DUOPRES

Amlodipina. Enalapril. Antianginoso. Antihipertensivo. 5mg /10mg Caja Caps. x 24. 5mg /20mg Caja Caps. x 24.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antianginoso.

Propiedades.

La amlodipina es un antagonista de los canales lentos del calcio de desarrollo reciente, derivado del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Se comporta como un vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial. En pacientes con angina de esfuerzo, la amlodipina reduce la resistencia periférica total (poscarga), contra la cual el corazón trabaja y reduce la presión así como la demanda de oxígeno miocárdico en cualquier nivel de ejercicio. En la angina vasospástica bloquea la constricción y restablece el flujo en las arterias y arteriolas coronarias, como se ha verificado oportunamente en experiencias en animales. Después de su administración oral tiene una absorción lenta y casi completa. La biodisponibilidad absoluta de la droga fluctúa entre 64 y 90%. Su pico de concentración plasmática aparece entre 6 y 12 horas y tiene un amplio volumen de distribución (Vd=21L/kg). Su ligadura a las proteínas plasmáticas es de 95%. En cuanto a su eliminación, la amlodipina se metaboliza ampliamente pero en forma lenta en el hígado, con 60% de excreción renal y 20 a 25% por las heces. La eliminación del plasma es bifásica con una vida media terminal de eliminación de 30 a 50 horas. La administración oral crónica de 1 toma diaria mantiene el efecto antihipertensivo durante las 24 horas; los niveles de estabilidad plasmática se alcanzan al cabo de 7 u 8 días de tomas diarias consecutivas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial (sola o en combinación con otros antihipertensivos). Angina crónica estable (sola o en combinación con otros agentes antianginosos). Angina vasospástica, de Prinzmetal o variante (sola o en combinación con otros agentes antianginosos).

Dosificación.

Al comenzar el tratamiento, 5mg una vez al día. De ser necesario esta dosis puede incrementarse hasta un máximo de 10mg diarios.

Reacciones adversas.

En ocasiones se ha observado cefalea, fatiga, náuseas, rubor, vértigo o edema, todos de leve intensidad y reversibles tras la suspensión de la medicación.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (teniendo en consideración que la amlodipina es metabolizada ampliamente en el hígado y que en los pacientes con deterioro hepático la vida media plasmática de eliminación es de 56 horas), insuficiencia cardíaca o edad avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida.

Interacciones.

En los estudios clínicos, la amlodipina fue suministrada sin inconvenientes junto con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora, nitritos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e hipoglucemiantes orales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).

Propiedades.

Es un derivado de los aminoácidos L-alanina y L-prolina. Se absorbe en forma rápida y luego se hidroliza a enalaprilato, inhibidor de la enzima de conversión de angiotensina de acción prolongada.

Indicaciones.

En todos los grados de hipertensión esencial y en la hipertensión vasculorrenal. Puede emplearse como indicación inicial o asociado con otros agentes antihipertensivos, sobre todo diuréticos.

Dosificación.

Sólo debe administrarse por vía oral. La dosis usual diaria varía de 10 a 40mg en todas las indicaciones. Se puede administrar 1 o 2 veces al día. La dosis máxima es de 80mg/día. Cuando existiere insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca congestiva o el paciente estuviere recibiendo tratamiento con diuréticos se deberá empezar con una dosis inicial más baja. Hipertensión arterial esencial: dosis inicial: 5mg/día. La dosis de mantenimiento es de 20mg una vez al día, ajustándola según las necesidades de cada paciente. En mayores de 65 años, dosis inicial: 2,5mg. Hipertensión vasculorrenal: dosis inicial de 2,5 a 5mg, para realizar un ajuste posterior según el cuadro clínico del paciente. Quienes estén en tratamiento con diuréticos deben suspenderlo 2 o 3 días antes de comenzar con enalapril; de no ser posible, la dosis inicial debe ser baja (2,5 a 5mg) para determinar el efecto sobre la tensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva: dosis inicial de 2,5 a 5mg y bajo estricto control médico. Dosis usual de mantenimiento: 10 a 20mg diarios en dosis única o divididas. Durante el tratamiento debe controlarse la presión arterial y la tensión renal.

Reacciones adversas.

En general son leves y transitorias. Las más comunes son sensación de inestabilidad y cefaleas. En raras ocasiones fatiga y astenia, hipotensión ortostática, síncope, náuseas, calambres musculares y erupción cutánea. Pueden incrementarse los valores séricos de urea y creatinina, en general cuando se administra con diuréticos. En algunos pacientes se describió ligera disminución de la hemoglobina, hematócrito, plaquetas y leucocitos, y aumento de las enzimas hepáticas.

Precauciones y advertencias.

Hipotensión sintomática tras la dosis inicial o en el curso del tratamiento, sobre todo en pacientes con insuficiencia cardíaca y en tratamiento con diuréticos. En estos casos reducir la dosis o suspender el tratamiento con enalapril en forma transitoria. Pacientes con función renal alterada: se ha observado el aumento de creatina y urea séricos, reversibles con la supresión de tratamiento. Puede aparecer edema angioneurótico en cara, extremidades, glotis, lengua o laringe. En estos casos se debe suspender el tratamiento hasta que desaparezca la tumefacción. Sólo se empleará durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto, ya que puede producir hipotensión fetal, bajo peso al nacer y descenso de la perfusión renal, por lo que deben controlarse el flujo de orina y la tensión arterial del neonato en el momento del nacimiento.

Interacciones.

Se potencia su efecto al administrarse junto con otros antihipertensivos. La prescripción junto con propanolol reduce las concentraciones séricas de enalaprilato. No se recomienda su utilización junto con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio, como espironolactona, triamtereno o amilorida, ya que puede producir aumento del potasio sérico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Embarazo.