TOFLUCIL

Codeína. Mepiramina. Antitusígeno. Oral Sol. Fco. x 60ml.

Sinónimos.

Metilmorfina.

Acción terapéutica.

Analgésico, antitusivo.

Propiedades.

Es un alcaloide del opio (0,5g%), hipnoanalgésico y antitusivo con una serie de acciones similares a la morfina. A diferencia de esta última tiene una efectividad por vía oral que llega a 60% de la parenteral, ya fuere como analgésico o depresor respiratorio. Son pocos los opioides que poseen tan alta relación de potencia oral/parenteral. La eficacia oral de este compuesto se debe al menor metabolismo hepático de primer paso o presistémico. Luego de absorbida la codeína es metabolizada en el hígado y excretada principalmente en orina, en su mayor parte como metabolitos inactivos. Una pequeña fracción (10%) de la codeína administrada es desmetilada produciéndose morfina que, por lo tanto, puede encontrarse libre y conjugada en la orina luego de la administración de dosis terapéuticas de codeína. Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores opioides y gran parte de su efecto analgésico se debe a su conversión a morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que participen distintos receptores que fijan la codeína. La vida media plasmática es de 2 a 4 horas.

Indicaciones.

Dolor moderado a severo. Dolor de enfermedades terminales. Tos peligrosa, (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).

Dosificación.

Analgésico: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y con la sensibilidad de cada paciente. Dosis usual: 60mg a 80mg/día repartidos en 4 o 6 tomas diarias. Tos peligrosa: 40mg a 60mg/día en 3 tomas diarias.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más comunes son: mareos, sedación, náuseas y vómitos. La codeína puede causar en el nivel del SNC: somnolencia, embotamiento, letargia, disminución del rendimiento físico y mental, ansiedad, temor, disforia, cambio de carácter y dependencia física (menor poder adictivo que la morfina); en el tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos que pueden requerir tratamiento con antieméticos. En caso de ser necesario, aumentar la dosis para lograr un importante efecto analgésico. El uso crónico puede producir constipación. En el aparato respiratorio puede producir una depresión respiratoria dosis-dependiente al actuar directamente sobre el centro respiratorio. En el aparato genitourinario: espasmo ureteral, espasmo del esfínter vesical y retención urinaria (raramente). La codeína es una droga inductora de abuso. La dependencia física y psíquica, y la tolerancia se desarrollan luego de dosis repetidas. La dependencia psíquica, condición en la cual se requiere continuar la administración para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia, asume significación clínica sólo después de varias semanas de dosis orales continuadas. La tolerancia (son requeridas altas dosis para producir el mismo grado de analgesia), se manifiesta por una duración de acción acortada y una disminución de la efectividad analgésica. El tiempo en que se desarrolla esta tolerancia varía según cada paciente. El cuadro de sobredosis es grave y se caracteriza por depresión del sensorio (coma), respiratoria y cardiovascular (hipotensión marcada); miosis, flaccidez o convulsiones. El tratamiento puede realizarse con antagonistas de los receptores opioides (ej.: naloxona).

Precauciones y advertencias.

Depresión respiratoria en pacientes susceptibles. Aumento de la presión intracraneana y lesión cerebral, por los efectos depresores respiratorios y su capacidad de elevar la presión del líquido cefalorraquídeo. El uso de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con dolor abdominal agudo. Tratándose de un analgésico narcótico debe ser usado con suma precaución en pacientes ancianos o debilitados y en aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad vesicular, daño respiratorio, arritmias cardíacas, trastornos en el tracto gastrointestinal, hipotiroidismo.

Interacciones.

Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluso alcohol) juntamente con codeína pueden mostrar un efecto aditivo en el nivel de la depresión del SNC. El uso de IMAO y antidepresivos tricíclicos con codeína puede aumentar el efecto antidepresivo de la codeína. El uso concomitante de anticolinérgicos puede producir íleo paralítico.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad o intolerancia a la codeína y otros morfinosímiles.

Sinónimos.

Mepifilina. Pirilamina. Piranisamina.

Acción terapéutica.

Antihistamínico.

Propiedades.

Es un antihistamínico también llamado pirilamina derivado de la etilendiamina que actúa por competición con la histamina por los receptores H1de las células efectoras. De esta forma, evita las respuestas mediadas por la histamina. El efecto sedante-hipnótico se debe a que la mepiramina atraviesa la barrera hematoencefálica y se une a los receptores de histamina (H1) en el cerebro, los cuales están implicados en el control de los estados de vigilia. La mepiramina se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal, se metaboliza sobre todo en el hígado y los metabolitos producidos se excretan en 24 horas mayormente por vía renal y en parte con la materia fecal. Posee una duración de acción de aproximadamente 8 horas.

Indicaciones.

Rinitis de diferente tipo (alérgica perenne y estacional o vasomotora), conjuntivitis alérgica, urticaria, angioedema, urticaria tranfusional. Como adyuvante en el tratamiento de las reacciones alérgicas y anafilactoides, insomnio.

Dosificación.

Dosis usual para el adulto: como antihistamínico: oral, de 25 a 50mg cada ocho horas; como sedante-hipnótico: de 25 a 50mg de veinte a treinta minutos antes de acostarse. Dosis máxima: hasta 200mg diarios. Dosis usual pediátrica: como antihistamínico (niños de 6 años en adelante): 12,5 a 25mg cada ocho horas, vía oral. No se recomienda su uso como antihistamínico en niños menores de 6 años.

Reacciones adversas.

Dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habitual, opresión en el pecho, somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con intolerancia a otros histamínicos pueden serlo también a la mepiramina. No se han realizado estudios en animales ni en humanos sobre el efecto carcinogénico o mutagénico, por ello, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. No se recomienda el uso en las madres lactantes ya que se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna y puede producir irritabilidad o excitación no habitual en los lactantes; asimismo, por su acción antimuscarínica, puede inhibir la secreción de leche. No se recomienda en recién nacidos ni en prematuros, debido a que presentan mayor sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, tales como excitación del sistema nervioso central y aumento de la tendencia a las convulsiones. En niños de mayor edad puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hipersensibilidad. Los pacientes geriátricos son más propensos a padecer mareos, sedación, hipotensión, hiperexcitabilidad y efectos secundarios antimuscarínicos, tales como sequedad de boca y retención urinaria. El uso prolongado puede inhibir o disminuir la secreción salival, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.

Interacciones.

Alcohol, antidepresivos cíclicos, antihipertensivos con efectos depresores sobre el sistema nervioso central, otros depresores del sistema nervioso central, sulfato de magnesio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos u otros medicamentos con acción antimuscarínica, haloperidol, ipratropio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotosensibilizadores.

Contraindicaciones.

La relación riesgo beneficio debe ser evaluada en asma aguda, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma de ángulo cerrado.

Sobredosificación.

Los signos de sobredosis incluyen: torpeza o inestabilidad, sequedad de boca, nariz o garganta severas, sofoco o enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire o disnea, somnolencia severa, alucinaciones, crisis convulsivas, problemas para dormir, cefalea, sensación de desmayo. Debido a que no existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis, éste es sintomático y de mantenimiento e incluye: inducción del vómito, lavado gástrico con una solución de cloruro sódico isotónica si el paciente es incapaz de vomitar en un plazo de tres horas después de la ingesta, uso de catárticos salinos como la leche de magnesia, vasopresores para el tratamiento de la hipotensión, oxígeno y líquidos intravenosos.