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PROLUTON DEPOT - Laboratorio Bayer S.p.

Laboratorio Bayer S.p. Medicamento / Fármaco PROLUTON DEPOT

Composición.

1 ml de Proluton Depot contiene 250 mg de caproato de hidroxiprogesterona. Lista de los componentes particulares: Benzoato de bencilo. Aceite de ricino.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas: Proluton Depot contiene un progestágeno altamente concentrado y de efecto prolongado (caproato de hidroxiprogesterona) el cual tiene un efecto progestágeno de depósito en contraposición a la progesterona con efecto de corto plazo. L administración de 250 mg de caproato de hidroxiprogesterona origina la transformación secretoria del endometrio. El efecto se mantiene durante aproximadamente 10 días cuando se coadministra con un estrógeno. Proluton Depot no inhibe la formación de progesterona en la fase del cuerpo lúteo (corpus luteum) y no posee ningún efecto estrogénico, corticoide o androgénico. No existe influencia inhibidora sobre la formación de hormonas en la placenta. En el caso de Proluton Depot, el efecto supresivo sobre el sistema hipotálamo-hipofisario anterior se presenta relativamente débil. El efecto termógeno resulta ser débil. Recién las dosis de 500 mg a más incrementan la temperatura basal. Propiedades farmacocinéticas: Después de la dosis intramuscular, el caproato de hidroxiprogesterona se libera en su totalidad del depósito en un plazo de aproximadamente 30 días. La liberación del depósito ocurre lentamente. Las concentraciones séricas máximas del principio activo ascendentes a 17 ± 6 ng/ml se midieron en un plazo de 2 a 5 días después de la inyección. A continuación, los niveles séricos descendieron lentamente. Después de 23 a 28 días ya no se manifestó más la presencia de caproato de hidroxiprogesterona en el suero. El efecto de depósito del caproato de hidroxiprogesterona se basa en la liberación temporal tardía del depósito coloado y no en la formación de un depósito secundario (por ejemplo: tejido graso) en el cuerpo. La biotransformación del caproato de hidroxiprogesterona se realiza predominantemente en forma de éster esteroideo. Solamente porcentajes muy bajos se transforman en estradiol y sus metabolitos. La eliminación del caproato de hidroxiprogesterona y sus metabolitos se realiza en una proporción de 8:2 a través de la bilis y la orina. La velocidad de excreción se caracteriza por tener un tiempo de vida media de aproximadamente 6 días. La velocidad de eliminación se determina por la liberación de sustancias del depósito. La sustancia invariada prácticamente no se elimina. En caso se administre Proluton Depot semanalmente o de forma más frecuente, se puede esperar una acumulación del principio activo y de sus metabolitos de un 100% o más. La absoluta biodisponibilidad del caproato de hidroxiprogesterona asciende al 100%. No se ha estudiado si el caproato de hidroxiprogesterona y sus metabolitos se excretan por la leche materna. Datos preclínicos acerca de la seguridad: No se han realizado estudios experimentales en animales para esclarecer posibles efectos sistémicos o tumorígenos tras una aplicación reiterada o para determinar un potencial mutagénico con Proluton Depot o caproato de hidroxiprogesterona que es el principio activo que se encuentra contenido en él. Éstos tampoco se han considerado necesarios para estimar los riesgos en seres humanos. El caproato de hidroxiprogeterona es un éster de la hidroxiprogesterona que se presenta en forma fisiológica en el metabolismo intermediario. Es por ello que en caso de aplicarse en seres humanos según lo prescrito, no se espera que se produzcan manifestaciones sistémicas de intolerancia o efectos tumorales. Debido a su estructura no se espera que tenga potencial mutagénico. Sin embargo, se debe prestar atención al hecho de que es posible que las hormonas sexuales esteroides estimulen el crecimiento de tenidos o tumores dependientes de las hormonas. Los exámenes toxicológicos de reproducción con caproato de hidroxiprogesterona (principio activo que se encuentra contenido en Proluton Depot) sólo o en combinación con un estrógeno natural no arrojaron ningún indicio de un potencial teratógeno de Proluton Depot o de una influencia que pueda dañar la capacidad de reproducción de la siguiente generación F1. En efecto, existen informes sobre malformaciones espontáneas debido a una acción clínica de muchos años. Sin embargo, no se presentaron indicios de una relación causal entre la administración de Proluton Depot conforme a lo prescrito para tratar los trastornos en el embarazo y la aparición de malformaciones. Los exámenes experimentales realizados en animales para estimar la tolerancia local de Proluton Depot no arrojaron ningún tipo de indicio sobre un efecto potencial condicionado por la añadidura del principio activo del caproato de hidroxiprogesterona sobre una ligera irritación local que también se observó por la mezcla de los solventes. No se realizó un examen sobre un posible efecto de sensibilidad al contacto de la mezcla de solventes.

Indicaciones.

Aborto habitual o amenaza de aborto.

Dosificación.

Aplicación de Proluton Depot. Al igual que todas las soluciones oleosas, Proluton Depot se inyecta exclusivamente por vía intramuscular. Particularmente, se deberá evitar la inyección endovenosa. Según la experiencia, las reacciones de corta duración que se presentan rara vez durante o poco después de la inyección de soluciones oleosas (accesos de tos, necesidad de toser, dificultad respiratoria) pueden evitarse inyectando muy lentamente la solución. Aborto habitual o amenaza de aborto: De acuerdo con los conocimientos actuales, cualquier terapia con medicamentos en la etapa inicial del embarazo sólo deberá administrarse bajo una estricta indicación médica. Esto también es válido para la aplicación de preparados hormonales para mantener el embarazo como en el caso de Proluton Depot. Por consiguiente, Proluton Depot sólo deberá prescribirse en caso exista un gran deseo de tener hijos o en caso de antecedente de aborto en la anamnesis. A pesar de que no existe una comprobación segura de la efectividad de los progestágenos para mantener el embarazo luego de abortos previos, se podrá indicar un intento de tratamiento según la situación de cada caso particular. Proluton Depot podrá aplicarse para la profilaxis y terapia en caso de amenaza de aborto ya que éste nivela la falta de hormonas, inmoviliza el útero y estimula el crecimiento de un útero involucionado. Para alanzar esta meta y mantener el embarazo se deberá inyectar Proluton Depot durante un período prolongado y en dosis suficientes. En una terapia prolongada deberá controlarse la persistencia del embarazo a través de los exámenes correspondientes (por ejemplo: sonografía), así como de pruebas inmunológicas ya que, debido al efecto de inmovilización que provoca Proluton Depot sobre el útero, podría producirse la retención de la instalación del embrión ya fallecido. Aborto habitual: En tanto se haya comprobado el embarazo a través de un diagnóstico, se inyectará entre 250 - 500 mg de Proluton Depot en intervalos semanales durante los primeros meses (eventualmente también durante un período prolongado). Amenaza de aborto: Para introducir la terapia se inyectará de 2 a 3 veces por semana 500 mg de Proluton Depot por vía intramuscular hasta que se detenga el sangrado por lo cual se recomienda urgentemente el reposo absoluto. Luego se continuará con el tratamiento durante algunas semanas a una dosis de 250 mg dos veces por semana hasta que la paciente deje de presentar sangrado y molestias a pesar de la movilización. La decisión de tener que aplicar Proluton Depot profilácticamente durante un periodo más prolongado dependerá de cada caso en particular. Después de un tratamiento fallido para aborto inminente (abortus inninens) y de haber realizado el legrado necesario, existe la posibilidad de que se presente sangrado por supresión, entre 8 y 14 días después debido al efecto continuado de Proluton Depot que desaparece de forma gradual. Sin embargo, no es necesario adoptar medidas adicionales.

Contraindicaciones.

Herpes gestacional (herpes gestationis) en la anamnesis. Presencia o antecedentes de tumores hepáticos. Hipersensibilidad a los benzoatos y al alcohol bencílico, así como hipersensibilidad previa contra el componente medicamentoso activo o contra algún otro componente.

Reacciones adversas.

Véase también el contenido de "Advertencias". Rara vez pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad debido al alcohol bencílico. En casos aislados pueden presentarse reacciones cutáneas alérgicas (por ejemplo: prurito, urticaria, edemas), reacciones anafilactoides y reacciones en el lugar de aplicación de la inyección (por ejemplo: enrojecimiento, hinchazón, dolor).

Advertencias.

Es necesario efectuar una estricta supervisión médica si la paciente padece diabetes mellitus ya que podría ser necesario reajustar los antidiabéticos. Debido al contenido de benzoato de bencilo se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad en forma de irritaciones de la piel, ojos y mucosas en pacientes con propensión a ello. Rara vez se informó sobre la presencia de tumores hepáticos benignos y, en casos aún más raros, sobre tumores hepáticos malignos al aplicar hormonas esteroides entre las cuales también se encuentran Proluton Depot. En casos particulares, estos tumores conllevaron a hemorragia intraabdominal mortal. Se debe considerar la existencia de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial cuando, al utilizar Proluton Depot, se presente dolor intenso en la región superior del abdomen, agrandamiento del hígado o indicios de hemorragia intraabdominal. De acuerdo con el estado actual de los conocimientos científicos, no se puede considerar como fundamentada la suposición de que pueda existir una relación causal entre la aplicación de hormonas sexuales femeninas en la etapa inicial del embarazo y la aparición de deformaciones. Sin embargo, debido a que en ningún medicamento -incluidas las hormonas sexuales- se puede descartar un efecto teratógeno con absoluta certeza, se deberá exigir la exclusión de un embarazo según indicaciones específicas antes de iniciar una terapia de hormonas sexuales. En caso de amenaza de aborto o de aborto habitual, desde hace décadas se aplican preparados de estrógenos y/o preparados progestágenos con una finalidad farmacodinámica o de sustitución. Según la opinión de la "Comisión de toxicología esteroide" de la Sociedad Alemana de Endocrinología, hasta el momento no se ha comprobado en forma convincente el efecto de mantener el embarazo de esta terapia. "Aún si el riesgo teratógeno fuera mínimo (si lo hubiere), se debe tener reserva al aplicar hormonas sexuales para mantener el embarazo." Es por ello que recomendamos prescribir Proluton Depot sólo en caso exista un gran deseo de tener hijos o en caso de antecedente de aborto en la anamnesis. Examen médico / consulta: Antes de iniciar el tratamiento deberá realizarse un minucioso examen general y ginecológico (incluyendo mamas y frotis citológico cervical).

Interacciones.

Puede modificarse la necesidad de antidiabéticos orales o de insulina. Embarazo y lactancia: Embarazo:Los datos acerca de una gran cantidad de embarazos expuestos no descartan la presencia de efectos secundarios del caproato de hidroxiprogesterona sobre el embarazo o sobre la salud del feto / recién nacido. Sin embargo, hasta el momento no se cuenta con datos epidemiológicos específicos por lo cual no se puede descartar completamente el riesgo para el embrión o el feto. Es por ello que Proluton Depot se administrará durante el embarazo solo en caso de una indicación médica explícita (véase Indicaciones). Lactancia: Pequeñas cantidades de caproato de hidroxiprogesterona pasan a la leche materna. Aún no se ha estudiado el efecto sobre el lactante. Por tal motivo, no deberá darse de lactar mientras se esté administrando Proluton Depot. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y maniobrar maquinarias: No se ha informado.

Incompatibilidades.

No se ha registrado.

Conservación.

Conservar a temperatura inferior a 30°C. Protéjase de la luz. Consérvese en medicamento en lugar adecuado y fuera del alcance de los niños.

Sobredosificación.

Los exámenes realizados en animales sobre la toxicidad aguda en caso de aplicación única arrojaron que Proluton Depot puede ser clasificado como una sustancia prácticamente no tóxica. Incluso al aplicar por error un múltiplo de la dosis prevista para la terapia, no se registró u riesgo agudo de toxicidad debido a ello.

Presentación.

Ampolla por 1 mL.

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