INFECTRIM

Antiinfeccioso sistémico.

Composición.

INFECTRIM®Tabletas (c/tab.): sulfametoxazol 400mg, trimetoprima 80mg. INFECTRIM®Forte Tabletas (c/tab.): sulfametoxazol 800mg, trimetoprima 160mg. INFECTRIM®Suspensión (c/5ml): sulfametoxazol 200mg, trimetoprima 40mg. INFECTRIM®Forte Suspensión (5ml): sulfametoxazol 400mg, trimetoprima 80mg.

Farmacología.

INFECTRIM®es una asociación antimicrobiana cuyo mecanismo de acción se caracteriza porque interfiere en el metabolismo del ácido fólico bacteriano. Trimetoprima inhibe directamente la dihidrofolato-reductasa, previniendo el paso de dihidrofólico a tetrahidrofólico previo a la formación de ácidos nucleicos. Sulfametoxazol compite con el ácido paraaminobenzoico necesario para la bacteria en la formación de ácido fólico, impidiendo así la reproducción bacteriana de nucleoproteínas y aminoácidos. Puede actuar como bactericida o como bacteriostático dependiendo del tejido, la concentración de la droga y el microorganismo infectante. Después de la administración oral de INFECTRIM®, sus componentes se absorben rápida y casi totalmente, la concentración sanguínea máxima se presenta 1 a 3 horas después de su administración oral, su vida media en presencia de función renal normal es de 8 a 15 horas aproximadamente, el 50 a 60% de trimetoprima y sulfametoxazol se fijan a las proteínas plasmáticas respectivamente. Las concentraciones tisulares son generalmente más elevadas que las sanguíneas, especialmente en los pulmones y riñones, las concentraciones en los líquidos orgánicos tienen buena actividad antibacteriana. La principal ruta de excreción es renal, el 50% de trimetoprima y el 30% de sulfametoxazol se excreta en la orina en las primeras 24 horas.

Indicaciones.

INFECTRIM®es activo in vitrofrente a una gran variedad de gérmenes aeróbicos grampositivos y gramnegativos. Presentan actividad mínima contra bacterias anaeróbicas. Los gérmenes grampositivos incluyen cepas de Staphylococcus aureusinclusive aquellas resistentes a la meticilina, S. saprophyticus, algunas cepas de estreptococo del grupo beta-hemolítico, Streptococcus agalactieae, y muchas cepas de S. neumoniae. Las bacterias gramnegativas incluyen: Escherichia coli, muchas especies de Klebsiella, Citrobacter diversus y C. freundii, especies de Enterobacter, especies de Shiguella, Haemophilus influenzae incluyendo algunos cultivos resistentes a ampicilina, H. ducreyi, Morganella morganii, Proteus vulgaris y P. mirabilis, algunas cepas de Serratia. INFECTRIM®también posee actividad frente a algunas especies de Acinetobacter, Providencia rettgeri, P. stuartii, Aeromonas, Brucella y especies de Yersinia. Usualmente, es activo frente a Neisseria meningitidis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, algunas pero no todas las cepas de N. gonorrhoeae, Pseudomona aeruginosa es usualmente resistente, pero, P. cepacia y P. maltophilia pueden ser sensibles. INFECTRIM®está indicado en: bronquitis:tratamiento de las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica en adultos, causadas por gérmenes sensibles. Enterocolitis por diversas especies de Shiguella: Shiguella flexneri y S. sonnei. Otitis media aguda:causada por gérmenes sensibles. Neumonía por Pneumocystis carinii: profilaxis y tratamiento en pacientes inmuno-deprimidos. Es el tratamiento de elección, incluyendo pacientes con SIDA, tanto en profilaxis primaria y secundaria (adultos infectados con HIV con recuento de linfocitos CD4 menor o igual a 200 células por mm3 y/o menor al 20% del total de linfocitos. Todos los niños recién nacidos de madres infectadas con HIV, a partir de la 4ta. o 6ta. semana de edad, con profilaxis subsecuente como se determinen sobre la base de la edad y el recuento específico de linfocitos CD4). Diarrea del viajero, causada por gérmenes sensibles de cepas de Escherichia colienterotoxigénica y diversas especies de Shiguella. Infecciones bacterianas del tracto urinario, infecciones del tracto biliar e infecciones de huesos y articulaciones causadas por gérmenes sensibles. Tratamiento del chancroide, infección clamidial, infecciones por ciclospora, endocarditis bacteriana, gonorrea endocervical y uretral no complicadas, granuloma inguinal, isosporiasis, linfogranuloma venéreo y granuloma inguinal. Es agente alternativo en el tratamiento de meningitis. También se usa en nocardiosis, paracoccidiodomicosis, fiebre paratifoidea, fiebre tifoidea, septicemia bacteriana, sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos, profilaxis de toxoplasmosis, profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario, tratamiento de la enfermedad de Whipple.

Dosificación.

Dosis usual para adultos y adolescentes: antibacteriano sistémico:oral, 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima cada doce horas. Antiprotozoario: neumonía por Pneumocystis carinii:tratamiento: oral, 18,75mg a 25mg de sulfametoxazol y 3,75 a 5mg de trimetoprima por kg de peso corporal cada 6 horas 14 a 21 días. Profilaxis: oral, 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima una vez al día. Esquemas de dosificación alternativos aceptables incluyen:oral, 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima tres veces a la semana (v.g. lunes, miércoles y viernes). Oral, 400mg de sulfametoxazol y 80mg de trimetoprima 1 vez al día. Toxoplasmosis (profilaxis):oral, 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima una vez al día. Esquemas de dosificación alternativos aceptables incluyen:oral, 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima tres veces a la semana (v.g. lunes, miércoles y viernes). Oral, 400mg de sulfametoxazol y 80mg de trimetoprima 1 vez al día. Dosis pediátrica usual: antibacteriano sistémico: infantes hasta los 2 meses de edad:no es recomendable su uso dado que las sulfonamidas pueden causar kernicterusen recién nacidos. Infantes de 2 meses y más: infantes y niños hasta 40kg de peso corporal:oral, 20 a 30mg de sulfametoxazol y 4 a 6mg de trimetoprima por kg de peso corporal cada doce horas. Niños de 40 o más kg de peso: ver dosis para adultos y adolescentes. Antiprotozoario: neumonía por Pneumocystis carinii: tratamiento:oral, 18,75mg a 25mg de sulfametoxazol y 3,75 a 5mg de trimetoprima por kg de peso corporal cada 6 horas 14 a 21 días. Profilaxis: niños de 4 o más semanas de edad:oral, 375mg de sulfametoxazol por m2de superficie corporal y 75mg por m2de superficie corporal dos veces al día, tres veces a la semana en días consecutivos (v.g. lunes, martes y miércoles). Esquemas de dosificación aceptables incluyen: oral, 750mg de sulfametoxazol por m2de superficie corporal y 150mg de trimetoprima por m2 de superficie corporal como dosis diaria única tres veces a la semana en días consecutivos (v.g. lunes, martes y miércoles). Oral, 375mg de sulfametoxazol por m2de superficie corporal y 75mg de trimetoprima por m2de superficie corporal dos veces al día, siete días a la semana. Oral, 375mg de sulfametoxazol por m2de superficie corporal y 75mg de trimetoprima por m2de superficie corporal dos veces al día tres veces a la semana en días alternos (v.g. lunes, miércoles y viernes). Nota:se recomienda la profilaxis de la neumonía por Pneumocystis cariniien todos los infantes nacidos de madres infectadas con HIV iniciando a las 4 semanas de edad, indiferentemente del recuento de linfocitos CD4. Sin embargo, si el infante está recibiendo zidovudina durante las primeras 6 semanas de vida para la prevención de la transmisión perinatal de HIV, la asociación sulfametoxazol-trimetoprima deberá dilatarse hasta que la terapia con zidovudina se descontinúe a las 6 semanas de edad, para reducir el riesgo de anemia que puede ocurrir si estas dos medicaciones se administran concurrentemente. Toxoplasmosis profilaxis:oral, 375mg de sulfametoxazol por m2de superficie corporal y 75mg por m2de superficie corporal dos veces al día, tres veces a la semana en días consecutivos (v.g. lunes, martes y miércoles). Esquemas de dosificación aceptables incluyen:oral, 750mg de sulfametoxazol por m2de superficie corporal y 150mg de trimetoprima por m2de superficie corporal como dosis diaria única tres veces a la semana en días consecutivos (v.g. lunes, martes y miércoles). Oral, 375mg de sulfametoxazol por m2de superficie corporal y 75mg de trimetoprima por m2de superficie corporal dos veces al día siete días a la semana. Oral, 375mg de sulfametoxazol por m2de superficie corporal y 75mg de trimetoprima por m2de superficie corporal como dosis diaria única tres veces a la semana en días alternos (v.g. lunes, miércoles y viernes).

Contraindicaciones.

INFECTRIM®está contraindicado en pacientes con daño hepático severo. Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. En niños prematuros y en menores de 2 meses de edad, ya que las sulfonamidas pueden causar kernicterus, a excepción de aquellos recién nacidos de madres infectadas con HIV. Discrasias sanguíneas, en especial anemia megaloblástica.

Reacciones adversas.

Reacciones severas a la piel y reacciones sanguíneas pueden ocurrir más fácilmente en pacientes ancianos, especialmente si se toma concurrentemente con diuréticos. Son signos potenciales de reacciones adversas: hipersensibilidad, fotosensibilidad, discrasias sanguíneas, hepatitis colestática, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxico epidérmica, meningitis aséptica, colitis por Clostridium difficile, cristaluria, hematuria, gota, disturbios de la función tiroidea, nefritis intersticial, metahemoglobinemia y tromboflebitis.

Precauciones.

Dosificar adecuadamente en pacientes con función renal disminuida. Se recomienda dosar la concentración de los componentes en sangre. Realizar recuentos de la fórmula sanguínea cuando se administra INFECTRIM®por tiempo prolongado. Asegurar un aporte de líquidos que deberá mantenerse todo el tiempo. Se suspenderá el tratamiento si se observa alguna reacción dérmica. Sulfametoxazol y trimetoprima atraviesan la barrera placentaria; trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico, no se recomienda su uso en el embarazo a término, ya que las sulfonamidas pueden causar ictericia, anemia hemolítica y kernicterus en recién nacidos. Sulfametoxazol y trimetoprima se distribuyen en la leche materna, las sulfonamidas pueden causar kernicterusen niños lactantes; trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico.

Advertencias.

Casos fatales se han asociado a la administración de sulfonamidas, aunque son raros, han ocurrido debido a reacciones severas incluyendo síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxico epidérmica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas. INFECTRIM®deberá ser discontinuado a la primera aparición de erupción cutánea o algún signo de reacción adversa. Los signos clínicos tales como erupción cutánea, dolor de garganta, fiebre, artralgia, tos, dificultad respiratoria, púrpura o ictericia, pueden ser indicativos de reacciones serias. INFECTRIM®no deberá ser usado en el tratamiento de faringitis estreptocócica.

Interacciones.

Puede interactuar con los anticoagulantes orales tipo cumarina o derivados de la indandiona, con los anticonvulsivantes tipo hidantoína, antidiabéticos orales y otras medicaciones hemolíticas o hepatotóxicas, como el metotrexato y la metenamina. No se han descrito interacciones con alimentos.

Incompatibilidades.

No se han descrito.

Conservación.

Manténgase alejado de los niños. Guardar en lugar fresco y seco. Venta con receta médica.

Sobredosificación.

Aguda:los síntomas de intoxicación aguda incluyen anorexia, cólico, náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza, somnolencia e inconciencia, pirexia, hematuria, cristaluria, depresión mental y depresión de la médula ósea. Discrasias sanguíneas e ictericia son manifestaciones potenciales tardías de sobredosis. El tratamiento incluye: lavado gástrico o inducir el vómito, forzar la ingesta de fluidos orales, y administración de líquidos intravenosos si la excreción urinaria es baja y la función renal es normal. La acidificación de la orina aumentará la eliminación renal de trimetoprima. Se realizará recuento sanguíneo y valores químicos sanguíneos incluyendo electrólitos. Si ocurrieran discrasias sanguíneas o ictericia, se deberá instituir terapia específica para controlar estas complicaciones. La diálisis peritoneal no es eficaz y la hemodiálisis es sólo moderadamente efectiva para eliminar trimetoprima y sulfametoxazol. Crónica:el uso de esta asociación a altas dosis y/o por períodos prolongados puede causar depresión de la médula ósea manifestada como trombocitopenia, leucopenia, y/o anemia megaloblástica. Si ocurrieran signos de depresión de médula ósea, administrar leucovorina; las dosis diarias fluctúan entre 5mg a 15mg.

Presentación.

INFECTRIM®Forte Tableta: cajas por 100 tabletas. INFECTRIM®Tableta: cajas por 100 tabletas. INFECTRIM®Suspensión: frascos por 60ml. INFECTRIM®FORTE Suspensión: por 100ml.