CLOTIL COMPUESTO

Gentamicina. Clotrimazol. Dexametasona. Antimicótico. Antibacteriano. Antiinflamatorio. Antipruriginoso. Crema x 10g. Crema x 20g.

Acción terapéutica.

Antibiótico sistémico, tópico y oftálmico.

Propiedades.

Pertenece al grupo de los aminoglucósidos. Estos son transportados en forma activa a través de la pared bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el RNA mensajero y la subunidad 30S. El RNA puede leerse en forma errónea, lo que da lugar a la síntesis de proteínas no funcionales, los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas. La gentamicina se absorbe totalmente después de su administración por vía intramuscular, en cambio, por vía oral su absorción es escasa. Por vía local tópica se pueden absorber cantidades significativas en la superficie corporal. Se distribuye principalmente en el líquido extracelular con acumulación en las células de la corteza renal. Atraviesa la placenta. Las concentraciones en orina son altas, pueden superar los 100mg/ml. No se metaboliza.

Indicaciones.

a) Por vía sistémica para el tratamiento de infecciones óseas, infecciones en quemaduras, meningitis, otitis media aguda, otitis media crónica supurada, neumonía, septicemia, sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones urinarias producidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobactery Staphylococcus(coagulasa positivos y negativos), tratamiento de la endocarditis bacteriana (administrada simultáneamente con una penicilina). b) Por vía oftálmica: tratamiento de blefaritis, blefaroconjuntivitis, conjuntivitis, dacriocistitis, queratitis y queratoconjuntivitis producidas por organismos sensibles. c) Por vía tópica: tratamiento de foliculitis, forunculosis, paroniquia u otras infecciones bacterianas cutáneas menores producidas por Staphylococcus, Streptococcus, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosay Enterobacter aerogenes.

Dosificación.

Administración parenteral: dosis usual para adultos: (intramuscular o por infusión intravenosa) 1mg a 1,7mg/kg cada 8 horas; dosis pediátricas usuales: nacidos pretérmino y neonatos de hasta 1 semana: 2,5mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 días; neonatos mayores y lactantes: 2,5mg/kg cada 8 horas; niños: de 2mg a 2,5mg/kg cada 8 horas. En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser modificada de acuerdo con los valores del clearance de creatinina. Pomada por vía oftálmica: aplicar una película de aproximadamente 1mm, con intervalos de 6 a 12 horas. Solución oftálmica: 1 gota cada 4 a 8 horas. Por vía tópica: aplicar en la piel 3 o 4 veces al día.

Reacciones adversas.

Vía parenteral: ototoxicidad (pérdida de audición, sensación de taponamiento en los oídos), ototoxicidad vestibular (inestabilidad, mareos); nefrotoxicidad (hematuria, aumento o disminución del volumen de orina); neurotoxicidad; náuseas y vómitos. Vías oftálmica y tópica: prurito, enrojecimiento, edema u otros signos de irritación.

Precauciones y advertencias.

Atraviesa la placenta y puede ser nefrotóxica para el feto. Debe utilizarse con precaución en prematuros y neonatos debido a su inmadurez renal. En pacientes con deshidratación o disfunción renal aumenta significativamente el riesgo de toxicidad debido a las elevadas concentraciones séricas. La gentamicina puede producir bloqueo neuromuscular, se debe administrar con cuidado en pacientes con miastenia gravis o parkinsonismo. En general, es aconsejable hacer audiogramas, determinaciones de la función renal y vestibular durante el tratamiento con este antibiótico.

Interacciones.

El uso simultáneo con amfotericina B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, ácido etacrínico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina o vancomicina puede aumentar la capacidad para producir ototoxicidad o nefrotoxicidad. La administración junto con anestésicos por inhalación o bloqueantes neuromusculares puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial con metoxiflurano o polimixinas parenterales, ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No se deben administrar al mismo tiempo dos o más aminoglucósidos o un aminoglucósido con capreomicina por la mayor posibilidad de producir ototoxicidad y nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal.

Acción terapéutica.

Antimicótico y fungicida local.

Propiedades.

El clotrimazol es un derivado imidazólico con actividad sobre una amplia variedad de micosis dérmicas superficiales y vaginales. Su espectro incluye: dermatófitos (Trychophyton, Microsporumy Epidermophyton), levaduras (Candida) y otros hongos como Malassezia furfur(pitiriasis versicolor). Tiene como característica distintiva el hecho de no fomentar el desarrollo de resistencias.

Indicaciones.

Micosis cutáneas superficiales producidas por gérmenes sensibles a la droga, tales como tiña del cuero cabelludo, tiña corporis, tiña de las uñas y candidiasis. En la forma de tabletas vaginales está indicado en el tratamiento local de la candidiasis vulvovaginal (debe confirmarse el diagnóstico por tinción local con KOH o cultivos).

Dosificación.

Aplicación de cualquiera de las formas tópicas en una capa fina sobre las zonas afectadas, 2 o 3 veces al día, durante 2 a 4 semanas. En cuanto a las tabletas vaginales, la dosis recomendada es de 1 tableta diaria durante 7 días consecutivos.

Reacciones adversas.

Sólo 1,6% de las pacientes a las que se les administró clotrimazol desarrolló trastornos durante el tratamiento. Estos fueron leves y no requirieron en ningún caso la suspensión del tratamiento. Los efectos indeseados más frecuentes fueron: irritación y ardor local, rash cutáneo, calambres abdominales y aumento de la frecuencia urinaria. En raras ocasiones se formaron edemas locales.

Precauciones y advertencias.

No se ha demostrado su inocuidad durante el embarazo. Emplear medidas higiénicas complementarias para evitar las reinfecciones. Si existiera una baja respuesta al tratamiento con clotrimazol, deben repetirse los estudios microbiológicos apropiados para confirmar el diagnóstico y excluir a otros agentes patógenos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clotrimazol o a otros antimicóticos imidazólicos.

Sinónimos.

Hexadecadrol.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de enzimas, que son las responsables de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (p. ej., linfocitos). Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de algunos mediadores químicos de la inflamación. Como inmunosupresor reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de interleucinas, y reduce la importancia de la respuesta inmune primaria. Estimula el catabolismo proteico e induce el metabolismo de los aminoácidos. Aumenta la disponibilidad de glucosa. Se absorbe rápidamente por vía oral y por completo por vía IM. Se metaboliza en el hígado pero en forma más lenta que otros corticoides. Se elimina principalmente mediante metabolismo, por excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías debido a sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores, proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal. Diagnóstico del síndrome de Cushing. Isquemia cerebral. Prevención del síndrome de membrana hialina (aceleración de la maduración pulmonar fetal). Tratamiento del síndrome de distrés respiratorio en adultos por insuficiencia pulmonar postraumática. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Es de elección cuando se requiere un corticoide de acción prolongada.

Dosificación.

Adultos: vía oral: 500mg (0,5mg) a 9mg/día en una sola dosis o fraccionada en varias tomas. Dosis pediátricas: 0,0233mg/kg o 0,67mg/m2al día fraccionada en 3 tomas. En niños y adolescentes el tratamiento crónico con dexametasona, tanto en dosis fisiológicas como farmacológicas puede producir inhibición del crecimiento. Prueba de diagnóstico del síndrome de Cushing: oral: 1mg en una sola dosis por la noche o 0,5mg cada 6 horas durante 48 horas. Parenteral: adultos: inyección intraarticular o en tejidos blandos: 4mg a 16mg repetidos cada 1 a 3 semanas, intramuscular: 8mg a 16mg con intervalos de 1 a 3 semanas. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan reacciones adversas, tanto sistémicas como locales, aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración. Las perturbaciones psíquicas también pueden estar relacionadas con la dosis. Con la inyección local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alérgicas locales. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa, polidipsia, disminución del crecimiento en niños y adolescentes, escozor, dolor y hormigueo en la zona de la inyección, perturbaciones psíquicas (obnubilación, paranoia, psicosis, ilusiones, delirio), rash cutáneo. Durante el uso en el largo plazo pueden darse: ardor abdominal, melena, síndrome de Cushing, hipertensión, calambres, mialgias, náuseas, vómitos, debilidad muscular, miopatía por esteroides, hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.

Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infección durante el tratamiento; en pacientes geriátricos y pediátricos aumenta el riesgo de reacciones adversas. Las inyecciones intraarticulares se repetirán con una frecuencia no superior a tres semanas. Luego de cada una se deberá guardar reposo. No se han descripto problemas en la lactancia con dosis fisiológicas o farmacológicas bajas, pero con dosis mayores se excretan en la leche materna y pueden causar supresión del crecimiento en el niño e inhibición de la producción de esteroides andrógenos.

Interacciones.

Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplea simultáneamente con dosis elevadas de paracetamol o en tratamientos crónicos. Aumenta el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal con los antiinflamatorios no esteroides (AINE). La amfotericina B parenteral puede provocar hipopotasemia severa en asociación con glucocorticoides. El uso de antiácidos disminuye la absorción de la dexametasona. Debido a su actividad hiperglucemiante intrínseca puede ser necesario ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. El uso junto con glucósidos digitálicos aumenta la posibilidad de arritmias. Aumenta el metabolismo de la mexiletina, disminuyendo su concentración plasmática. No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, infección periarticular, articulación inestable. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse para todas las siguientes indicaciones: sida, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal o hepática severa, infecciones fúngicas sistémicas, infecciones virales o bacterianas no controladas, glaucoma de ángulo abierto, lupus eritematoso, tuberculosis activa.