AZILECT

Antiparkinsoniano.

Composición.

Cada tableta contiene: Rasagilina 1 mg (Bajo la forma de Rasagilina misilito) Excipientes c.s.p. 1 tab.

Farmacología.

Mecanismo de acción:AZILECT®contiene como único principio activo la Rasagilina, Inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa (MAO-B) potente e irreversible, que puede causar un aumento de las concentraciones extracelulares de dopamina en el cuerpo estriado. La alta concentración de dopamina y el subsiguiente aumento de la actividad dopaminérgica son los probables mediadores de los efectos beneficiosos de Rasagilina observados en modelos de disfunción motora dopaminérgica. El 1-aminoindano, es el principal metabolito activo y no es un inhibidor de la MAO-B. Absorción:Rasagilina se absorbe con rapidez y alcanza la concentración plasmática máxima (Cmax) a la 0,5 horas aproximadamente. La biodisponibilidad absoluta de una dosis única de Rasagilina es alrededor del 36%. Los alimentos no afectan el Tmax de Rasagilina, aunque cuando se toma el medicamento con una comida rica en grasas la Cmax y la exposición (AUC) disminuyen alrededor del 60% y 20% respectivamente. Puesto que la AUC no se afecta sustancialmente se puede administrar Rasagilina tanto durante las comidas o fuera de ellas. Distribución:La unión de proteínas plasmáticas después de una dosis oral única de Rasagilina marcada con 14C se aproxima al 60% - 70%. Metabolismo:Rasagilina experimenta una biotransformación casi completa en el hígado antes de la excreción. Rasagilina se metaboliza principalmente por dos vías: N-dealquilación y/o hidroxilación con formación de 1-aminoindano, 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindano y 3-hidroxi-1-aminoindano. Experimentos in vitro indican que las dos vías metabólicas de Rasagilina dependen del sistema del citocromo P450, siendo la CYPIA2 la principal isoenzima implicada en el metabolismo de Rasagilina. También se observó que la conjugación del Rasagilina y de sus metabolitos es una de las principales vías de eliminación formadora de glucurónidos. Excreción:después de la administración oral de Rasagilina marcada con 14C, la eliminación se produce en primer lugar, a través de la orina (62,6%) y en segundo lugar, por vía fecal (21,8%) con una recuperación total de 84,4% de la dosis en un período de 38 días. Menos del 1% de Rasagilina se excreta de forma inalterada por la orina. La farmacocinética de Rasagilina es lineal para la dosis entre 0,5 mg y 2 mg. Su vida media es de 0,6-2 horas.

Indicaciones.

AZILECT®está indicado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, (PD) en monoterapia (sin Levodopa) o en terapia coadyuvante (con Levodopa).

Dosificación.

Dosis usual: Oral, 1 comprimido de 1 mg una vez al día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante con otros inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) o Petidina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de la administración de Rasagilina y el inicio del tratamiento con inhibidores de la MAO o Petidina. Rasagilina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Reacciones adversas.

Sequedad de boca, dispepsia, estreñimiento, angina, cefalea, depresión, anorexia, pérdida de peso, sueños anormales, vértigo, síntomas semejantes a la gripe, urgencia miccional, leucopenia, artralgia, conjuntivitis, rash cutáneo. Reacciones menos frecuentes: Infarto de miocardio y accidente cerebrovascular.

Precauciones.

Debe tenerse una precaución especial al iniciar el tratamiento con Rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve. El uso de Rasagilina debe evitarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada. En caso de que los pacientes progresen de insuficiencia hepática leve a moderada, la Rasagilina debe interrumpirse. Embarazo:No existen datos clínicos la exposición a Rasagilina durante el embarazo. Los estudios en animales, no indican efectos directa o indirectamente nocivos sobre el embarazo, el desarrollo embriofetal, el parto o el desarrollo postnatal. Debe extremarse las precauciones al prescribir Rasagilina a mujeres embarazadas. Lactancia:Los datos experimentales indican que Rasagilina inhibe la secreción de Prolactina y que, por tanto, puede inhibir la lactancia. Se desconoce si Rasagilina se excreta por la leche materna. Deben extremarse las precauciones cuando se administre Rasagilina a mujeres lactantes. Pediatría:No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 18 años de edad, por lo que no se recomienda su uso. Geriatría: no se requiere cambio en la dosis para pacientes ancianos.

Advertencias.

Informe a su médico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. Administrar de acuerdo con las indicaciones del médico. AZILECT®puede tomarse durante las comidas o fuera de ellas. Visitar al médico regularmente para verificar el progreso del tratamiento. Si olvidó tomar una dosis de AZILECT®, tome la siguiente dosis a la hora habitual. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.

Interacciones.

Existe un número de interacciones conocidas entre inhibidores no selectivos de la MAO y otros medicamentos. No debe administrarse Rasagilina junto con otros inhibidores de la MAO, ya que puede suponer un riesgo de Inhibición de la MAO no-selectiva que puede provocar crisis de hipertensión. Deben transcurrir al menos dos semanas entre la interrupción de la administración de Rasagilina y el inicio del tratamiento con inhibidores de la MAO. Se han comunicado reacciones adversas graves (toxicidad CNC) con el empleo concomitante de Petidina y Rasagilina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de la administración de Rasagilina y el inicio del tratamiento con Petidina. Debe evitarse el empleo concomitante de Rasagilina y Fluoxetina o Fluvoxamina. Deben transcurrir al menos cinco semanas entre la interrupción de la administración de Fluoxetina y el inicio del tratamiento con Rasagilina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de la administración de Rasagilina y el inicio del tratamiento con Fluoxetina o Fluvoxamina. Con los Inhibidores de MAO, así como cualquier inhibidor de la MAO-B selectivo. Se han comunicado interacciones medicamentosas con el empleo concomitante de medicaciones simpaticomiméticas. Por tanto, en vista de la actividad inhibidora MAO de Rasagilina, no se recomienda la administración concomitante de Rasagilina y simpaticomiméticos, como los que se encuentran en los descongestionantes nasales y orales o los medicamentos anticatarrales que contienen Efedrina o Pseudoefedrina. Existen Informaciones de interacciones medicamentosas con el empleo concomitante de Dextrometorfano e inhibidores de la MAO no selectivos. Por ello y teniendo en cuenta la actividad inhibidora de la MAO de Rasagilina, se desaconseja la administración concomitante de Rasagilina y Dextrometorfano. Se han comunicado reacciones adversas graves con el uso concomitante de inhibidores selectivos de la recaptación de Serotonina (ISRSs), antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO, así como con cualquier otro inhibidor de la MAO-B selectivo. Por ello, dada la actividad inhibidora de la MAO de Rasagilina, debe tenerse precaución al administrar antidepresivos. El uso concurrente de Rasagilina con Metidolpa puede antagonizar los efectos antiparkinsonianos. El efecto antiparkinsoniano de los agentes dopaminérgicos es antagonizado por Metildopa. Posible reducción de la concentración plasmática de Rasagilina con el uso de Entacapona.

Incompatibilidades.

No se han reportado.

Conservación.

Almacenar a temperatura menor de 25°C.

Sobredosificación.

No existe un antídoto específico. En caso de sobredosis se debe controlar a los pacientes e instaurar el tratamiento sintomático y de soporte pertinente.

Presentación.

Caja x 7 y 30 Tabletas.