Levodopa + benserazida

Acción terapéutica.

Antiparkinsoniano.

Propiedades.

La benserazida es un derivado hidrazínico, inhibidor de la descarboxilasa de ácidos aromáticos (AADC), que se utiliza en combinación con la levodopa en una proporción benserazida/levodopa de 1:4. La benserazida es más potente que la carbidopa en cuanto a su capacidad inhibitoria sobre la AADC plasmática. El comienzo de acción inhibitoria de la benserazida se observa a los 30 minutos y su duración de acción es mayor que 24 horas. Al igual que la carbidopa, no atraviesa la barrera hematoencefálica por lo que inhibe la descarboxilación de la levodopa sólo en los tejidos extracerebrales, lo que permite la formación enzimática de dopamina a partir de la levodopa en neuronas del cuerpo estriado e hipotálamo.

Indicaciones.

Enfermedad de Parkinson. Parkinsonismo sintomático posencefalítico, tóxico o arteriosclerótico, excepto el síndrome parkinsoniano de origen medicamentoso.

Dosificación.

Tratamiento inicial: de 250mg a 500mg 3 veces al día durante 1 semana. Aumentar a 125mg cada semana hasta alcanzar la dosis individual eficaz, que es de 500mg a 1g/día. La dosis de mantenimiento es de 250mg, 3 veces al día. Este medicamento debe ingerirse con las comidas.

Reacciones adversas.

Intolerancia digestiva, anorexia, náuseas, vómitos. Son menos frecuentes las arritmias cardíacas y la hipotensión ortostática. También insomnio o agitación y a veces depresión. Las reacciones adversas se relacionan con la dosificación y desaparecen o se vuelven tolerables al reducir la dosis.

Precauciones y advertencias.

No se debe administrar este fármaco con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). En caso de utilización de anestesia general debe interrumpirse la administración de levodopa + benserazida dos o tres días antes. En urgencias quirúrgicas se deben evitar como anestésicos el ciclopropano y halotano. En la administración por períodos prolongados se recomienda efectuar exámenes de la fórmula sanguínea, funciones renales y hepáticas. Los pacientes con antecedentes de insuficiencia coronaria, arritmia o infarto del miocardio deben ser controlados en forma periódica, como los pacientes con úlcera gastroduodenal. En caso de que aparezcan efectos secundarios en la fase inicial del tratamiento se suspenderá la progresión de la dosis. Si se cambia de otro antiparkinsoniano a este fármaco, aquél no se interrumpirá en forma brusca porque hay una latencia de varios días antes de manifestarse el efecto de levodopa + benserazida.

Interacciones.

No debe administrarse en forma simultánea con halotano, ciclopropano, fenotiazinas, clorpromazina e IMAO.

Contraindicaciones.

Pacientes con afecciones endocrinas, renales, hepáticas y cardíacas con grave descompensación; psicosis y psiconeurosis muy pronunciadas, embarazo y menores de 25 años.