Principios Activos

Trandolapril

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06 de Abril del 2016 a las 10:29 am Principio Activo (P.A) Trandolapril
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).

Propiedades.

Es un moderno antihipertensivo que inhibe, como otros análogos (enalapril, lisinopril, ramipril, cilazapril), la enzima convertidora de angiotensina (ECA) plasmática y tisular (en especial cardíaca, vascular y suprarrenal). Es un derivado no sulfhidrílico que luego de su administración oral se transforma (es una prodroga) en el hígado en su metabolito activo diácido trandolaprilato, que posee una elevada afinidad, tanto in vivocomo in vitro,sobre la ECA, con más potencia que el enalaprilato, el quinalaprilato y el captopril. Con una dosis oral ≥2mg inhibe la actividad de la ECA en un 85%-100% durante 4 horas, pero reduce los valores tensionales sistodiastólicos durante 24 horas y también la hipertrofia ventricular izquierda, luego de un tratamiento de 6 a 12 meses. Se estima al respecto que 1mg de trandolapril causa una redución de la masa ventricular. El mecanismo de acción del trandolapril es similar al de otros IECA, al catalizar la transformación del decapéptido inactivo angiotensina I en el octapéptido activo angiotensina II. Luego de su administración oral (2mg) el trandolapril se absorbe y se transforma en su forma activa diácida trandolaprilato y alcanza su pico plasmático máximo a la hora, que es de 1,7 a 2,9mg/l para el trandolapril y de 2,5 a 2,9mg/l para el trandolaprilato. Su biodisponibilidad absoluta, luego de una dosis oral simple de 2mg, fue sólo del 9,5% y del 40%-60% para el trandolaprilato. Su vida media es de 0,7 a 1,3 horas, mientras que el trandolaprilato muestra una inclinación bifásica con una prolongada fase final de eliminación (16 a 24 horas). Aproximadamente el 82% del fármaco se excreta en 48 horas, 33% por la orina y 66% por las heces clínicamente se ha comprobado corrección estructural en las arterias hipertensas, con disminución de la hipertrofia de la media, reducción del exceso de colágeno y normalización del equilibrio elastina/colágeno.

Indicaciones.

Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva.

Dosificación.

La dosis aconsejada es de 2mg diarios en una sola toma. Si luego de 3-4 semanas de tratamiento no se ha logrado normalizar los valores tensionales, se pueden emplear 4mg/día. En pacientes añosos con función renal normal no es necesario adaptar la dosis.

Reacciones adversas.

Ocasionalmente se han informado náuseas, exantema cutáneo, hipotensión y angioedemas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Antecedentes de angioedemas (edema de Quincke) relacionados con la administración de un IECA. Embarazo y lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto
Trandolapril con AINE

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA.

Trandolapril con Alopurinol

Posible potenciación del efecto alergénico o de reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Trandolapril con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Trandolapril con Antagonistas del receptor de angiotensina II

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la ECA.

Trandolapril con Antiácidos

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la ECA.

Trandolapril con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Trandolapril con Aprotinina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los inhibidores de ECA.

Trandolapril con Aurotiomalato sódico

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de aurotiomalato sódico.

Trandolapril con Azotioprina

Posible potenciación del efecto neutropénico de azatioprina.

Trandolapril con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de ciclosporina.

Trandolapril con Ciclotiazida

Hipotensión postural.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Reducir la dosis inicial de trandolapril, monitorear presión.

Trandolapril con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Trandolapril con Diuréticos ahorradores de potasio

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de la ECA.

Trandolapril con Diuréticos del asa

Posible potenciación del efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA.

Trandolapril con Diuréticos tiazídicos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA.

Trandolapril con Eplerenona

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de la ECA.

Trandolapril con Espironolactona

Hiperpotasemia.

Administrar con precaución.

Trandolapril con Flufenámico ácido

Reducción de los efectos farmacológicos del trandolapril.

Administrar con precaución.

Trandolapril con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Trandolapril con Hidroclorotiazida

Hipotensión postural.

Administrar con precaución.

Trandolapril con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Trandolapril con Hierro dextrán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos del complejo hierro dextrano.

Trandolapril con Hierro gluconato

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de gluconato férrico.

Trandolapril con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Trandolapril con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Trandolapril con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Trandolapril con Litio carbonato

Aparición de signos de toxicidad por litio.

Administrar con precaución.

Trandolapril con Litio succinato

Aparición de signos de toxicidad por litio.

Administrar con precaución.

Trandolapril con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Trandolapril con Parecoxib

Disminución del efecto antihipertensivo.

Administrar con precaución.

Trandolapril con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Trandolapril con Potasio

Hiperpotasemia.

Administrar con precaución.

Trandolapril con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Trandolapril con Rapamicina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de ECA.

Trandolapril con Rituximab

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de la ECA.

Trandolapril con Sales de potasio

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de ECA.

Trandolapril con Salicilatos

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA.

Trandolapril con Temsirolimús

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de ECA.

Trandolapril con Tolvaptán

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de ECA.

Trandolapril con Trimetoprima

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de ECA.

Trandolapril con Valdecoxib

Disminución del efecto antihipertensivo.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Trandolapril

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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