CODIPRONT

Codeína. Feniltoloxamina. Antitusivo. Expectorante. Caps. x 10. Jbe. x 60ml.

Sinónimos.

Metilmorfina.

Acción terapéutica.

Analgésico, antitusivo.

Propiedades.

Es un alcaloide del opio (0,5g%), hipnoanalgésico y antitusivo con una serie de acciones similares a la morfina. A diferencia de esta última tiene una efectividad por vía oral que llega a 60% de la parenteral, ya fuere como analgésico o depresor respiratorio. Son pocos los opioides que poseen tan alta relación de potencia oral/parenteral. La eficacia oral de este compuesto se debe al menor metabolismo hepático de primer paso o presistémico. Luego de absorbida la codeína es metabolizada en el hígado y excretada principalmente en orina, en su mayor parte como metabolitos inactivos. Una pequeña fracción (10%) de la codeína administrada es desmetilada produciéndose morfina que, por lo tanto, puede encontrarse libre y conjugada en la orina luego de la administración de dosis terapéuticas de codeína. Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores opioides y gran parte de su efecto analgésico se debe a su conversión a morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que participen distintos receptores que fijan la codeína. La vida media plasmática es de 2 a 4 horas.

Indicaciones.

Dolor moderado a severo. Dolor de enfermedades terminales. Tos peligrosa, (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).

Dosificación.

Analgésico: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y con la sensibilidad de cada paciente. Dosis usual: 60mg a 80mg/día repartidos en 4 o 6 tomas diarias. Tos peligrosa: 40mg a 60mg/día en 3 tomas diarias.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más comunes son: mareos, sedación, náuseas y vómitos. La codeína puede causar en el nivel del SNC: somnolencia, embotamiento, letargia, disminución del rendimiento físico y mental, ansiedad, temor, disforia, cambio de carácter y dependencia física (menor poder adictivo que la morfina); en el tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos que pueden requerir tratamiento con antieméticos. En caso de ser necesario, aumentar la dosis para lograr un importante efecto analgésico. El uso crónico puede producir constipación. En el aparato respiratorio puede producir una depresión respiratoria dosis-dependiente al actuar directamente sobre el centro respiratorio. En el aparato genitourinario: espasmo ureteral, espasmo del esfínter vesical y retención urinaria (raramente). La codeína es una droga inductora de abuso. La dependencia física y psíquica, y la tolerancia se desarrollan luego de dosis repetidas. La dependencia psíquica, condición en la cual se requiere continuar la administración para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia, asume significación clínica sólo después de varias semanas de dosis orales continuadas. La tolerancia (son requeridas altas dosis para producir el mismo grado de analgesia), se manifiesta por una duración de acción acortada y una disminución de la efectividad analgésica. El tiempo en que se desarrolla esta tolerancia varía según cada paciente. El cuadro de sobredosis es grave y se caracteriza por depresión del sensorio (coma), respiratoria y cardiovascular (hipotensión marcada); miosis, flaccidez o convulsiones. El tratamiento puede realizarse con antagonistas de los receptores opioides (ej.: naloxona).

Precauciones y advertencias.

Depresión respiratoria en pacientes susceptibles. Aumento de la presión intracraneana y lesión cerebral, por los efectos depresores respiratorios y su capacidad de elevar la presión del líquido cefalorraquídeo. El uso de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con dolor abdominal agudo. Tratándose de un analgésico narcótico debe ser usado con suma precaución en pacientes ancianos o debilitados y en aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad vesicular, daño respiratorio, arritmias cardíacas, trastornos en el tracto gastrointestinal, hipotiroidismo.

Interacciones.

Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluso alcohol) juntamente con codeína pueden mostrar un efecto aditivo en el nivel de la depresión del SNC. El uso de IMAO y antidepresivos tricíclicos con codeína puede aumentar el efecto antidepresivo de la codeína. El uso concomitante de anticolinérgicos puede producir íleo paralítico.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad o intolerancia a la codeína y otros morfinosímiles.

Acción terapéutica.

Antihistamínico.

Propiedades.

Es un antihistamínico H1que compite con la histamina por los receptores H1de las células efectoras, con lo que evita las respuestas mediadas por ella. Las acciones muscarínicas de la feniltoloxamina generan un efecto hiposecretor sobre la mucosa nasal. La feniltoloxamina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y su metabolismo es principalmente hepático. El uso prolongado puede provocar tolerancia o disminución de la eficacia terapéutica (taquifilaxia). Esto puede deberse a la inducción de enzimas hepáticas que se traduce en un aumento del metabolismo de la feniltoloxamina.

Indicaciones.

Rinitis, sinusitis, alergia rinosinusal, rinorrea.

Dosificación.

La dosis oscila entre 10 y 30mg/día.

Reacciones adversas.

Dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habitual, precordialgias, somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda su uso en las madres en lactación ya que se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna y puede producir irritabilidad o excitación no habitual en los lactantes; asimismo, por su acción antimuscarínica, este fármaco puede inhibir la secreción de leche. No se recomienda su uso en recién nacidos ni en prematuros, debido a que presentan mayor sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, como excitación del sistema nervioso central y aumento de la tendencia a las convulsiones. Los pacientes geriátricos son más propensos a padecer mareos, sedación, hipotensión, hiperexcitación y efectos secundarios antimuscarínicos, como sequedad de boca y retención urinaria. El uso prolongado puede inhibir o disminuir la secreción salival, lo que contribuye al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.

Interacciones.

Alcohol, depresores del sistema nervioso central, amantadina, otros antihistamínicos, antimuscarínicos u otros medicamentos con acción antimuscarínica, haloperidol, fenotiazinas, procainamida, ipratropio, medicamentos ototóxicos.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en los siguientes casos clínicos: asma, obstrucción del cuello de la vejiga o retención urinaria.

Sobredosificación.

Los signos de sobredosis incluyen: torpeza o inestabilidad, sequedad de boca, nariz o garganta, sofocación o enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire o disnea, somnolencia severa, alucinaciones, crisis convulsivas, insomnio, cefalea, latidos cardíacos lentos o rápidos no habituales. El tratamiento de la sobredosis es sintomático y de mantenimiento e incluye inducción del vómito, lavado gástrico con una solución de cloruro sódico isotónica si el paciente es incapaz de vomitar en un plazo de tres horas después de la ingestión, uso de catárticos salinos como leche de magnesia, vasopresores para el tratamiento de la hipotensión, oxígeno y líquidos intravenosos.