FEMELLE 20

Anticonceptivo sistémico.

Composición.

Cada comprimido recubierto rojo contiene drospirenona 3,00 mg, etinilestradiol 0,02 mg, excipientes c.s.p. Cada comprimido recubierto blanco (placebo) contiene excipientes c.s.p.

Farmacología.

Anticonceptivo sistémico. La drospirenona y el etinilestradiol actúan suprimiendo las gonadotropinas. La anticoncepción se consigue a través de la inhibición de la ovulación y de alteraciones tanto del moco cervical como del endometrio. Se absorbe por vía oral. La biodisponibilidad absoluta de la drospirenona es de 76% y la del etinilestradiol es de 40%; la biodisponibilidad absoluta de la combinación no se conoce. Se distribuye ampliamente en el organismo. La drospirenona se une a las proteínas séricas en un 97% (aparte de la globulina fijadora de hormonas sexuales y de la globulina fijadora de corticosteroides); la unión proteica del etinilestradiol es alta pero no ha sido especificada. El tiempo de vida media de la drospirenona es de 30 horas; el del etinilestradiol es de 24 horas. La excreción de la drospirenona es casi completa después de 10 días y la cantidad excretada fue ligeramente mayor en las heces comparada con la orina. Se metaboliza ampliamente. El etinilestradiol se excreta en la orina y en las heces como metabolitos y sufre una circulación enterohepática.

Indicaciones.

Prevención del embarazo.

Dosificación.

Vía oral - Para empezar a tomar este anticonceptivo, el primer comprimido de color rojo se toma ya sea en el Día 1 (primer día de sangrado menstrual) del ciclo menstrual o en el primer Domingo después de iniciada la menstruación. El régimen consiste de 24 comprimidos de una combinación monofásica de drospirenona y etinilestradiol de color rojo y 4 comprimidos inertes (no hormonales) de color blanco. La paciente debe empezar el siguiente ciclo y todos los ciclos subsecuentes de 28 días de tratamiento el mismo día de la semana en que comenzó el primer ciclo, siguiendo el mismo esquema. No se recomienda un período libre de medicación (período de reposo). Las pacientes deben tomar el comprimido rojo al día siguiente después de haber tomado el último comprimido blanco, independientemente de si ha iniciado su período menstrual o no o de si la menstruación continúa. El tratamiento con este anticonceptivo puede iniciarse 4 semanas después del parto en la madre que no da de lactar; debe considerarse el riesgo incrementado de enfermedad tromboembólica asociada con el período posparto. No se recomienda el empleo de este anticonceptivo en la madre que da de lactar hasta que haya suspendido completamente la lactación. Dosis usual de adultos y adolescentes: Anticonceptivo sistémico: 1 comprimido rojo activo al día por 24 días consecutivos comenzando en el Día 1 del ciclo menstrual o en el primer Domingo después de iniciado el ciclo menstrual, seguidos por un comprimido blanco inerte al día en los días 25 a 28 del ciclo menstrual. El siguiente ciclo de tratamiento se comienza al día siguiente después de tomar el último comprimido inactivo blanco. Los comprimidos deben tomarse a la misma hora cada día, de preferencia después de la cena o al acostarse. Nota: Cuando se inicia el esquema en el Día domingo, la paciente debe tomar su primer comprimido el primer domingo después del inicio de la menstruación. Si el período de la paciente comienza en un domingo, ella debe tomar el primer comprimido el mismo día. Cuando el esquema comienza en el Día 1, la paciente debe tomar su primer comprimido en el día 1 de su ciclo menstrual (primer día de la menstruación). Los últimos 4 comprimidos del ciclo de 28 días no contienen hormona. Estos 4 comprimidos acompañantes son de un color diferente (blanco) a los que contienen hormonas (de color rojo).

Contraindicaciones.

Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser empleado cuando existen los siguientes problemas médicos:Insuficiencia suprarrenal; alteración de la función hepática; o insuficiencia renal (no debe utilizarse este medicamento porque predispone a hipercaliemia). Carcinoma de la mama conocido o sospechado; carcinoma de endometrio; o neoplasia dependiente de estrógenos conocida o sospechada (pueden empeorar). Insuficiencia cardiaca (puede agravar esta condición por retención de fluidos). Enfermedad cerebrovascular activa o historia de ella; enfermedad de arterias coronarias activa o historia de ella (el estrógeno tiene un efecto protector contra la aterosclerosis; cualquier asociación con riesgo se ha relacionado a la trombosis o a la interferencia con el perfil colesterol-lipoproteína; los anticonceptivos orales deben discontinuarse o deben ser evitados estrictamente si ocurre cualquier accidente cardiovascular o cerebrovascular). Ictericia colestásica del embarazo; o ictericia con el uso previo de anticonceptivos (los estrógenos pueden incrementar el riesgo de recurrencia). Enfermedad hepática colestásica activa; tumores hepáticos benignos o malignos o historia de ellos (pueden alterar el metabolismo de los estrógenos; los estrógenos pueden empeorar estas condiciones; se puede reiniciar el uso de anticonceptivos orales después de que las pruebas de función hepática regresen a lo normal). Gestación (este medicamento debe discontinuarse si se confirma una gestación y no debe utilizarse durante el embarazo para tratar la amenaza de aborto o el aborto habitual o para inducir un sangrado por deprivación como prueba del embarazo). Tromboflebitis, trombosis o trastornos tromboembólicos activos o historia de ellos (no se recomiendan los anticonceptivos en mujeres con factores predisponentes, especialmente aquéllas que fuman tabaco o tienen una anormalidad subyacente del sistema de coagulación. Se han reportado casos de trombosis retiniana asociados al uso de anticonceptivos orales; estos anticonceptivos deben discontinuarse en pacientes que tienen una pérdida de la visión parcial o completa inexplicada, inicio de proptosis o diplopía, papiledema o lesiones vasculares retinianas. Los anticonceptivos orales deben iniciarse no antes de 4 a 6 semanas después del parto porque el período posparto inmediato está asociado con un riesgo incrementado de tromboembolismo). Sangrado uterino anormal o no diagnosticado (debe descartarse la posibilidad de malignidad; los progestágenos pueden retardar el diagnóstico al enmascarar la condición subyacente, incluyendo el cáncer). Lactancia materna:Debe considerarse el riesgo/beneficio de su empleo cuando existan los siguientes problemas médicos: Enfermedad de la vesícula biliar o historia de ella, especialmente de cálculos biliares (el riesgo global es bajo y con una importancia clínica mínima; sin embargo, se recomienda utilizarlo con cuidado. Hipertensión (elevan la presión sanguínea en algunas mujeres normotensas que están en un alto riesgo o incrementan la elevación en mujeres hipertensas). Hipercaliemia o niveles séricos de potasio elevados (puede incrementar el potencial de hipercaliemia en pacientes de alto riesgo). Depresión mental o historia de ella (los anticonceptivos orales deben discontinuarse si ocurre una depresión significativa, especialmente en mujeres con historia previa de depresión). Cefaleas de tipo migraña (como la migraña se ha asociado con un mayor riesgo de accidente cerebro/vascular, debe discontinuarse los anticonceptivos orales si las migrañas son recurrentes, persistentes o más severas con el empleo de ellos, especialmente en individuos predispuestos a trombosis). Cirugía mayor (el uso concurrente de anticonceptivos orales incrementa el riesgo relativo de tromboembolismo postoperatorio en 2 a 4 veces en mujeres predispuestas, especialmente las que fuman tabaco o en aquellas mujeres con historia previa de tromboembolismo. Cuando sea posible o si es apropiado, los anticonceptivos orales deben discontinuarse al menos 4 semanas antes y por 2 semanas después de una cirugía mayor electiva).

Reacciones adversas.

Aquellas que indican la necesidad de atención médica inmediata: Incidencia rara: Hemorragia cerebral; enfermedad de la vesícula biliar; infarto de miocardio; embolismo pulmonar (ansiedad; dolor urente en el abdomen inferior; dolor torácico; escalofríos; convulsiones; tos; sensación de calor; sensación de calor en los labios y lengua; cefalea; nerviosismo; adormecimiento de los dedos; dolor lumbar, en la pelvis o estomacal; timbre en los oídos); tromboembolismo o trombosis (dolor abdominal súbito, severo o continuo; expectoración de sangre; cefalea severa o súbita; pérdida súbita de la coordinación; dolor en el pecho, ingle o pierna, especialmente en la pantorrilla; sensación súbita de falta de aire inexplicada; dificultad súbita para hablar; cambios súbitos en la visión; debilidad, adormecimiento o dolor en un brazo o pierna inexplicado); tromboflebitis (color azul, cambios en el color de la piel, dolor, sensibilidad, hinchazón del pie o pierna). Aquellas que indican la necesidad de atención médica: Incidencia más frecuente, especialmente durante los primeros 3 meses de uso del anticonceptivo oral: Cambios en el patrón de sangrado menstrual o sangrado intermenstrual, tales como amenorrea, sangrado intercurrente, menstruación escasa o pequeño manchado de sangre entre los periodos. Incidencia menos frecuente: Cefaleas o migrañas que empeoran o que se incrementan en frecuencia; hipertensión que empeora o se exacerba; candidiasis vaginal o vaginitis esporádica o recurrente. Incidencia rara: Tumores en la mama; hiperplasia nodular focal hepática, hepatitis o carcinoma hepatocelular; adenomas benignos de células hepáticas; depresión mental que empeora ligeramente. Aquellas que indican la necesidad de atención médica sólo si continúan o causan molestias: Incidencia más frecuente: Cólico o balonamiento abdominal; acné (usualmente menos frecuente después de los primeros 3 meses de uso; dolor, sensibilidad o hinchazón de la mama; cambios en la erosión cervical uterina y secreción; cambios en la curvatura corneal; ictericia colestásica; mareos; infertilidad después de la discontinuación; intolerancia a los lentes de contacto; retención de sodio y fluidos. Incidencia menos frecuente: Ganancia o pérdida de vello facial o corporal; cambios en la libido; melasma (manchas marrones en la piel expuesta); ganancia o pérdida de peso. Nota: El melasma usualmente es temporal pero puede ser permanente. Las mujeres que tienen una piel oscura, tienen historia de haber tenido melasma durante la gestación o tienen una exposición prolongada al sol son las más susceptibles a desarrollar melasma.

Precauciones.

Carcinogenicidad: Un estudio en ratones encontró un incremento de carcinomas de la glándula harderiana. Un estudio en ratas encontró un incremento de la incidencia de feocromocitomas de la glándula suprarrenal. Gestación: No se recomienda su empleo durante la gestación y debe discontinuarse inmediatamente si se sospecha de una gestación. Los estudios en animales han mostrado que causa efectos adversos serios en el feto. De las 14 gestaciones que ocurrieron con exposición a este anticonceptivo in utero, una produjo un infante con atresia esofágica. Los estudios en animales han revelado varios efectos teratogénicos. Categoría X de la FDA para la gestación. Lactancia materna: Este medicamento se distribuye en la leche materna humana y puede causar efectos adversos, ictericia y crecimiento de la mama en el niño. La mujer que da de lactar no debe utilizar este medicamento hasta que haya suspendido completamente la lactación al niño. Pediatría: Su uso no está indicado en niños que no han alcanzado la menarquia. Vigilancia del paciente: Determinaciones de la presión sanguínea, función hepática, prueba de Papanicolaou y exámenes físicos según determine el médico; debe darse una atención especial a las mamas, hígado y área pélvica en el examen físico y se debe recomendar a las pacientes que se autoexaminen las mamas cada mes; debe darse una atención especial al descarte de malignidad en pacientes que presentan sangrado uterino persistente o recurrente. Determinaciones de la glucosa sérica, perfil lipídico sérico y perfil de lipoproteínas séricas en forma rutinaria sólo para mujeres con un riesgo especial, incluyendo mujeres de 35 años de edad y mayores, mujeres que tienen una historia personal o familiar fuerte de enfermedad cardiaca, diabetes mellitus, hipertensión, o cuya historia personal incluye diabetes mellitus gestacional, xantomatosis u obesidad. Usar con cuidado en pacientes con intolerancia a la lactosa.

Advertencias.

Utilizar un método adicional de anticoncepción por los primeros 7 días; algunos clínicos recomiendan utilizar un método adicional durante el primer ciclo de uso del anticonceptivo oral. Cumplir con la terapia; tomar la medicación a la misma hora cada día, con intervalos de 24 horas. Mantener un envase mensual adicional cuando sea posible. Tomar los comprimidos en la secuencia apropiada (colores diferentes). En caso de omitir un comprimido de color rojo "activo": Tomarlo tan pronto como sea posible; tomar el siguiente comprimido en la hora programada aún si esto significa tomar 2 comprimidos en un día. En caso de omitir 2 comprimidos de color rojo "activos" en una línea en la primera o segunda semana: Tomar 2 comprimidos en el día que se recuerda y 2 comprimidos en el día siguiente; continuar luego el esquema regular de dosificación y utilizar un método adicional de anticoncepción por 7 días después de la última dosis omitida. En caso de omitir 2 comprimidos de color rojo "activos" en una línea en la tercera semana o en caso de omitir 3 ó más comprimidos de color rojo "activos" en una línea (durante las primeras tres semanas): Si utiliza el inicio en el Día 1: Empezar un nuevo ciclo en el día que lo recuerda; eliminar las dosis remanentes del ciclo que estuvo utilizando y utilizar un segundo método adicional de anticoncepción por 7 días después de la última dosis omitida; contactar con el médico si se pierden 2 períodos menstruales. Si utiliza el inicio en Domingo: Continuar con el esquema regular de dosificación del ciclo que está tomando hasta el Domingo; el Domingo, eliminar el remanente de las dosis del ciclo actual y comenzar un nuevo ciclo; utilizar un método adicional de anticoncepción por 7 días después de la última dosis omitida; contactar con el médico si se pierden 2 períodos menstruales. Si se omite cualquiera de los últimos 4 comprimidos blancos no es importante, pero es esencial comenzar el nuevo ciclo en el momento programado. Visitar regularmente al médico al menos cada 6 a 12 meses para evaluar el progreso. Consultar con el médico si ocurre un sangrado vaginal. Contactar con el médico si pierde 2 períodos menstruales.Suspender la medicación inmediatamente y consultar con el médico si sospecha de un embarazo. Si debe realizarse pruebas de laboratorio, comunicarle al médico que toma este anticonceptivo; algunas pruebas pueden estar alteradas. No debe reiniciar el uso de un anticonceptivo después de un período de suspensión sin tener un examen físico previo por el médico, especialmente después de un embarazo.

Interacciones.

Antagonistas de la aldosterona; inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina; antagonistas de receptores de la angiotensina-II; antiinflamatorios no esteroides (AINEs); diuréticos ahorradores de potasio; o heparina (el uso concurrente con estos medicamentos puede incrementar los niveles séricos de potasio debido a la actividad antimineralocorticoide de la drospirenona. Las mujeres que reciben tratamiento diario a largo plazo para condiciones crónicas con estos medicamentos deben tener controles de los niveles de potasio sérico durante el primer ciclo de tratamiento). Acetaminofeno (disminuye las concentraciones plasmáticas del acetaminofeno; incrementa las concentraciones plasmáticas del etinilestradiol). Acido ascórbico (incrementa las concentraciones plasmáticas del etinilestradiol). Atorvastatina (incrementa el área bajo la curva de concentración-tiempo del etinilestradiol en 20%). Ampicilina; griseofulvina; o tetraciclina (han habido reportes de casos raros de disminución de la efectividad del anticonceptivo oral, resultando en una gestación no planificada). Acido clofíbrico; morfina; ácido salicílico; o temazepam (puede incrementar la depuración de estos medicamentos). Ciclosporina; prednisolona; o teofilina (incrementa las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos). Carbamazepina; fenobarbital; fenilbutazona; fenitoína; rifampicina; o planta de St. John (disminuye la confiabilidad del anticonceptivo e incrementa las irregularidades menstruales). Fumar tabaco (no se recomienda tomar los anticonceptivos orales cuando se fuma tabaco en forma pesada debido al incremento del riesgo de efectos cardiovasculares serios; el riesgo incrementa con la edad, especialmente en mujeres mayores de 35 años de edad). Alteraciones de laboratorio. Prueba de tolerancia a la glucosa oral (la tolerancia a la glucosa puede disminuir, produciendo resultados más altos en la prueba a las 2 horas). Determinaciones de tiroxina (T4) (la inducción por los estrógenos de la globulina fijadora de tiroides eleva la cantidad de T4unido a la proteína). Determinaciones de triyodotironina (T3) (la captación de resina de T3está disminuida porque los estrógenos incrementan la globulina fijadora de tiroides). Androstenediona; ceruloplasmina sérica; sulfato de dehidroepiandrosterona; pregnenolona; globulina fijadora de hormonas sexuales sérica; testosterona; globulina fijadora de tiroides; transferrina; o globulina fijadora de cortisol séricos (los anticonceptivos orales incrementan la síntesis proteica de la globulina fijadora de hormonas sexuales, globulina fijadora de tiroides, transferrina y ceruloplasmina. Las concentraciones séricas de los esteroides sexuales totales y corticoides pueden incrementarse. La concentración libre de tiroides no cambia y la función tiroidea no se altera. La respuesta del componente libre no ligado a la proteína es variable). Apolipoproteína A1, A2o B; colesterol total; o triglicéridos (en general, el efecto neto sobre las lipoproteínas es el resultado de las acciones opuestas del estrógeno y el progestágeno y depende de la razón entre ambas hormonas. El componente estrogénico incrementa los triglicéridos, lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), y concentraciones de colesterol total y disminuye las lipoproteínas de baja densidad (LDL). El componente progestágeno, si es androgénico, disminuye las lipoproteínas de alta densidad (HDL) e incrementa las LDL. Las concentraciones bajas de los progestágenos androgénicos en los anticonceptivos orales tienen un efecto leve, el cual sólo es clínicamente significativo en algunos individuos predispuestos. Los triglicéridos se incrementan. El incremento del colesterol total causado por este anticonceptivo se considera favorable porque es el resultado neto del incremento del HDL3-C (efecto estrogénico) sin un incremento del HDL2-C). Factores de la coagulación VII, VIII, IX y X; tiempo de protrombina; agregabilidad plaquetaria inducida por la norepinefrina (estas sustancias y acciones están incrementadas). Folato sérico (los niveles pueden disminuir). Glucosa plasmática o sérica; o insulina (se ha descrito intolerancia a la glucosa en un porcentaje significativo de usuarios de anticonceptivos orales. Los progestágenos incrementan la secreción de insulina y crean una resistencia a la insulina. Las mujeres prediabéticas y diabéticas deben vigilarse cercanamente mientras toman anticonceptivos orales). Lipoproteínas de alta densidad (HDL) séricas (los niveles no cambian o disminuyen). Lipoproteínas de baja densidad (LDL) séricas (algunos progestágenos pueden elevar los niveles de LDL).

Incompatibilidades.

No han sido descritas.

Sobredosificación.

Los efectos clínicos de la sobredosis incluyen náusea o vómitos. Tratamiento específico:La náusea y vómitos se tratan con alivio sintomático. Cuidado de soporte:Los pacientes en quienes se sospeche o confirme que la sobredosis fue intencional deben ser referidos para una consulta psiquiátrica. Vigilancia:Deben vigilarse las concentraciones séricas de potasio y sodio y de cualquier evidencia de acidosis metabólica.

Presentación.

Comprimidos Recubiertos x 28.