceptivos orales

Posible disminución del metabolismo de las benzodiazepinas. Monitorear la terapia.

Metildiazepinona con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metildiazepinona con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metildiazepinona con Buprenorfina

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Administrar con suma precaución.

Adición.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de uno de los fármacos.

Metildiazepinona con Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina.

Metildiazepinona con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Metildiazepinona con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Metildiazepinona con Esomeprazol

Aumento de las concentraciones plasmáticas del tranquilizante.

Inhibición enzimática (CYP2C19).

Reducir la dosis del diazepam.

Metildiazepinona con Fenitoína

Posible incremento de las concentraciones plasmáticas de la fenitoína (difenilhidantoína).

Evitar la administración conjunta o monitorear las tasas plasmáticas de la difenilhidantoína.

Metildiazepinona con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metildiazepinona con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de diazepam.

Administrar con precaución. Realizar ajustes en la dosificación de diazepam.

Metildiazepinona con Inhibidores de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Metildiazepinona con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Metildiazepinona con Levodopa

En algunos casos, reducción del efecto terapéutico de la levodopa.

Administrar con precaución.

Metildiazepinona con Litio carbonato

Hipotermia.

Administrar con precaución.

Metildiazepinona con Maprotilina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Metildiazepinona con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Metildiazepinona con Mirtazapina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia.

Metildiazepinona con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metildiazepinona con Oxicodona

Riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda.

Efecto aditivo sobre el SNC.

Administrar con precaución. Se recomienda iniciar oxicodona a un tercio o un medio de su dosis habitual.

Metildiazepinona con Pantoprazol

No se han observado interacciones clínicamente significativas.

Metildiazepinona con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metildiazepinona con Rabeprazol

No se encontraron interacciones clínicamente significativas, si bien ambos fármacos se metabolizan por el citocromo P450.

Administrar con precaución.

Metildiazepinona con Rifampina

Posible reducción del efecto ansiolítico.

Administrar con precaución.

Metildiazepinona con Rimitzida

Posible disminución del metabolismo de las benzodiazepinas. Administrar con precaución.

Metildiazepinona con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de diazepam. Administrar con precaución.

Metildiazepinona con Valproato de sodio

Incremento del efecto terapéutico del diazepam.

Adición.

Administrar con suma precaución. Puede requerirse ajuste de la dosis del diazepam.

Metildiazepinona con Valproico ácido

Incremento del efecto terapéutico del diazepam.

Adición.

Administrar con suma precaución. Puede requerirse ajuste de la dosis del diazepam.

Medicamentos que contienen Diazepam

Código Medicamento Laboratorio
M0000003063 GASEO 3 MEDIFARMA
M0000006437 TEPAZEPAN MEDIFARMA
M0000006621 TRI-AERO-OM OM PHARMA
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