ACICLAV

Antibacteriano Sistémico

Composición.

Cada Tableta recubierta contiene: Amoxicilina 500mg (Como Amoxicilina Trihidrato). Acido Clavulánico 125mg (Como Clavulanato potásico). Excipiente c.s.p 1 Tableta recubierta.

Farmacología.

La amoxicilina es bactericida; inhibe la síntesis de la pared celular. La acción depende de la habilidad de las penicilinas para alcanzar y enlazar la Proteína ligante de penicilina (PBPs) localizada dentro de la membrana de la pared celular bacteriana. Las PBP (la cual incluye transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en la fase terminal de ensamblaje de la pared celular y en la reorganización de la pared celular durante el crecimiento y división celular. El enlace de la Amoxicilina y la inactivación del PBPs produce un debilitamiento de la pared celular y posterior lisis. El Acido Clavulanico actúa por un enlazamiento irreversible con la enzima beta-lactamasa, previniendo la hidrólisis del anillo betalactámico de la amoxicilina. Primero el inhibidor forma un complejo no covalente el cual es totalmente reversible con un agente beta-lactamico. Luego el inhibidor de la beta-lactamasa actúa por reconocimiento del residuo de serina en el sitio activo de la enzima beta-lactamasa. La estructura del inhibidor es degradada y un complejo covalente acil-enzima es formado con el residuo serina. Esto previene que la enzima beta-lactamasa pueda hidrolizar la amoxicilina y evita la liberación de la enzima beta-lactamasa.

Indicaciones.

Tratamiento de la otitis media aguda, causada por organismos susceptibles. Tratamiento de Neumonía bacteriana, causada por organismos susceptibles. Tratamiento de Sinusitis causada por organismos susceptibles. Tratamiento de Infecciones de piel y tejidos blandos causada por organismos susceptibles. Tratamiento de Infección bacteriana del tracto urinario causada por organismos susceptibles. Tratamiento de bronquitis causada por organismos susceptibles. Tratamiento de chancroide causada por Haemophilus ducreyi.

Dosificación.

Dosis usual en adultos. Antibacteriano. Neumonía y otras infecciones graves. 500mg de amoxicilina y 125mg de ácido clavulánico cada ocho horas. Otras infecciones. Oral, 500 mg de amoxicilina y 125 mg de acido clavulánico cada doce horas. Chancroide. Oral, 500 mg. De amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico, cada ocho horas por tres a siete días. Dosis Usual pediátrica: Niños con peso corporal de 40 kg a más: Ver dosis usual en adultos y adolescentes.

Contraindicaciones.

Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos: Alergia a las penicilinas o inhibidores de la beta-lactamasa. Antecedentes de Ictericia colestásica asociada a la combinación de amoxicilina y acido clavulánico o antecedentes de disfunción hepática asociada a la combinación de amoxicilina y acido clavulánico (El uso de la combinación de Amoxicilina y Acido Clavulánico ha generado hepatotoxicidad grave lo que ha producido la muerte del paciente, usualmente asociado con enfermedades graves subyacentes o medicación concomitante). Debe considerarse la relación riesgo/beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: Antecedentes de Alergia general, tales como asma, eczema, fiebre del heno, urticaria (reacciones de hipersensibilidad seria son más comunes de ocurrir en pacientes con sensibilidad a múltiples alérgenos). Antecedentes de alergia a las cefalosporinas o transtornos sanguíneos (algunas penicilinas pueden causar disfunción plaquetaria y hemorragia). Antecedentes de Enfermedad gastrointestinal, activa especialmente asociada a colitis por antibióticos (La amoxicilina puede causar colitis seudo membranosa). Disfunción hepática (la amoxicilina y el acido clavulánico en combinación pueden exacerbar la disfunción hepática y deben ser usados con precaución en estos pacientes, la hepatotoxicidad con esta combinación es usualmente reversible, sin embargo, en casos raros pueden producir la muerte). Deterioro de la función renal (debido a que la mayoría de penicilinas son excretadas a través de la vía renal, una reducción en la dosificación o un incremento en el intervalo de dosificación es recomendado en pacientes con deterioro de la función renal).

Reacciones adversas.

Aquellos que requieren necesidad de atención médica. Incidencia menos frecuente: Reacciones alérgicas, especialmente anafilaxis pruebas de función hepática elevada, candidiasis oral, reacciones parecidas a la enfermedad del suero, rash cutáneo, urticaria, comezón, tromboflebitis, candidiasis vaginal. Incidencia rara: Dolor de pecho, Colitis por Clostridium difficile;retención urinaria o disuria, edema, Eritema multiforme, Sindrome de Stevens-Johnson, disfunción hepática, incluyendo hepatitis colestásica, glositis, leucopenia, o neutropenia, disfunción plaquetaria, proteinuria o piurea, ataques convulsivos, necrolisis epidermal tóxica. Nota: Los ataques convulsivos son más comunes en pacientes que reciben altas dosis de amoxicilina y/o pacientes con severo deterioro de la función renal. Aquellas que indican necesidad de atención médica solo si continúan o causan molestias. Incidencia más frecuente: Reacciones gastrointestinales (gases diarreas leves, nauseas o vomitos, dolor estomacal, abdomen hinchado). Cefalea. Incidencia rara: Escalofrios, epistaxis, fatiga, malestar.

Precauciones.

Sensibilidad cruzada y problemas relacionados. Pacientes alérgicos a la Amoxicilina, también pueden ser alérgicos a otras penicilinas. Pacientes alérgicos a cefalosporinas o cefamicinas, también pueden ser alérgicos a la Amoxicilina. Carcinogenicidad: No se han realizado estudios a largo plazo en animales, de cualquier combinación de Amoxicilina y ácido clavulánico. Mutagenicidad: El potencial mutagenico de la amoxicilina en combinación con el ácido clavulánico fue estudiado en un ensayo in vitrocon la prueba de Ames con el ensayo citogénico de linfocito humano, la prueba de levadura y el ensayo de mutación adelantada en el linfoma de ratón, y con los ensayos in vivode las pruebas de micronúcleos de ratón y la prueba del dominante letal. Todos los resultados fueron negativos con excepción del ensayo de linfoma de ratón in vitroen el cual se encontró una débil actividad a concentraciones citotóxicas muy altas. Embarazo y Reproducción: Fertilidad. Estudios realizados en ratas a las que se les administró dosis de hasta 5.7 veces la dosis usual humana (dosis con rango 2:1 de formulación de Amoxicilina y ácido clavulánico) no mostraron que la combinación deteriore la fertilidad. Embarazo: La Amoxicilina y el ácido clavulánico atraviesan la placenta. Adecuados y bien controlados estudios en humanos no se han realizado, sin embargo no se han documentado problemas en humanos. Estudios en ratas y ratones a los que se les administró dosis orales de hasta los 1200 mg por kg de peso corporal por día, equivalente a los 7200 y 4080 mg por metro cuadrado de superficie corporal por día respectivamente (4.9 y 2.8 veces la dosis humana oral máxima, basado sobre el area de superficie corporal) no causó efectos adversos sobre el feto. Categoría FDA en el embarazo: de tipo B. Labor y parto: Esta clase de antibiótico oral, generalmente es probablemente absorbido durante la labor del parto. Sin embargo, no se sabe si el uso de estos medicamentos en humanos durante la labor o el parto tiene algún efecto adverso inmediato o retardado sobre el feto, o prolonga la duración de la labor, o aumenta la probabilidad del uso de fórceps obstétrico o alguna otra intervención obstétrica o la reanimación del recién nacido. Lactancia: Las penicilinas se distribuyen en la leche materna, en bajas concentraciones, se desconoce si el ácido clavulánico es distribuido en la leche materna, aunque no se han documentado problemas significativos en humanos, el uso de la Amoxicilina en madres lactantes puede conducir a sensibilidad de las mamas, diarrea, Candidiasis oral y rash cutáneo en infantes. Pediátricos: Muchas penicilinas son usadas en pacientes pediátricos y no pediátricos y no se han documentado problemas pediátricos hasta la fecha, sin embargo el incompleto desarrollo de la función renal de neonatos e infantes puede demorar la excreción renal de las penicilinas. Geriátricos: Las penicilinas son usadas en pacientes geriátricos y no se han reportado problemas geriátricos específicos hasta la fecha. Sin embargo, pacientes ancianos, por su relación con la edad, son más propensos al deterioro de la función renal relacionado con la edad, lo cual puede requerir un ajuste en la dosificación en pacientes que reciben penicilinas. Dental: El uso prolongado de la amoxicilina puede conducir al desarrollo de Candidiasis oral. Es aconsejable el monitoreo periódico de la función hepática y la función renal durante tratamientos prolongados con este medicamento.

Advertencias.

No utilizar esta medicación en caso de alergia a las penicilinas, cefalosporinas o cefamicinas. Tomarlo con el estómago lleno o vacío, la administración con alimentos puede disminuir la incidencia de efectos adversos gastrointestinales (diarrea, náusea y vómito). No usarlo después de expirar la fecha de vencimiento. Cumplir con el curso total de la terapia, especialmente en infección estreptocócica. Es importante no perderse una dosis y tomarla con la frecuencia de tiempo determinada. En caso de perderse una dosis, tomarla tan pronto sea posible; no tomarla si esta cerca a la próxima dosis, no duplicar la dosis. Consultar al médico si no hay mejora de los síntomas en los siguientes días de iniciado el tratamiento. En pacientes con Diabetes puede dar falso positivo las pruebas de glucosa urinaria con sulfato cúprico, al usar esta medicación, lo que puede interferir con la prueba diagnóstica.

Interacciones.

Anticoagulantes, cumarinas o indanediona derivados o Heparina o Agentes trombolíticos (Incrementos en el tiempo de Protrombina han sido reportados en pacientes que toman esta combinación con anticoagulantes). Cloranfenicol o Eritromicina o Sulfonamidas o Tetraciclinas (debido a que los medicamentos bacteriostáticos pueden interferir con el efecto bactericida de la Amoxicilina, en el tratamiento de la meningitis o en otras situaciones en la cual un efecto bactericida rápido es necesario, por ende es mejor evitar la terapia concurrente, sin embargo el cloranfenicol y la ampicilina son a veces administradas concurrentemente en pacientes pediátricos). Anticonceptivos orales (al igual que otros antibióticos de amplio espectro, la amoxicilina y el ácido clavulánico pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales). Probenecid (disminuye la secreción tubular renal de las penicilinas (pero no la del ácido clavulánico el cual es depurado principalmente por filtración glomerular), cuando se usan concurrentemente, este efecto produce un incremento y un mayor aumento de la concentración sérica; un prolongado tiempo de vida media de eliminación, y un incremento del riesgo de toxicidad. La amoxicilina y el probenecid son usadas concurrentemente para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual (ETS) o en otras infecciones en las cuales altas y prolongadas concentraciones séricas y tisulares de antibiótico son requeridas).

Incompatibilidades.

No se han reportado.

Conservación.

Almacenar a menos de 25°C, en envase hermético.

Sobredosificación.

Debido a que no existe un antídoto especifico, el tratamiento de sobredosis con Amoxicilina debe ser sintomático y de soporte. Si ocurre excitabilidad motora o convulsiones, tomar medidas generales de soporte, incluyendo la administración de agentes anticonvulsivantes (por ejemplo diazepam o barbitúricos) puede ser considerado. Tratamiento específico (hemodiálisis) puede ayudar a remover la amoxicilina de la sangre. Tratamiento de soporte: pacientes en quienes se sospecha o se confirma una sobredosis intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica.

Presentación.

Caja x 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 500 y 1000 Tabletas recubiertas.