TRINEURAL COMPUESTO NF

Piridoxina. Cianocobalamina. Orfenadrina. Antineurítico. Relajante musculoesquelético. Iny. Amp. x 1 x 2ml y 3ml.

Sinónimos.

Vitamina B6. Piridoxal fosfato. Adermina hidroclorhidrato.

Acción terapéutica.

Suplemento nutricional.

Propiedades.

La piridoxina se convierte en los eritrocitos en fosfato de piridoxal, que actúa como coenzima en varios procesos metabólicos que afectan a las proteínas, a los hidratos de carbono y a los lípidos. Está implicada en la conversión del triptófano a ácido nicotínico o a serotonina. Las vitaminas se absorben en forma rápida en el tracto gastrointestinal, excepto en los síndromes de malabsorción. La piridoxina se absorbe principalmente en el yeyuno y no se une a las proteínas. El fosfato de piridoxal se une en su totalidad a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 15 a 20 días y se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Deficiencia vitamínica por una nutrición inadecuada o síndrome de malabsorción. La deficiencia de una sola vitamina B es rara, ya que en general la deficiencia es múltiple. La deficiencia de piridoxina puede producir aciduria xanturénica, anemia sideroblástica, problemas neurológicos, dermatitis seborreica y aqueilosis. Algunos recién nacidos presentan un síndrome hereditario de dependencia de piridoxina y necesitan tomarla en la primera semana de vida, para evitar la anemia y el retraso mental; los signos son de hiperirritabilidad y ataques epileptiformes.

Dosificación.

Adultos: suplemento nutricional, síndrome de dependencia de piridoxina: 30mg a 600mg/día; mantenimiento: 50mg al día durante toda la vida. Suplemento dietético: 10mg a 20mg/día durante tres semanas, seguido de 2mg a 5mg/día durante varias semanas. Deficiencia inducida por fármacos: 10mg a 50mg/día para la causada por la penicilamina o de 100mg a 300mg/día para la causada por cicloserina, hidralazina o isoniazida. Alcoholismo: 50mg/día durante 2 a 4 semanas; si la anemia responde se debe continuar administrando piridoxina indefinidamente. Anemia sideroblástica hereditaria: 200 a 600mg/día durante 1 a 2 meses, seguidos de 30mg a 50mg/día durante toda la vida si fuera eficaz.

Reacciones adversas.

Rara vez produce toxicidad en personas con función renal normal. Las dosis de 200mg/día durante más de 30 días producen síndrome de dependencia de piridoxina. Las megadosis (2g a 6g diarios de piridoxina) durante varios meses han causado nefropatía sensorial severa que progresa desde marcha inestable con entumecimiento de los pies hasta torpeza en las manos; situación reversible con la suspensión de la piridoxina.

Precauciones y advertencias.

No usar las vitaminas como sustituto de una dieta equilibrada. Es importante no exceder la ración dietética recomendada. Fuentes dietéticas de piridoxina: carnes, bananas, papas y cereales integrales. La administración parenteral sólo se indicará en casos de intolerancia en la vía oral (náuseas, vómitos, síndrome de malabsorción).

Interacciones.

Los siguientes medicamentos pueden actuar como antagonistas de la piridoxina y producir anemia o neuritis periférica, o aumento de su excreción urinaria: cloramfenicol, cicloserina, hidralazina, adrenocorticoides, azatioprina, clorambucilo, ciclofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina, isoniazida o penicilamina. Los estrógenos pueden aumentar las necesidades de piridoxina. No se recomienda el uso con levodopa, ya que los efectos antiparkinsonianos de la levodopa se revierten con 5mg de piridoxina (esto no ocurre con la asociación carbidopa-levodopa).

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de la enfermedad de Parkinson.

Sinónimos.

Ver texto en Vitamina B12.

Sinónimos.

Mefenamina.

Acción terapéutica.

Miorrelajante.

Propiedades.

Es un antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos tanto centrales como periféricos. Otra actividad farmacológica la ejerce sobre los receptores histaminérgicos, ya que posee una débil acción antihistamínica. Desarrolla una notable actividad relajante muscular; disminuye el tono aumentado del musculoesquelético y la función motora, sin perturbar la conciencia ni la fuerza muscular, como ocurre con los fármacos que actúan sobre la placa neuromuscular. En la enfermedad de Parkinson la orfenadrina se puede incluir entre los recursos terapéuticos (levodopa, biperideno, trihexifenidilo) ya que por su efecto anticolinérgico reduce la rigidez y el temblor de los pacientes con Parkinson idiopático, posencefalítico o medicamentoso. Estudios farmacodinámicos en animales mostraron que la orfenadrina aumenta las concentraciones de serotonina y noradrenalina e inhibe la captación de dopamina en preparados de sinaptosomas estriatales del SNC. Luego de su administración oral presenta un efecto metabólico de primer paso presistémicodel 30%. Su distribución tisular es amplia, tiene una larga vida media plasmática, de 13 horas para la vía oral y 16 horas para la intramuscular. Su grado de unión a proteínas es elevado (95%), su principal metabolización se desarrolla en el hígado y se elimina por la orina (70%). Su principal metabolito reconocido es la N-desmetilorfenadrina. No hay evidencia de que la droga tenga circulación enterohepática y se detectó una eliminación inalterada del 8%.

Indicaciones.

Asociada con los antiinflamatorios no esteroides en afecciones musculoesqueléticas que cursan con hipertonía y contractura muscular (fibrositis, lumbalgia, periartritis escapulohumeral, contractura muscular).

Dosificación.

Tomas de 50-100mg por día, repartidas en 2 o 3 veces. Según la respuesta terapéutica se puede aumentar 50mg más cada semana. En pacientes parkinsonianos se indican 250 a 300mg diarios, pero no se deben superar los 400mg/día como dosis máxima.

Reacciones adversas.

En relación directa con la dosis administrada, se presentan en forma ocasional constipación, sequedad de boca, trastornos de la micción, astenia, fatiga, somnolencia. En el aparato cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia sinusal. También se ha señalado visión borrosa. En sujetos de edad avanzada con Parkinson se han señalado algunas alteraciones en el SNC, como alucinaciones y estados confusionales.

Precauciones y advertencias.

Emplear con cautela en pacientes ancianos, para quienes se recomiendan bajas dosis iniciales con el propósito de evaluar la tolerancia al fármaco y la respuesta terapéutica. En el embarazo y lactancia se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en cada paciente según el criterio del médico.

Interacciones.

El uso concomitante de alcohol genera un aumento de la biotransformación hepática del fármaco, con lo que se deteriora su actividad terapéutica. Asociada con levodopa ha mostrado un efecto sinérgico en pacientes parkinsonianos. En el parkinsonismo medicamentoso o efectos extrapiramidales generados por los neurolépticos, la orfenadrina sería un recurso complementario efectivo y útil.

Contraindicaciones.

Como todos los fármacos con actividad anticolinérgica, no debe emplearse en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática o síndrome pilórico. No usar en niños menores de 12 años. No ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento.