Principios Activos

Ciclofosfamida

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:37 pm Principio Activo (P.A) Ciclofosfamida
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Sinónimos.

Ciclofosfano. Citofosfano.

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Un metabolito de la ciclofosfamida, la mostaza fosforamida, se liga a muchas estructuras moleculares intracelulares, incluyendo los ácidos nucleicos. Su acción citotóxica se debe principalmente al entrecruzamiento de la cadena de DNA y RNA, así como a la inhibición de la síntesis de proteínas. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; su unión a las proteínas es muy baja. Se metaboliza en el hígado y su vida media se prolonga en la insuficiencia renal. Su eliminación es por vía renal, menos de 25% en forma inalterada.

Indicaciones.

Leucemia linfoblástica aguda, leucemia mielocítica aguda, leucemias crónicas, adenocarcinoma de ovario, carcinoma de mama. Las indicaciones aceptadas de los antineoplásicos se encuentran en constante revisión.

Dosificación.

Existen diversos protocolos y pautas de dosificación, solos o en asociación con otros fármacos antitumorales. La aparición de nefropatía por ácido úrico en pacientes con leucemia o linfoma se puede evitar mediante hidratación por vía oral adecuada. Esta última se recomienda antes del tratamiento con ciclofosfamida y durante al menos 72 horas después de éste, para asegurar una excreción urinaria abundante. Dosis para adultos: 1mg a 5mg/kg/día. Dosis pediátricas: inducción: 2mg a 8mg/kg/día, en varias tomas, durante 6 días o más. Mantenimiento: 2mg a 5mg/kg, 2 veces a la semana. Ampollas: adultos: inducción por vía IV, 40mg a 50mg/kg, en dosis divididas, durante 2 a 5 días. Mantenimiento: vía IV, 10mg a 15mg/kg con intervalos de 7 a 10 días o 3mg a 5mg/kg, 2 veces a la semana. Dosis pediátricas: inducción IV, 2mg a 8mg/kg, en dosis divididas, durante 6 o más días. Mantenimiento: IV, 10mg a 15mg con intervalos de 7 a 10 días. Las dosificaciones varían en función de las combinaciones con otros fármacos.

Reacciones adversas.

Muchas reacciones de la terapéutica antineoplásica son inevitables y representan la acción farmacológica del medicamento. De incidencia más frecuente: fiebre, escalofríos, dolor de garganta, supresión gonadal (amenorrea), mareos, confusión, cansancio, debilidad, tos, disnea, artralgias, hemorragia o hematomas no habituales, náuseas, vómitos, pérdida de peso.

Precauciones y advertencias.

Es importante ingerir líquidos en abundancia para aumentar la diuresis, evitar las inmunizaciones a no ser que el médico las indique. Debe abandonarse la terapéutica si aparece cistitis hemorrágica. Si aparecen leucopenia o trombocitopenia marcadas, se debe suspender el tratamiento hasta que los valores vuelvan a niveles satisfactorios. Se puede producir supresión gonadal (amenorrea y azoospermia). Se recomienda evitar, si es posible, el uso de antineoplásicos durante el primer trimestre del embarazo, en especial la terapéutica combinada. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en estos casos y durante el período de lactancia.

Interacciones.

Al aumentar la concentración de ácido úrico en sangre puede ser necesario ajustar la dosificación de alopurinol, colchicina, probenecid o sulfinpirazona. La ciclofosfamida puede aumentar la actividad de los anticoagulantes orales; los inductores de enzimas hepáticas aumentan la formación de metabolitos alquilantes de la ciclofosfamida. El uso simultáneo de azatioprina, ciclosporina, mercaptopurina y corticoides puede aumentar el riesgo de infección y el desarrollo de neoplasias.

Contraindicaciones.

Varicela existente o reciente, herpes zoster. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de suprarrenalectomía, depresión de la médula ósea, gota, disfunción hepática o renal, infecciones.

Interacciones

Interacción Efecto
Citofosfano con Alopurinol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ciclofosfamida.

Citofosfano con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Citofosfano con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Citofosfano con Cortivazol

La suspensión o reducción de la dosis de cortivazol puede ocasionar aumento de los efectos tóxicos de la ciclofosfamida.

El cortivazol inhibe las enzimas microsomales hepáticas.

Reducir gradualmente la dosis de cortivazol. Ajustar la

Citofosfano con Digitoxina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Citofosfano con Digoxosida

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Citofosfano con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Citofosfano con Etanercept

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ciclofosfamida. No indicar.

Citofosfano con Gemcitabina

El uso concomitante de ambos fármacos incrementa el riesgo de infección.

Efecto supresor aditivo de la inmunidad.

Administrar con precaución.

Citofosfano con Glimepirida

Posible aumento del efecto hipoglucemiante.

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia.

Citofosfano con Glipizida

Posible aumento del efecto hipoglucemiante.

Citofosfano con Gliquidona

Posible aumento del efecto hipoglucemiante.

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia.

Citofosfano con Glisentida

Posible aumento del efecto hipoglucemiante.

Administrar con precaución. Monitorear glucemia.

Citofosfano con Glucocorticoides (corticosteroides)

La suspensión o reducción de la dosis de los glucocorticoides puede ocasionar aumento en los efectos tóxicos de la ciclofosfamida.

Los glucocorticoides inhiben las enzimas microsomales hepáticas.

Reducir gradualmente la dosis de los g

Citofosfano con Inductores de CYP2B6

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2B6.

Citofosfano con Inhibidores de CYP2B6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2B6.

Citofosfano con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Citofosfano con Mivacurio

Posible disminución del metabolismo de mivacurio.

Citofosfano con Mofetil micofenolato

Aumento del riesgo de desarrollo de linfomas y otras neoplasias de la piel, aumento del riesgo de infección.

Efecto inmunodepresor aditivo.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Citofosfano con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Citofosfano con Pentostatina

Posible potenciación del efecto cardiotóxico de ciclofosfamida.

Citofosfano con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Citofosfano con Retinol

Potenciación de los efectos farmacológicos y de la toxicidad de la ciclofosfamida.

Inhibición de las enzimas microsomales.

Administrar con precaución.

Citofosfano con Suxametonio

Posible disminución del metabolismo de suxametonio (succinilcolina).

Citofosfano con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Citofosfano con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de trastuzumab.

Citofosfano con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Citofosfano con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Citofosfano con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Medicamentos que contienen Ciclofosfamida

Código Medicamento Laboratorio
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