Principios Activos

Deflazacort

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21 de Marzo del 2018 a las 08:08 pm Principio Activo (P.A) Deflazacort
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Sinónimos.

Azacort. Oxazacort.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio.

Propiedades.

El deflazacort es un glucocorticoide con propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras. Debido a su propiedad de no afectar sustancialmente la expoliación de calcio óseo, su uso puede ser conveniente para personas que necesitan tratamiento glucocorticoide, en especial aquellos con mayor riesgo de osteoporosis; sus reducidos efectos diabetogénicos permiten indicarla en pacientes diabéticos o prediabéticos.

Indicaciones.

Enfermedades endocrinas: insuficiencia suprarrenal primaria o secundaria (la hidrocortisona o la cortisona son las drogas de elección; deflazacort, en vista de sus mínimos efectos mineralocorticoides, debe ser usado junto con un mineralocorticoide), hiperplasia suprarrenal congénita, tiroiditis no supurativa. Enfermedades reumáticas: artritis psoriásica, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda, tenosinovitis aguda no específica, artritis gotosa aguda, osteoartritis postraumática, sinovitis de osteoartritis, epicondilitis. Enfermedades del colágeno: lupus eritematoso sistémico, carditis reumática aguda, polimialgia reumática, poliarteritis nudosa, dermatomiositis sistémica (polimiositis), arteritis temporal, granulomatosis de Wegener. Enfermedades dermatológicas: pénfigo, dermatitis ampollar herpetiforme, eritema multiforme grave (enfermedad de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa, micosis fungoide, psoriasis grave, dermatitis seborreica grave. Enfermedades alérgicas: control de reacciones alérgicas graves o incapacitantes que no responden a drogas no esteroides, rinitis alérgica estacional o perenne, asma bronquial, dermatitis de contacto, dermatitis atópica, enfermedad del suero, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos. Enfermedades respiratorias: sarcoidosis sistémica, síndrome de Loeffler, sarcoidosis, neumonía alérgica, fibrosis pulmonar idiopática, neumonía aspirativa. Enfermedades oftálmicas: inflamación de la córnea, uveítis difusa posterior y coroiditis, queratitis, coriorretinitis, iritis e iridociclitis, neuritis óptica, oftalmía simpática, herpes zoster oftálmico, conjuntivitis alérgica. Enfermedades hematológicas: púrpura trombocitopénica idiopática, trombocitopenia secundaria, anemia hemolítica adquirida (autoinmune), eritroblastopenia, anemia congénita hipoplásica (eritroide). Enfermedades neoplásicas: leucemia, linfoma, mieloma múltiple. Enfermedades renales: síndrome nefrótico. Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerativa, enteritis regional, hepatitis crónica. Enfermedades neurológicas: esclerosis múltiple en exacerbación.

Dosificación.

La dosis requerida es variable y debe ser individualizada sobre la base de la enfermedad a tratar y de la respuesta del paciente. Adultos: dosis inicial: 6mg a 90mg/día, con dependencia de la gravedad de los síntomas. En las enfermedades menos severas las dosis bajas pueden ser suficientes, mientras que en las enfermedades severas pueden ser necesarias dosis mayores. La dosis inicial debe ser mantenida o ajustada hasta obtener una respuesta clínica satisfactoria. Si ésta no ocurre después de un período razonable, el tratamiento con deflazacort debe ser interrumpido y sustituido por otro. Después de una respuesta inicial favorable, la dosis de mantenimiento adecuada debe determinarse por la disminución de la dosis inicial en pequeñas fracciones, hasta alcanzar la menor dosis capaz de mantener una respuesta clínica adecuada. Dosis de mantenimiento: los pacientes deben ser estrechamente monitoreados por la signosintomatología que pudiere indicar la necesidad de ajuste de dosis; incluso con cambios en el cuadro clínico resultante de la remisión o exacerbación de la enfermedad, respuesta individual a la droga y efectos del estrés (por ejemplo, cirugía, infección, traumatismo). Durante el estrés puede ser necesario aumentar temporalmente la dosis. Niños: 0,22mg a 1,65mg/kg/día o en días alternados. Al igual que otros glucocorticoides, para suspender el tratamiento la dosis de deflazacort debe ser reducida en forma gradual. Los efectos antiinflamatorios de la droga son comparables a los de otros esteroides antiinflamatorios, con una media de equivalencia en relación con la prednisona de 0,8 (por ejemplo, 6mg de deflazacort = 5mg de prednisona).

Reacciones adversas.

Los glucocorticoides se relacionan con reacciones adversas que dependen de la dosis y duración del tratamiento, las que incluyen: aumento de la susceptibilidad a infecciones, efectos gastrointestinales (dispepsia: ulceración péptica, perforación de la úlcera péptica, hemorragia, pancreatitis aguda, en especial en niños), alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico, equilibrio negativo de nitrógeno, debilidad muscular y esquelética (miopatía y fracturas), fragilidad y adelgazamiento de la piel, retardo del proceso de cicatrización, acné, alteraciones neuropsiquiátricas (cefalea, vértigo, euforia, insomnio, agitación, hipomanía o depresión, hipertensión endocraneana, convulsiones, seudotumor cerebral en niños), efectos oftálmicos (catarata posterior subcapsular, aumento de la presión intraocular, supresión de la función hipotalámica-pituitaria-suprarrenal), alteraciones corporales (distribución cushingoide, aumento de peso y cara de luna llena), hirsutismo, amenorrea, diabetes mellitus, disminución del crecimiento en niños y casos raros de reacciones alérgicas. El deflazacort ha evidenciado una menor incidencia de reacciones adversas en el nivel óseo y del metabolismo de los carbohidratos, en comparación con otros glucocorticoides.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes en tratamiento o con terapéutica con glucocorticoides, sometidos a un estrés no habitual, pueden necesitar una dosis mayor antes, durante y después de la condición estresante. Los glucocorticoides pueden enmascarar signos de infección o durante su uso se pueden presentar nuevas infecciones. Los pacientes con infecciones activas (virales, bacterianas o micóticas) deben ser estrechamente monitoreados. En pacientes con tuberculosis activa o latente, la terapéutica debe limitarse a aquellos casos en los cuales deflazacort es utilizado junto con el régimen antituberculoso adecuado. El uso prolongado de glucocorticoides puede producir catarata posterior subcapsular o glaucoma. Durante el tratamiento con glucocorticoides, los pacientes no deben recibir inmunizaciones, en especial en altas dosis, debido a la posibilidad de diseminación de vacunas vivas (por ejemplo, antivariólica) y falla en la respuesta de los anticuerpos. La supresión de la función hipotalámica-pituitaria-suprarrenal, inducida por glucocorticoides, depende de la dosis y duración del tratamiento. El restablecimiento ocurre en forma gradual, conforme con la reducción de la dosis o la suspensión del fármaco. No obstante, por algunos meses después de la suspensión del tratamiento puede persistir una insuficiencia relativa; por lo tanto, en cualquier situación de estrés, la terapéutica debe ser reinstituida. Considerando que la secreción mineralocorticoide puede estar perjudicada, deben administrarse sales o mineralocorticoides en forma concomitante. Después de un tratamiento prolongado, la retirada de glucocorticoides debe ser lenta y gradual para evitar el síndrome de deprivación brusca: fiebre, mialgia, artralgia y malestar generalizado. Esto también puede ocurrir en pacientes sin evidencia de insuficiencia suprarrenal. El uso del deflazacort requiere cuidado especial en las siguientes condiciones clínicas: cardomiopatías o insuficiencia cardíaca congestiva (debido al aumento de la retención de agua); hipertensión y manifestaciones tromboembólicas. Los glucocorticoides pueden causar retención de sales y agua, y aumento de la excreción del potasio. Puede ser necesario adoptar una dieta con suplemento de potasio y restricción de sal. Gastritis o esofagitis, diverticulitis, colitis ulcerativa, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente. Diabetes mellitus, osteoporosis, miastenia gravis, insuficiencia renal. Inestabilidad emocional o tendencias psicóticas, epilepsia. Hipotiroidismo y cirrosis (pueden aumentar los efectos glucocorticoides). Herpes simple ocular debido a la posible perforación de la córnea. El uso pediátrico prolongado puede suprimir el crecimiento y el desarrollo. Considerando que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides son dependientes de la dosis y duración del tratamiento debe tomarse una decisión basada en la relación riesgo-beneficio para cada caso individual, tanto para la dosis y duración del tratamiento como para optar entre una terapéutica diaria o intermitente. No existen estudios adecuados sobre reproducción humana con glucocorticoides. Se han descripto efectos teratogénicos en animales por el uso de glucocorticoides. La administración durante el embarazo o la lactancia debe ser considerada sólo cuando los beneficios potenciales superaren los riesgos potenciales de su uso. Los niños cuyas madres recibieron glucocorticoides durante el embarazo deben ser observados con cuidado en relación con posibles signos de hipoadrenalismo o detención del crecimiento; por lo tanto, las madres que reciben glucocorticoides deben ser advertidas para que no amamanten.

Interacciones.

Aunque durante las investigaciones clínicas no fueron detectadas interacciones medicamentosas, se deben tener los mismos cuidados que con los otros glucocorticoides (por ejemplo, puede ocurrir disminución de los niveles de salicilato, aumento del riesgo de hipopotasemia con el uso concomitante con digitálicos o diuréticos, anticolinesterásicos; drogas que alteran el metabolismo de los glucocorticoides, como rifampicina, barbituratos y difenilhidantoína), la eritromicina y los estrógenos pueden aumentar los efectos de los corticosteroides. Los corticoides pueden alterar los efectos de los anticoagulantes del tipo cumarínico.

Contraindicaciones.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al deflazacort.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Deflazacort con Imiquimod

Riesgo de reducción del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Mecanismo:

Antagonismo sobre la respuesta inmune.

Recomendación:

En lo posible evitar la administración conjunta.

Medicamentos que contienen Deflazacort

Código Medicamento Laboratorio
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