IRRIGOR PLUS

Citicolina. Nimodipina. Vasodilatador cerebral. Comp. Rec. x 30.

Sinónimos.

Colina CDP. Coenzima citidílica. Citidina difosfato colina. CDP colina. Citidina colindifosfato.

Acción terapéutica.

Reconstituyente cerebral. Neuroactivador metabólico.

Propiedades.

Químicamente corresponde al citidinfosfato de colina (citicolina), que es un agente nootrópico caracterizado por activar e incrementar el rendimiento energético neuronal facilitando la restauración del funcionalismo de las células corticales sometidas a hipoxia. La citicolina es una pirimidina 5'-nucleótido. Estimula la biosíntesis de los fosfolípidos estructurales de la membrana celular, especialmente en las neuronas. En modelos animales parece evitar o reducir la extensión del daño cerebral provocado por la isquemia. Adicionalmente la citicolina parece inducir un aumento de la sensibilidad de los receptores a la dopamina, por lo que mejora la respuesta a la levodopa en pacientes afectados por la enfermedad de Parkinson. También produce un incremento en la síntesis de acetilcolina. Existen estudios no concluyentes que señalan una potencial utilidad en el tratamiento del mal de Alzheimer, del infarto cerebral, de la demencia vascular o degenerativa y de pacientes con traumatismo cerebral moderado o severo. Tras su administración oral la citicolina es hidrolizada en el intestino en sus dos componentes (colina y citidina), los que son absorbidos con rapidez, resintetizándose una parte de ella en el hígado. Sólo en un 3% es eliminada por orina y heces.

Indicaciones.

Insuficiencia vasculocerebral. Arteriosclerosis cerebral. Envejecimiento neuronal. Tratamiento de lesiones cerebrales de etiología vascular o traumática, con o sin pérdida de la conciencia. Síndromes involutivos cerebrales. Trastornos de concentración, memoria y atención. Secuelas de accidentes vasculocerebrales.

Dosificación.

Adultos: 100mg a 200mg, 2 o 3 veces por día. Dosis de mantenimiento: 100mg tres veces al día.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más frecuentes incluyen náuseas, vómitos, gastralgia y diarrea, fatiga, cansancio, mareos y dolor de cabeza. Más ocasionalmente se observan alteraciones cardiovasculares como hipotensión, bradicardia o taquicardia.

Precauciones y advertencias.

Debido a la ausencia de estudios clínicos adecuados se recomienda administrar este medicamento a mujeres embarazadas sólo en aquellos casos en los cuales el beneficio para la madre justifique el riesgo potencial para el feto. Puesto que la citicolina se excreta por la leche materna, se aconseja suspender la medicación en las mujeres durante el período de lactancia. En pacientes con hemorragia cerebral intracraneana se aconseja no superar los 600mg diarios.

Interacciones.

No administrar este medicamento juntamente con meclofenoxato o centrofenoxina. Debido a que la citicolina potencia los efectos de la L-dopa, es necesario administrar con precaución esta asociación de medicamentos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la citicolina, embarazo y lactancia.

Sobredosificación.

No se registraron casos de sobredosis debido a la baja toxicidad de la citicolina. En caso de ingestión accidental, se recomienda utilizar terapia sintomática.

Acción terapéutica.

Vasodilatador cerebral.

Propiedades.

La nimodipina es un bloqueante de los canales del calcio. El proceso contráctil de las células musculares lisas depende de los iones Ca++que penetran en la célula durante la despolarización a través de las corrientes iónicas lentas de transmembrana. La nimodipina inhibe la entrada de calcio en la célula y, por lo tanto, también la contracción del músculo liso vascular. En animales de experimentación, la nimodipina produjo un marcado efecto sobre arterias cerebrales, probablemente por su alta liposolubilidad, lo que le permite su rápido pasaje a través de la barrera hematoencefálica. Sobre la base de tales efectos es muy probable que la nimodipina pueda prevenir el espasmo arterial cerebral en pacientes con hemorragia subaracnoidea. La nimodipina es rápidamente absorbida por vía oral, con un pico de concentración plasmática una hora después de la administración. La vida media de eliminación es de 8h a 9h. No se ha observado acumulación luego de la administración de una toma cada 8h. La unión a las proteínas plasmáticas es de 95%. La eliminación es por metabolismo hepático en 99%. Dado el alto grado de metabolismo de primer paso hepático, la biodisponibilidad oral es baja (13%), y aumenta en forma considerable en pacientes con cirrosis hepática. Es una droga no dializable por su alto grado de unión a proteínas plasmáticas.

Indicaciones.

Trastornos isquémicos en pacientes con hemorragia subaracnoidea posruptura de aneurismas congénitos.

Dosificación.

Durante 21 días consecutivos 60mg diarios. La terapéutica deberá analizarse dentro de las 96h poshemorragia subaracnoidea. En pacientes con cirrosis hepática las dosis deben reducirse a la mitad (30mg cada 4h), ya que la biodisponibilidad oral aumenta en forma considerable.

Reacciones adversas.

El efecto adverso informado con más frecuencia ha sido la hipotensión (4,5%). Los efectos adversos en general aparecen relacionados con altas dosis (60mg a 90mg cada 4h) o con intervalos de administración cortos. Entre ellos se incluyen hepatitis, prurito, hemorragias gastrointestinales, trombocitopenia, anemia, palpitaciones, vómitos, diaforesis, vasospasmo de efecto rebote, hipertensión, edema. Al igual que para otros antagonistas de los canales del calcio, los efectos colaterales más importantes son cefalea, edema, hipotensión, taquicardia y rubefacción facial. Se han descripto casos aislados de aumento de la glucemia en ayunas, incremento de los niveles de LDL, disminución del recuento de plaquetas, aumento de fosfatasa alcalina y de transaminasas (GPT).

Precauciones y advertencias.

Debe monitorearse la tensión arterial en pacientes tratados con nimodipina (5% de los pacientes muestran hipotensión, y 1% debe abandonar la droga por tal motivo). Dado que el metabolismo de la nimodipina disminuye en pacientes con insuficiencia hepática, deben controlarse con asiduidad y ajustar las dosis según los resultados clínicos (tensión arterial y ECG). Raramente se han informado seudoobstrucción intestinal e íleo en pacientes tratados con nimodipina.

Interacciones.

La administración junto con cimetidina puede aumentar los niveles séricos de nimodipina, efecto que podría deberse a la inhibición del citocromo P450 hepático por la cimetidina. La administración simultánea de nimodipina y otros hipotensores en pacientes hipertensos puede resultar en un refuerzo del efecto hipotensor.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga. Bloqueo auriculoventricular. Insuficiencias renal o hepática graves.