DEPONIT NT

Vasodilatador.

Composición.

DEPONIT®NT 5: un parche tiene un tamaño de 9 cm2y contiene 18,7mg de nitroglicerina; excipientes cs. La dosis promedio de nitroglicerina liberada en la piel es de 0,2mg/h (≤5mg/24 horas). DEPONIT®NT 10: un parche tiene un tamaño de 18 cm2y contiene 37,4mg de nitroglicerina; excipientes cs. La dosis promedio de nitroglicerina liberada en la piel es de 0,4mg/h (≤10mg/24 horas).

Farmacología.

La nitroglicerina causa una relajación del músculo liso vascular, induciendo así a una vasodilatación. Tanto las arterias periféricas como las venas son relajadas por la nitroglicerina. Este último efecto promueve la repleción de los vasos venosos y disminuye el retorno venoso al corazón, por lo tanto reduce la presión diastólica final ventricular y el volumen (precarga). La acción a nivel de las arterias y a dosajes mayores en los vasos arteriolares, reduce la resistencia vascular sistémica (poscarga). Esto a su vez reduce el gasto cardíaco. Los efectos tanto en la precarga como en la poscarga, llevan subsecuentemente a una reducción del consumo del oxígeno en el corazón. Asimismo, la nitroglicerina causa redistribución de flujo sanguíneo de la región subendocárdica del corazón cuando la circulación coronaria está parcialmente ocluida por lesiones ateroscleróticas. Es probable que este efecto se deba a una dilatación selectiva de las arterias coronarias principales. La dilatación de las arterias colaterales inducida por el nitrato puede mejorar la perfusión del miocardio postestenótico. El nitrato también dilata las estenosis excéntricas pues éstos pueden contrarrestar posibles factores constrictores que actúan sobre el arco residual del músculo liso dócil en el lugar del estrechamiento coronario. Además, los espasmos coronarios se pueden relajar con los nitratos. Se ha demostrado que los nitratos mejoran la hemodinamia en reposo y en ejercicio en pacientes que sufren de insuficiencia cardíaca congestiva. En este efecto beneficioso intervienen varios mecanismos que incluyen la mejoría de la insuficiencia valvular (debido a una menor dilatación ventricular) y la reducción de la demanda de oxígeno miocárdico. Al disminuir la demanda de oxígeno y aumentar el aporte de oxígeno, el área lesionada del miocardio se reduce. Por lo tanto, la nitroglicerina puede ser útil en pacientes que han sufrido infarto de miocardio. Este fármaco ejerce efectos sobre otros sistemas orgánicos entre los que figuran la relajación del músculo bronquial, los músculos del tracto gastrointestinal, sistema biliar y tracto urinario. También se ha reportado la relajación de los músculos lisos del útero.

Indicaciones.

Tratamiento crónico de angina de pecho. Infarto agudo de miocardio (tratamiento coadyuvante). Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.

Dosificación.

Dosificación según las indicaciones: para la prevención de la angina de pecho, se suele iniciar la medicación con un parche diario de DEPONIT®NT. No existe evidencia que sugiera un ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada. Todavía no se ha establecido la seguridad y la eficacia de DEPONIT®NT en niños. Vía de administración tópica; en piel intacta, un sistema de dosificación transdermal libera la dosis disponible más pequeña de nitroglicerina en su serie de dosificación cada 24 horas. Se pueden hacer ajustes de dosis cambiando a un sistema de dosificación mayor en las series o a una combinación de sistemas.

Contraindicaciones.

No se debe usar DEPONIT®NT en casos de: hipersensibilidad a la nitroglicerina y/o a los adhesivos utilizados en el parche de DEPONIT®NT. Insuficiencia circulatoria aguda (shock, colapso). Shock cardiogénico (a menos que se mantenga la suficiente presión terminal diastólica por medio de las medidas pertinentes). Hipotensión severa (presión arterial sistólica menor a 90mmHg). Anemia severa. Glaucoma. Severo daño de la función hepática. Severo daño renal. Reciente trauma craneal. Hemorragia cerebral. Hipertiroidismo.

Efectos secundarios.

La cefalea es una reacción adversa a DEPONIT®NT bastante común ( >10% de pacientes). La incidencia de cefalea disminuye gradualmente con el tiempo y el uso continuo. (De ser necesario, el paciente puede tomar un analgésico o el tratamiento se puede iniciar con una dosis baja, p. ej., la mitad de parche de DEPONIT®NT, para luego gradualmente aumentar la dosis. Los parches se pueden cortar en pedazos más pequeños. Los pedazos se adhieren tan bien como los parches de tamaño natural. La dosis se determina por el área de la superficie del pedazo en relación con el área de superficie del parche original). Igualmente puede presentarse con el uso de DEPONIT®NT visión borrosa y sequedad de la boca. Al inicio de la terapia o cuando se aumenta la dosis, por lo general se observan cuadros de hipotensión y/o aturdimiento al estar de pie (es decir, en 1-10% de pacientes). Estos síntomas pueden estar asociados con mareos, somnolencia, taquicardia refleja y sensación de debilidad. Los pacientes presentan con poca frecuencia (es decir, en menos del 1% de pacientes) náuseas, vómitos, bochornos y reacciones alérgicas cutáneas (p. ej., rash) que pueden ser severas. En casos aislados, puede presentarse dermatitis exfoliativa. Se ha reportado respuestas hipotensoras severas en relación con los nitratos orgánicos que incluyen náuseas, vómitos, excitación, palidez y transpiración excesiva. En casos raros, puede sobrevenir un colapso (a veces acompañado de bradiarritmia y síncope). En casos poco frecuentes, la hipotensión severa puede ocasionar un aumento de los síntomas de angina. Se han reportado algunos casos de gastritis que probablemente se deban a una relajación de los esfínteres inducida por el nitrato. Pueden presentarse reacciones alérgicas cutáneas a la nitroglicerina y sus ingredientes, pero éstas son raras (p. ej., >0,1% < 1%). Por lo general, los pacientes pueden presentar una leve picazón o ardor en el lugar de aplicación. El enrojecimiento ligero de la piel generalmente desaparece sin medidas terapéuticas después de haber retirado el parche. Los casos de dermatitis alérgica de contacto son poco frecuentes. Durante el tratamiento con DEPONIT®NT, se pueden presentar episodios de hipoxemia temporal debido a una relativa redistribución de flujo sanguíneo en áreas alveolares hipoventiladas. Esto puede producir una hipoxia de miocardio especialmente en pacientes con coronariopatías.

Precauciones.

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados. Pacientes sensibles a un nitrato pueden ser sensibles también a otros nitratos; sin embargo la reacción es rara. Pacientes sensibles a nitritos pueden ser sensibles también a nitratos; sin embargo la reacción es rara. Carcinogenicidad:no se han hecho estudios con nitroglicerina. Embarazo:estudios adecuados y bien controlados en humanos no se han hecho. Lactancia:no se conoce si los nitratos se distribuyen en la leche materna. Sin embargo problemas en humanos no han sido documentados. Pediatría:estudios apropiados en relación a la edad y efectos de nitratos no se han llevado a cabo en la población pediátrica. Geriatría:estudios apropiados en relación a la edad y efectos de nitratos no se han llevado a cabo en la población geriátrica; sin embargo pacientes mayores pueden ser más sensibles a los efectos hipotensivos de los nitratos. Además los pacientes mayores son más susceptibles a tener insuficiencia de la función renal relacionada con la edad, la cual puede requerir precaución en pacientes que reciben nitratos.

Advertencias.

Para evitar la tolerancia, el parche debe permanecer sobre la piel sólo por 12 a 14 horas para asegurar así un lapso de 10 a 12 horas sin nitratos. Para el período en que el paciente no recibe nitratos se debe considerar otra terapia antianginosa con fármacos que no contengan compuestos nitrosos. A los pacientes que reciben tratamiento de mantenimiento con DEPONIT®NT se les debe advertir que no pueden utilizar productos que contienen sildenafil. No se debe suspender la terapia de DEPONIT®NT para ingerir productos que contienen sildenafil pues el riesgo de provocar un ataque de angina de pecho podría aumentar al hacerlo (ver Interacciones).

Interacciones.

La administración concomitante de fármacos que tienen la propiedad de bajar la presión arterial, p. ej., beta-bloquedores, antagonistas de canales de calcio, vasodilatadores, analgésicos tipo opioide, etc., y/o alcohol puede potenciar el efecto hipotensivo de DEPONIT®NT. Esto también podría ocurrir con los neurolépticos y los antidepresivos tricíclicos. Si se utiliza DEPONIT®NT junto con sildenafil, el cual se emplea para la disfunción eréctil (ver Advertencias y Contraindicaciones), aumentará el efecto hipotensor que tiene DEPONIT®NT. Esto podría provocar complicaciones cardiovasculares que pondrían la vida en peligro. Por lo tanto, los pacientes que reciben terapia de DEPONIT®NT no deben utilizar sildenafil. Los reportes sugieren que cuando se administra concomitantemente DEPONIT®NT puede aumentar el nivel sanguíneo de dihidroergotamina y su efecto hipertensivo. Las combinaciones conteniendo cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, pueden también interactuar con esta medicación, como acetilcolina o histamina o norepinefrina (levarterenol). Los efectos de estas medicaciones pueden ser disminuidos cuando ellos son usados conjuntamente con nitratos. No se puede descartar la interacción de la nitroglicerina y la heparina (posible resistencia a la heparina inducida por la nitroglicerina).

Incompatibilidades.

Hasta la fecha no se ha demostrado la existencia de incompatibilidades. Cualquier duda debe consultarse con el médico, quien dispone de información más detallada.

Conservación.

Consérvese el medicamento en lugar adecuado y fuera del alcance de los niños.

Sobredosificación.

Cualquier resto de nitroglicerina debe ser retirado (p. ej., sistema transdermal). Si se produce excesiva hipotensión elevar las piernas para ayudar al retorno venoso. El rápido metabolismo de la nitroglicerina usualmente hace innecesarias medidas adicionales. Sin embargo, si se requiere corrección adicional de hipotensión severa puede considerarse la administración intravenosa de un agonista alfa-adrenérgico tal como metoxamina o fenilefrina; debe evitarse la epinefrina ya que agrava la reacción tipo choque. Debe monitorearse la concentración de metahemoglobina en la sangre y la metahemoglobinemia puede tratarse con oxígeno de alto flujo y azul de metileno intravenoso.

Presentación.

Caja con 10 sobres de 1 parche (DEPONIT®NT 5: Reg. San. E-12656; DEPONIT®NT 10: Reg. San. E-12657).