BI PRETERAX

Perindopril. Indapamida. Antihipertensivo. Caja Comp. x 30.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) que, como otros fármacos afines (enalapril, cilazapril, trandolapril, lisinopril), desarrolla una activa acción terapéutica sobre la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca congestiva. Su mecanismo de acción se debe al bloqueo enzimático que cataliza la transformación de angiotensina I al octapéptido vasopresor (vasoconstricción-hipertensión) angiotensina II. El perindopril es una prodroga que se hidroliza a su principio activo perindoprilato y a otros metabolitos inactivos. Luego de su administración por vía oral su biodisponibilidad es del 66%-95%, pero solamente un 17% a 20% está disponible como perindoprilato. Este último, luego de su absorción digestiva, se difunde y distribuye ampliamente en el suero y los tejidos, y se elimina por la orina (75%) y las heces (25%). Su pico sérico máximo se alcanza entre 3 y 4 horas; la vida media del perindopril es de 1,5 a 3 horas, y la del perindoprilato muestra un perfil de eliminación bifásico con 5 horas de vida media de distribución y 25-30 horas de eliminación. No se observa acumulación medicamentosa después de dosis repetidas y el estado de equilibrio se alcanza en 4 días.

Indicaciones.

Hipertensión arterial. Insuficiencia coronaria estable. Insuficiencia cardíaca.

Dosificación.

Hipertensión arterial leve a moderada:4mg/día en una sola toma por la mañana que puede incrementarse a 8mg en una toma si es necesario, después de un mes de tratamiento; en pacientes de edad avanzada se recomienda comenzar con una dosis de 2mg en una toma por la mañana. Tratamiento de mantenimiento:la dosis habitual eficaz es de 2 a 4mg. En pacientes de riesgo comenzar con 1mg por día en una toma por la mañana. Insuficiencia cardíaca:iniciar con una dosis de 2mg en una toma por la mañana. Tratamiento de mantenimiento:la dosis habitual es de 2 a 4mg; en los pacientes de riesgo iniciar el tratamiento con una dosis de 1mg/día en una toma por la mañana. Insuficiencia coronaria estable:se aconseja iniciar el tratamiento con 4mg por día durante 15 días para ir aumentando a 8mg 1 vez por día como dosis de mantenimiento. En sujetos añosos ( >70 años) se aconseja usar 2mg 1 vez por día en la primera semana y continuar con 4mg una vez por día la segunda semana hasta llegar a 8mg 1 vez por día como dosis de mantenimiento.

Reacciones adversas.

En general se producen al comienzo del tratamiento, cuando la presión está mal controlada. Pueden aparecer cefaleas, trastornos del humor o del sueño, astenia, trastornos digestivos, alteraciones del gusto, sensaciones de vértigo y calambres, erupciones cutáneas, tos seca irritativa alta. En algunas asociaciones terapéuticas, sequedad de boca y trastornos sexuales. Puede elevarse la uremia y creatininemia, efectos que revierten al suspenderse el tratamiento. Puede producir disminución de la hemoglobina al comienzo del tratamiento e hiperpotasemia.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con riesgos de hipotensión arterial o insuficiencia renal (la depleción hidrosalina, debida a un régimen hiposódico, tratamiento diurético o estenosis de las arterias renales, produce una estimulación del sistema renina-angiotensina) el bloqueo del sistema renina-angiotensina por un inhibidor de la enzima de conversión puede provocar, después de la primera toma y durante las dos primeras semanas de tratamiento, una brusca caída de la presión o insuficiencia renal aguda funcional. En los pacientes con insuficiencia cardíaca grave (grado IV), en los de edad avanzada, en aquellos con función renal alterada o en los que reciben terapéutica diurética, el tratamiento se instaurará con una dosis inicial de 1mg y bajo estricto control médico.

Interacciones.

El uso simultáneo con sales de potasio o con diuréticos ahorradores de potasio expone al riesgo de hiperpotasemia, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal. El riesgo de asociarse con un diurético puede reducirse suspendiendo este último algunos días antes de administrar perindopril. Los neurolépticos o antidepresivos (como la imipramina) aumentan el riesgo de hipotensión ortostática.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Niños. Hipersensibilidad conocida al fármaco.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Diurético.

Propiedades.

Se piensa que su mecanismo de acción como antihipertensivo está relacionado tanto con los efectos renales como con los extrarrenales. El efecto diurético (reducción del líquido extracelular y volumen sanguíneo) sólo contribuye en forma mínima, ya que la indapamida disminuye la presión arterial en dosis más bajas que la dosis diurética eficaz. Se piensa que el efecto antihipertensivo es el resultado de la reducción de la resistencia vascular periférica. Inhibe la reabsorción de agua y electrólitos como resultado de la acción sobre el segmento cortical del túbulo distal. Su unión a las proteínas es muy elevada (71% a 79%); se metaboliza en el hígado; su vida media en sangre es de 14 horas. Se elimina por vía renal y gastrointestinal.

Indicaciones.

Hipertensión, sobre todo en pacientes con disfunción renal. Edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva.

Dosificación.

Adultos: 2,5mg/día; ajustar la dosis, de acuerdo con la respuesta, después de una a cuatro semanas, hasta 5mg/día como dosis única. Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual para adultos.

Reacciones adversas.

Sequedad de boca, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales, arritmias cardíacas, calambres o dolores musculares, rash cutáneo, mareos, cefaleas, o anorexia.

Precauciones y advertencias.

Es importante la dieta y que el paciente mantenga el tratamiento aunque no presente síntomas de hipertensión. Se recomienda no tomar otros fármacos, en especial simpaticomiméticos, si no están prescriptos por el médico tratante. La hipotensión y los signos de hipopotasemia pueden ser más frecuentes en pacientes de edad avanzada.

Interacciones.

Los corticoides, ACTH y la amfotericina B pueden disminuir el efecto natriurético y diurético e intensificar el desequilibrio electrolítico, sobre todo la hipopotasemia. El uso simultáneo con amiodarona puede dar lugar a un aumento del riesgo de arritmias asociadas con hipopotasemia. Los efectos pueden disminuir con el uso de anticoagulantes derivados de la cumarina. Los glucósidos digitálicos pueden potenciar la posibilidad de toxicidad por digital asociada con hipopotasemia. La dopamina puede aumentar su efecto diurético y el de la indapamida. Los efectos antihipertensivos se pueden reducir con el uso simultáneo de estrógenos o simpaticomiméticos. La indapamida puede provocar toxicidad por litio cuando se asocia con éste por disminución de su excreción renal. El uso simultáneo de bicarbonato de sodio puede incrementar la posibilidad de alcalosis hipoclorémica.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de anuria o disfunción renal severa, diabetes mellitus, antecedentes de gota o hiperuricemia, disfunción hepática y simpatectomía.