Principios Activos

Cortivazol

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03 de Abril del 2016 a las 09:31 pm Principio Activo (P.A) Cortivazol
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Acción terapéutica.

Glucocorticoide.

Propiedades.

Es un potente glucocorticoide cuya potencia es superior a la de la prednisolona ya que 0,3mg de cortivazol son equivalentes en actividad antiinflamatoria a 5mg de prednisolona. Como todos los glucocorticoides, difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA, estimulan la transcripción del RNAm y la posterior síntesis de varias enzimas responsables de los efectos de los corticosteroides sistémicos. Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, y reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluidos macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de mediadores químicos de la inflamación. Reduce la dilatación y permeabilidad capilar y también la adherencia de los leucocitos al endotelio capilar. Como inmunosupresor puede implicar la prevención o supresión de las reacciones inmunes mediadas por células. Reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de las interleucinas; así disminuye la blastogénesis de los linfocitos T y la importancia de la respuesta inmune primaria. Su unión a las proteínas es alta. Por vía oral se absorbe en forma rápida y se metaboliza en el hígado. Se elimina principalmente por excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicado en el tratamiento de varias patologías por sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores; proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal, hepatitis alcohólica por encefalopatía, hepatitis crónica activa, necrosis hepática subaguda. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Enfermedades alérgicas o inflamatorias, enfermedades reumáticas, enfermedades dermatológicas (dermatitis, liquen, pénfigo, psoriasis) y enfermedad del colágeno.

Dosificación.

Vía oral: 0,4 a 3,2mg/día. Vía intraarticular: 1,25 a 3,75mg, en función del tamaño de la articulación, repitiéndose en intervalos de 1 a 3 semanas.

Reacciones adversas.

Son las conocidas de los corticosteroides y aumentan con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración, y en menor grado con la dosificación. La administración local reduce pero no elimina el riesgo de efectos sistémicos. Se han señalado: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, dolor u hormigueo cerca del lugar de la inyección, alucinaciones, depresiones u otros cambios del estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire y sofocos en la cara.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas a virus vivos en pacientes que reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la replicación viral de las vacunas. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento en el largo plazo. Se recomienda guardar reposo de la articulación después de la inyección intraarticular. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección, y en pacientes pediátricos o geriátricos el de efectos adversos. Se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tiempo más corto posible. Es muy probable que los pacientes de edad avanzada en tratamiento con corticoides desarrollen hipertensión y las mujeres, osteoporosis.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol aumenta el riesgo de hepatotoxicidad debido a ésta. El uso con antiinflamatorios no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipocaliemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptocinasa o urocinasa. Los antidepresivos tricíclicos pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la glucemia por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden requerir un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Para todas las indicaciones se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.

Interacciones

Interacción Efecto
Cortivazol con Aminoglutetimida

Reducción del efecto del glucocorticoide.

Administrar con precaución.

Cortivazol con Análogos de la vitamina D

Antagonismo del efecto del análogo de la vitamina D.

Cortivazol con Antidepresivos tricíclicos

Riesgo de psicopatías.

Cortivazol con Antígenos bacterianos

Inhibición de la respuesta a la vacuna. Riesgo de enfermedad por microorganismos atenuados.

Efecto inmunodepresor del cortivazol.

Evitar la administración conjunta. Suspender el tratamiento con cortivazol varios días antes de la admini

Cortivazol con Antihipertensivos

Reducción del efecto del hipotensor.

Efecto hipertensor por la retención hídrica causada por el cortivazol.

Administrar con precaución.

Cortivazol con Barbitúricos

Reducción del efecto del glucocorticoide.

Aumento del metabolismo del cortivazol.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de dosis del hipoglucemiante.

Cortivazol con Bloqueantes neuromusculares

Reducción del efecto del glucocorticoide.

Administrar con precaución.

Cortivazol con Ciclosporina

Aumento de la concentración de ciclosporina con altas dosis de cortivazol.

Inhibición competitiva de las enzimas microsomales hepáticas.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de dosis de ambos fármacos.

Cortivazol con Citofosfano

La suspensión o reducción de la dosis de cortivazol puede ocasionar aumento de los efectos tóxicos de la ciclofosfamida.

El cortivazol inhibe las enzimas microsomales hepáticas.

Reducir gradualmente la dosis de cortivazol. Ajustar la

Cortivazol con Clorciclizina

Reducción de los niveles de cortivazol.

Cortivazol con Diazóxido

Riesgo de hiperglucemia.

Administrar con suma precaución.

Cortivazol con Difenhidramina

Reducción de los niveles de cortivazol.

Cortivazol con Digitálicos

Riesgo de toxicidad por digitálicos.

Hipopotasemia.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis de los digitálicos.

Cortivazol con Digoxosida

Riesgo de toxicidad por digitálicos.

Hipopotasemia.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis de los digitálicos.

Cortivazol con Diuréticos tiazídicos

Aumento de la hipopotasemia.

Hipopotasemia sinérgica.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente.

Cortivazol con Eritromicina

Potencia el efecto glucocorticoide y aumenta la toxicidad.

Reducción de la eliminación del cortivazol.

Administrar con precaución.

Cortivazol con Esteroides anabólicos

Retención hídrica.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Cortivazol con Etacrínico ácido

Riesgo incrementado de úlcera gastrointestinal.

Administrar con precaución.

Cortivazol con Heparínico ácido

Riesgo incrementado de úlcera gastrointestinal.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Cortivazol con Hipoglucemiantes orales

Reducción del efecto del hipoglucemiante. Riesgo de cetoacidosis.

El cortivazol provoca un síndrome de intolerancia a los hidratos de carbono.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de dosis del hipoglucemiante

Cortivazol con Imiquimod

Riesgo de reducción del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Antagonismo sobre la respuesta inmune.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Cortivazol con Indometacina

Riesgo incrementado de úlcera gastrointestinal.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Cortivazol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Debilidad extrema en pacientes con miastenia gravis.

Administrar con suma precaución. Si es posible, suspender la medicación anticolinesterásica 24 horas antes del inicio del tratamiento con cortivazol.

Cortivazol con Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Hipopotasemia grave.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Cortivazol con Ketoconazol

Potencia el efecto glucocorticoide.

Cortivazol con Laxantes

Riesgo de hipopotasemia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Cortivazol con Levamisol

Posible aumento del nivel de cortivazol.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Reducción de dosis de cortivazol.

Cortivazol con Lidoflazina

Prolongación del intervalo QT.

Interacción favorecida por la hipopotasemia debida al glucocorticoide.

Evitar la administración conjunta. En caso de que ocurra, evitar administrar antiarrítmicos para el control de los efectos.

Cortivazol con Nandrolona

Retención hidrosalina (edemas).

Aditivo.

Administrar con precaución.

Cortivazol con Prenilamina lactato

Prolongación del intervalo QT.

Interacción favorecida por la hipopotasemia debida al glucocorticoide.

Evitar la administración conjunta. En caso de que ocurra, evitar administrar antiarrítmicos para el control de los efectos.

Cortivazol con Retinol

La aplicación tópica de vitamina A favorece la curación de heridas en pacientes que reciben cortivazol.

Asociación útil en terapéutica.

Cortivazol con Rifampina

Reducción del efecto del glucocorticoide.

Cortivazol con Ritodrina

Riesgo de edema pulmonar fatal.

Evitar la administración conjunta.

Cortivazol con Salicilatos

Reducción de las concentraciones séricas de los salicilatos. Cuando se retira el glucocorticoide aumentan los niveles de salicilatos y el riesgo de intoxicación.

El cortivazol aumenta la eliminación de los salicilatos.

Administrar con

Cortivazol con Teofilina

Aumento de la toxicidad de la teofilina.

Cortivazol con Tetraciclinas

Riesgo de superinfecciones en tratamientos prolongados.

El efecto inmunodepresor del cortivazol agrava la incidencia de superinfección en los tratamientos con tetraciclinas.

Administrar con precaución. Observación cuidadosa del pacient

Cortivazol con Troleandomicina

Potencia el efecto glucocorticoide.

Administrar con precaución.

Cortivazol con Tuberculina

Inhibición de la reacción a la prueba de la tuberculina.

Cortivazol con Vacuna antirrábica

Inhibición de la respuesta a la vacuna.

Efecto inmunodepresor del cortivazol.

Suspender el tratamiento con cortivazol.

Cortivazol con Vincamina

Prolongación del intervalo QT.

Interacción favorecida por la hipopotasemia debida al glucocorticoide.

Evitar la administración conjunta. En caso de que ocurra, evitar administrar antiarrítmicos para el control de los efectos.

Medicamentos que contienen Cortivazol

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