Principios Activos

Etopósido

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03 de Abril del 2016 a las 09:15 pm Principio Activo (P.A) Etopósido
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Sinónimos.

EPEG. VP-16.

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

El etopósido, también conocido como VP-16, es una podofilina semisintética derivada de la planta de mandrágora. Se desconoce el mecanismo exacto del efecto antineoplásico del etopósido. Pareciera ser que actúa en la etapa premitótica de la división celular, para inhibir la síntesis de DNA; es dependiente del ciclo celular y específico de fase, con un efecto máximo sobre las fases S y G2de la división celular. Su distribución es baja y variable en el LCR. Su unión a las proteínas es muy elevada (97%). Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal, de 44% a 60%, y hasta 16% por vía fecal.

Indicaciones.

Carcinoma testicular refractario en pacientes ya sometidos a cirugía, quimioterapia y radioterapia adecuadas. Carcinoma de pulmón de células pequeñas. Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin. Las indicaciones aceptadas de los antineoplásicos, su dosificación y protocolos se encuentran en constante revisión.

Dosificación.

Adultos: ampollas: carcinoma testicular: infusión IV, de 50mg a 100mg/m2/día en los días 1 a 5 o 100mg/m2/día en los días 1, 3 o 5 de un régimen que se repite con intervalos de 3 o 4 semanas. Carcinoma de pulmón de células pequeñas: infusión IV, de 35mg/m2/día durante 4 días a 50mg/m2/día durante cinco días, repetidos cada 3 o 4 semanas. Cápsulas: carcinoma de pulmón de células pequeñas: 70mg/m2/día durante cuatro días a 100mg/m2/día durante 5 días, repetidos cada 3 o 4 semanas.

Reacciones adversas.

Muchas reacciones adversas de la terapéutica antineoplásica son inevitables y representan la acción farmacológica del fármaco. Algunas de ellas (leucopenia y trombocitopenia) se utilizan como indicadoras de la eficacia de la medicación: pérdida de pelo, fiebre, escalofríos, hemorragia o hematomas no habituales, taquicardia, anorexia, náuseas, vómitos o cansancio no habitual.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda administrarlo por infusión IV lenta, durante un período de 30 a 60 minutos, para evitar la hipotensión. No debe administrarse por otra vía parenteral. Se puede utilizar en combinación con otros fármacos en distintos protocolos, con alteración de la incidencia o severidad de los efectos secundarios y distintas dosificaciones. Evitar las inmunizaciones, a no ser que el médico las apruebe. Puede producirse supresión gonadal que da lugar a amenorrea o azoospermia. Estos efectos en general están relacionados con la dosis y la duración del tratamiento. Se recomienda evitar su administración durante el primer trimestre del embarazo y el período de lactancia. Su efecto depresor sobre la médula ósea puede dar lugar a un aumento de la incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y a hemorragia gingival.

Interacciones.

Medicamentos que producen discrasia sanguínea, los depresores de la médula ósea o la radioterapia pueden aumentar los efectos depresores sobre la médula ósea.

Contraindicaciones.

Varicela existente o reciente, herpes zoster. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de depresión de la médula ósea, disfunción hepática, infección y disfunción renal.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Etopósido con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Etopósido con Anticoagulantes orales

Aumento del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etopósido con Atovacuona

Posible aumento de la concentración sérica de etopósido.

Etopósido con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de etopósido.

Etopósido con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Etopósido con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de etopósido.

Etopósido con Cisplatino

Sinergismo para ciertas neoplasias.

Mecanismo:

Reducción de la depuración del etopósido.

Etopósido con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Etopósido con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Etopósido con Difenilhidantoína

Posible aumento del metabolismo de etopósido.

Etopósido con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Etopósido con Fenobarbital

Posible aumento del metabolismo de etopósido.

Etopósido con Hidroxiurea

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etopósido con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Etopósido con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Etopósido con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Etopósido con Mitomicina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etopósido con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Etopósido con Paclitaxel

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etopósido con Pentobarbital

Posible aumento del metabolismo de etopósido.

Etopósido con Pentostatina

Aumenta el riesgo de desarrollo de edema pulmonar agudo e hipotensión severa.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etopósido con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores.

Etopósido con Secobarbital

Posible aumento del metabolismo de etopósido.

Etopósido con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores.

Etopósido con Tenipósido

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etopósido con Tiopental

Posible aumento del metabolismo de etopósido.

Etopósido con Topotecán

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etopósido con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunosupresores.

Etopósido con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Etopósido con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Etopósido con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Etopósido con Valspodar

Aumenta el riesgo de toxicidad por etopósido.

Recomendación:

Administrar con precaución; disminuir la dosis de etopósido.

Etopósido con Vinorelbina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Etopósido

Código Medicamento Laboratorio
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