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MACRIL - Laboratorio Abl Pharma

Laboratorio Abl Pharma Medicamento / Fármaco MACRIL

Nota.

Ver Betametasona.

Acción terapéutica.

Antibiótico sistémico, tópico y oftálmico.

Propiedades.

Pertenece al grupo de los aminoglucósidos. Estos son transportados en forma activa a través de la pared bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el RNA mensajero y la subunidad 30S. El RNA puede leerse en forma errónea, lo que da lugar a la síntesis de proteínas no funcionales, los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas. La gentamicina se absorbe totalmente después de su administración por vía intramuscular, en cambio, por vía oral su absorción es escasa. Por vía local tópica se pueden absorber cantidades significativas en la superficie corporal. Se distribuye principalmente en el líquido extracelular con acumulación en las células de la corteza renal. Atraviesa la placenta. Las concentraciones en orina son altas, pueden superar los 100mg/ml. No se metaboliza.

Indicaciones.

a) Por vía sistémica para el tratamiento de infecciones óseas, infecciones en quemaduras, meningitis, otitis media aguda, otitis media crónica supurada, neumonía, septicemia, sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones urinarias producidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobactery Staphylococcus(coagulasa positivos y negativos), tratamiento de la endocarditis bacteriana (administrada simultáneamente con una penicilina). b) Por vía oftálmica: tratamiento de blefaritis, blefaroconjuntivitis, conjuntivitis, dacriocistitis, queratitis y queratoconjuntivitis producidas por organismos sensibles. c) Por vía tópica: tratamiento de foliculitis, forunculosis, paroniquia u otras infecciones bacterianas cutáneas menores producidas por Staphylococcus, Streptococcus, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosay Enterobacter aerogenes.

Dosificación.

Administración parenteral: dosis usual para adultos: (intramuscular o por infusión intravenosa) 1mg a 1,7mg/kg cada 8 horas; dosis pediátricas usuales: nacidos pretérmino y neonatos de hasta 1 semana: 2,5mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 días; neonatos mayores y lactantes: 2,5mg/kg cada 8 horas; niños: de 2mg a 2,5mg/kg cada 8 horas. En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser modificada de acuerdo con los valores del clearance de creatinina. Pomada por vía oftálmica: aplicar una película de aproximadamente 1mm, con intervalos de 6 a 12 horas. Solución oftálmica: 1 gota cada 4 a 8 horas. Por vía tópica: aplicar en la piel 3 o 4 veces al día.

Reacciones adversas.

Vía parenteral: ototoxicidad (pérdida de audición, sensación de taponamiento en los oídos), ototoxicidad vestibular (inestabilidad, mareos); nefrotoxicidad (hematuria, aumento o disminución del volumen de orina); neurotoxicidad; náuseas y vómitos. Vías oftálmica y tópica: prurito, enrojecimiento, edema u otros signos de irritación.

Precauciones y advertencias.

Atraviesa la placenta y puede ser nefrotóxica para el feto. Debe utilizarse con precaución en prematuros y neonatos debido a su inmadurez renal. En pacientes con deshidratación o disfunción renal aumenta significativamente el riesgo de toxicidad debido a las elevadas concentraciones séricas. La gentamicina puede producir bloqueo neuromuscular, se debe administrar con cuidado en pacientes con miastenia gravis o parkinsonismo. En general, es aconsejable hacer audiogramas, determinaciones de la función renal y vestibular durante el tratamiento con este antibiótico.

Interacciones.

El uso simultáneo con amfotericina B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, ácido etacrínico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina o vancomicina puede aumentar la capacidad para producir ototoxicidad o nefrotoxicidad. La administración junto con anestésicos por inhalación o bloqueantes neuromusculares puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial con metoxiflurano o polimixinas parenterales, ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No se deben administrar al mismo tiempo dos o más aminoglucósidos o un aminoglucósido con capreomicina por la mayor posibilidad de producir ototoxicidad y nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal.

Acción terapéutica.

Antimicótico.

Propiedades.

Es un fungistático, aunque puede ser fungicida con dependencia de la concentración. Actúa por inhibición de la biosíntesis del ergosterol o de otros esteroles, lo que lesiona la membrana de la pared celular fúngica y altera su permeabilidad; como consecuencia, puede producirse la pérdida de orgánulos intracelulares esenciales. Inhibe también la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos, y la actividad de las oxidasas y peroxidasas, que da como resultado un aumento intracelular de concentraciones tóxicas de peróxido de hidrógeno, lo que puede contribuir a la necrosis celular. En Candida albicansinhibe la transformación de las blastosporas en la forma inicial invasora. Cuando se administra por vía sistémica se distribuye ampliamente en los tejidos corporales. Penetra en las articulaciones inflamadas, en el humor vítreo del ojo y en la cavidad peritoneal. Las concentraciones urinarias son bajas. Atraviesa la barrera hematoencefálica aunque en pequeñas cantidades. Su unión a las proteínas es muy elevada, se metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta en forma inalterada por el riñón.

Indicaciones.

Vía parenteral: tratamiento de la candidiasis diseminada y, como fármaco de segunda elección, para el tratamiento de la candidiasis mucocutánea crónica, de la coccidioidomicosis, de la criptococosis, de la meningitis fúngica y de la paracoccidioidomicosis. Vía tópica: tratamiento de la candidiasis cutánea y otras dermatomicosis. Vía vaginal: tratamiento de la candidiasis vulvovaginal.

Dosificación.

Vía parenteral (infusión intravenosa): dosis usual para adultos: 600mg a 1.800mg según la patología; se puede administrar en una sola perfusión o dividida en varias al día; cada una no debe contener más de 600mg; dosis usual en niños mayores de 1 año: 20mg a 40mg/kg por día sin superar 15mg/kg por dosis. Vía tópica: aplicar en la piel dos veces por día. Vía vaginal (óvulos): 1 óvulo por día al acostarse, durante 3 días consecutivos.

Reacciones adversas.

Vía parenteral: náuseas, vómitos, fiebre, flebitis en el lugar de la inyección, rash cutáneo o prurito. Vía tópica: rash cutáneo, formación de ampollas, prurito o enrojecimiento en la zona de aplicación. Vía vaginal: prurito o irritación vaginal.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza en vía parenteral es importante hacer determinaciones con intervalos periódicos del hematócrito, hemoglobina, electrólitos y lípidos en suero. Con el uso tópico se deben evitar los vendajes oclusivos, porque crean condiciones que favorecen el crecimiento de levaduras y la liberación de su endotoxina irritante. Estudios en animales han señalado que miconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

Por vía parenteral: el uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona puede aumentar los efectos de estas drogas. Cuando se administra con fenitoína puede aumentar las concentraciones séricas de esta droga con el consiguiente riesgo de toxicidad.

Contraindicaciones.

Vía parenteral: embarazo, insuficiencia hepática. Para cualquier vía de administración: hipersensibilidad a la droga.

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