Principios Activos

Codeína

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Codeína
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Sinónimos.

Metilmorfina.

Acción terapéutica.

Analgésico, antitusivo.

Propiedades.

Es un alcaloide del opio (0,5g%), hipnoanalgésico y antitusivo con una serie de acciones similares a la morfina. A diferencia de esta última tiene una efectividad por vía oral que llega a 60% de la parenteral, ya fuere como analgésico o depresor respiratorio. Son pocos los opioides que poseen tan alta relación de potencia oral/parenteral. La eficacia oral de este compuesto se debe al menor metabolismo hepático de primer paso o presistémico. Luego de absorbida la codeína es metabolizada en el hígado y excretada principalmente en orina, en su mayor parte como metabolitos inactivos. Una pequeña fracción (10%) de la codeína administrada es desmetilada produciéndose morfina que, por lo tanto, puede encontrarse libre y conjugada en la orina luego de la administración de dosis terapéuticas de codeína. Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores opioides y gran parte de su efecto analgésico se debe a su conversión a morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que participen distintos receptores que fijan la codeína. La vida media plasmática es de 2 a 4 horas.

Indicaciones.

Dolor moderado a severo. Dolor de enfermedades terminales. Tos peligrosa, (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).

Dosificación.

Analgésico: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y con la sensibilidad de cada paciente. Dosis usual: 60mg a 80mg/día repartidos en 4 o 6 tomas diarias. Tos peligrosa: 40mg a 60mg/día en 3 tomas diarias.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más comunes son: mareos, sedación, náuseas y vómitos. La codeína puede causar en el nivel del SNC: somnolencia, embotamiento, letargia, disminución del rendimiento físico y mental, ansiedad, temor, disforia, cambio de carácter y dependencia física (menor poder adictivo que la morfina); en el tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos que pueden requerir tratamiento con antieméticos. En caso de ser necesario, aumentar la dosis para lograr un importante efecto analgésico. El uso crónico puede producir constipación. En el aparato respiratorio puede producir una depresión respiratoria dosis-dependiente al actuar directamente sobre el centro respiratorio. En el aparato genitourinario: espasmo ureteral, espasmo del esfínter vesical y retención urinaria (raramente). La codeína es una droga inductora de abuso. La dependencia física y psíquica, y la tolerancia se desarrollan luego de dosis repetidas. La dependencia psíquica, condición en la cual se requiere continuar la administración para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia, asume significación clínica sólo después de varias semanas de dosis orales continuadas. La tolerancia (son requeridas altas dosis para producir el mismo grado de analgesia), se manifiesta por una duración de acción acortada y una disminución de la efectividad analgésica. El tiempo en que se desarrolla esta tolerancia varía según cada paciente. El cuadro de sobredosis es grave y se caracteriza por depresión del sensorio (coma), respiratoria y cardiovascular (hipotensión marcada); miosis, flaccidez o convulsiones. El tratamiento puede realizarse con antagonistas de los receptores opioides (ej.: naloxona).

Precauciones y advertencias.

Depresión respiratoria en pacientes susceptibles. Aumento de la presión intracraneana y lesión cerebral, por los efectos depresores respiratorios y su capacidad de elevar la presión del líquido cefalorraquídeo. El uso de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con dolor abdominal agudo. Tratándose de un analgésico narcótico debe ser usado con suma precaución en pacientes ancianos o debilitados y en aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad vesicular, daño respiratorio, arritmias cardíacas, trastornos en el tracto gastrointestinal, hipotiroidismo.

Interacciones.

Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluso alcohol) juntamente con codeína pueden mostrar un efecto aditivo en el nivel de la depresión del SNC. El uso de IMAO y antidepresivos tricíclicos con codeína puede aumentar el efecto antidepresivo de la codeína. El uso concomitante de anticolinérgicos puede producir íleo paralítico.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad o intolerancia a la codeína y otros morfinosímiles.

Interacciones

Interacción Efecto
Metilmorfina con Alcohol

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Metilmorfina con Alvimopán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de alvimopán.

Metilmorfina con Amiodarona

Posible disminución del efecto de la codeína.

Metilmorfina con Amonio cloruro

Posible aumento de la excreción de analgésicos opioides.

Metilmorfina con Análogos de la somastatina

Posible disminución del metabolismo de codeína.

Metilmorfina con Anestésicos grales. inhalatorios

Potenciación del efecto del anestésico.

Evitar la administración conjunta.

Metilmorfina con Anfetaminas

Posible potenciación del efecto analgésico.

Metilmorfina con Anticolinérgicos

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Metilmorfina con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los analgésicos.

Metilmorfina con Benzononatina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la asociación en caso de no ser necesaria.

Metilmorfina con Bupropión

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Caolín

Reducción del efecto de la codeína.

Metilmorfina con Celecoxib

Posible disminución del efecto terapéutico de la codeína.

Metilmorfina con Cimetidina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Cinacalcet

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Clorimipramina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Clormezanona

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Sinergismo.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Metilmorfina con Delavirdina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Depresores del SNC

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Metilmorfina con Desflurano

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Metilmorfina con Desmopresina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Metilmorfina con Difenhidramina

Puede disminuir el efecto terapéutico de la codeína.

Metilmorfina con Duloxetina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Imizin

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína. Monitorear la terapia.

Metilmorfina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Metilmorfina con Ketoconazol

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Mevinolin

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Metilmorfina con Miconazol

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Nicardipina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Opioides

Potenciación del efecto de los opioides.

Administrar con suma precaución.

Metilmorfina con Oxicodona

Potenciación de la depresión sobre el SNC, riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Metilmorfina con Pectina

Reducción del efecto de la codeína.

Metilmorfina con Pegvisomant

Posible disminución del efecto terapéutico de pegvisomant.

Metilmorfina con Pinaverio bromuro

Disminución de la motilidad intestinal.

Efecto aditivo.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Metilmorfina con Pirimetamina + sulfadoxina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Quinidina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Ranolazina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Ritonavir

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Suxametonio

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Metilmorfina con Terbinafina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Ticlopidina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Metilmorfina con Triprolidina

Sedación, potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

En lo posible evitar administración conjunta.

Medicamentos que contienen Codeína

Código Medicamento Laboratorio
M0000000165 AIRUM JAT NEUMOBIOTICS
M0000000767 BEQUIUM SAVAL
M0000000984 BRONCOTOS NF LUSA
M0000001185 CEDEINA CIPA
M0000001186 CEDEINA EXPECTORANTE CIPA
M0000001675 CODIFARMA NF FARMINDUSTRIA
M0000001678 CODIPRONT GRÜNENTHAL
M0000001679 CODIPRONT EXPECTORANTE GRÜNENTHAL
M0000003451 IBUDEN FARMAKONSUMA
M0000006554 TOFLUCIL ALBIS CONSUMO
M0000006582 TOSFLUCIL EXPECTORANTE ALBIS CONSUMO
M0000007051 VOLTAREN FORTE NOVARTIS PHARMA
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