IBUDEN

Ibuprofeno. Codeína. Analgésico. Antitusivo. Caja Tab. Rec. x 10.

Sinónimos.

P-isobutilhidratrópico ácido.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de absorción. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. El tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento.

Indicaciones.

Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crónicos, de tejidos blandos. Osteoartritis. Artritis reumatoidea. Dismenorrea.

Dosificación.

Adultos, dosis usual: como antirreumático, 300mg a 800mg por vía oral 3 o 4 veces al día; como analgésico, antipirético o antidismenorreico, 200mg a 400mg por vía oral cada 4 a 6 horas, según necesidad. La prescripción usual límite es 3.200mg.

Reacciones adversas.

Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.

Precauciones y advertencias.

Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos. Los pacientes geriátricos son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal. En el tratamiento de la artritis la mejoría se puede producir en un plazo de 7 días, pero para conseguir la máxima eficacia pueden ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, síndrome de pólipos nasales, angioedema o broncospasmo frente a la aspirina u otros AINE.

Sinónimos.

Metilmorfina.

Acción terapéutica.

Analgésico, antitusivo.

Propiedades.

Es un alcaloide del opio (0,5g%), hipnoanalgésico y antitusivo con una serie de acciones similares a la morfina. A diferencia de esta última tiene una efectividad por vía oral que llega a 60% de la parenteral, ya fuere como analgésico o depresor respiratorio. Son pocos los opioides que poseen tan alta relación de potencia oral/parenteral. La eficacia oral de este compuesto se debe al menor metabolismo hepático de primer paso o presistémico. Luego de absorbida la codeína es metabolizada en el hígado y excretada principalmente en orina, en su mayor parte como metabolitos inactivos. Una pequeña fracción (10%) de la codeína administrada es desmetilada produciéndose morfina que, por lo tanto, puede encontrarse libre y conjugada en la orina luego de la administración de dosis terapéuticas de codeína. Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores opioides y gran parte de su efecto analgésico se debe a su conversión a morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que participen distintos receptores que fijan la codeína. La vida media plasmática es de 2 a 4 horas.

Indicaciones.

Dolor moderado a severo. Dolor de enfermedades terminales. Tos peligrosa, (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).

Dosificación.

Analgésico: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y con la sensibilidad de cada paciente. Dosis usual: 60mg a 80mg/día repartidos en 4 o 6 tomas diarias. Tos peligrosa: 40mg a 60mg/día en 3 tomas diarias.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más comunes son: mareos, sedación, náuseas y vómitos. La codeína puede causar en el nivel del SNC: somnolencia, embotamiento, letargia, disminución del rendimiento físico y mental, ansiedad, temor, disforia, cambio de carácter y dependencia física (menor poder adictivo que la morfina); en el tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos que pueden requerir tratamiento con antieméticos. En caso de ser necesario, aumentar la dosis para lograr un importante efecto analgésico. El uso crónico puede producir constipación. En el aparato respiratorio puede producir una depresión respiratoria dosis-dependiente al actuar directamente sobre el centro respiratorio. En el aparato genitourinario: espasmo ureteral, espasmo del esfínter vesical y retención urinaria (raramente). La codeína es una droga inductora de abuso. La dependencia física y psíquica, y la tolerancia se desarrollan luego de dosis repetidas. La dependencia psíquica, condición en la cual se requiere continuar la administración para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia, asume significación clínica sólo después de varias semanas de dosis orales continuadas. La tolerancia (son requeridas altas dosis para producir el mismo grado de analgesia), se manifiesta por una duración de acción acortada y una disminución de la efectividad analgésica. El tiempo en que se desarrolla esta tolerancia varía según cada paciente. El cuadro de sobredosis es grave y se caracteriza por depresión del sensorio (coma), respiratoria y cardiovascular (hipotensión marcada); miosis, flaccidez o convulsiones. El tratamiento puede realizarse con antagonistas de los receptores opioides (ej.: naloxona).

Precauciones y advertencias.

Depresión respiratoria en pacientes susceptibles. Aumento de la presión intracraneana y lesión cerebral, por los efectos depresores respiratorios y su capacidad de elevar la presión del líquido cefalorraquídeo. El uso de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con dolor abdominal agudo. Tratándose de un analgésico narcótico debe ser usado con suma precaución en pacientes ancianos o debilitados y en aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad vesicular, daño respiratorio, arritmias cardíacas, trastornos en el tracto gastrointestinal, hipotiroidismo.

Interacciones.

Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluso alcohol) juntamente con codeína pueden mostrar un efecto aditivo en el nivel de la depresión del SNC. El uso de IMAO y antidepresivos tricíclicos con codeína puede aumentar el efecto antidepresivo de la codeína. El uso concomitante de anticolinérgicos puede producir íleo paralítico.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad o intolerancia a la codeína y otros morfinosímiles.