Acetilcisteína

Acción terapéutica.

Mucolítico. Antídoto para la sobredosis de paracetamol.

Propiedades.

Mucolítico: la molécula de acetilcisteína posee un grupo sulfhidrilo libre al que se le atribuye la propiedad de romper los puentes o las uniones disulfuro de las mucoproteínas que otorgan viscosidad al moco de las secreciones pulmonares. Este mecanismo explicaría su acción mucolítica. Se metaboliza rápidamente para dar origen a cisteína y acetilo, o a diacetilcisteína. En algunas ocasiones la administración del aerosol de acetilcisteína provoca un incremento de la obstrucción de las vías aéreas; si esto ocurre el tratamiento debe suspenderse de inmediato. Antídoto para la sobredosis de paracetamol: la ingestión de más de 150mg/kg de este fármaco, produce saturación de los sistemas de conjugación con sulfatos y glucurónidos, con lo que una gran proporción del acetaminofeno ingerido es biotransformado por la vía del citocromo P450. Esto lleva a la producción de cantidades importantes de un metabolito muy reactivo y tóxico que es neutralizado por el glutatión. En la sobredosis puede ocurrir depleción de las reservas celulares de glutatión, con lo que el metabolito reacciona con proteínas del hepatocito y provoca necrosis celular. Se cree que la acetilcisteína actuaría como sustrato de conjugación alternativo del metabolito reactivo, o que ayudaría a restaurar los niveles de glutatión, con lo que la extensión del daño hepático se reduciría. La precocidad de su empleo reduce el grado de lesión, de allí que el beneficio se logra cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión de la sobredosis de paracetamol.

Indicaciones.

Mucolítico: enfermedades broncopulmonares crónicas (enfisema crónico, enfisema con bronquitis, tuberculosis, bronquiectasia, amiloidosis pulmonar primaria); neumonía, bronquitis, traqueobronquitis, fibrosis quística, atelectasia por obstrucción mucosa, (tapón mucoso), diagnóstico bronquial. Antídoto: vía oral, para la prevención de la toxicidad potencial debida a la ingestión de sobredosis de paracetamol.

Dosificación.

Mucolítico: nebulizaciones, en solución al 10% (2 a 20ml) o al 20% (1 a 10ml), de 3 a 6 veces al día. En instilación directa puede ser administrada cada hora (1 o 2ml de las soluciones al 10% o 20%). Antídoto: luego de realizar un lavado gástrico o inducir emesis, administrar 120mg de acetilcisteína por kilogramo de peso corporal, por vía oral. La solución de administración oral se prepara diluyendo una solución de acetilcisteína al 20% con una bebida dietética, hasta una concentración de 5%.

Reacciones adversas.

Se pueden observar ocasionalmente estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre, rinorrea, mareos, broncoconstricción.

Precauciones y advertencias.

Después de su administración debe mantenerse permeable la vía respiratoria, de ser necesario por succión mecánica, debido a que se producirá un incremento de las secreciones bronquiales fluidificadas. Vigilar de cerca cuando se administra a pacientes asmáticos. Si se presenta broncospasmo, nebulizar un broncodilatador; si la condición no mejora, suspender el tratamiento. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas o durante la lactancia a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. En las dosis usadas como antídoto, la acetilcisteína puede agravar los vómitos provocados por la intoxicación con paracetamol. Su administración diluida disminuye el riesgo de agravamiento. Puede presentarse urticaria generalizada, que si no se puede controlar debería provocar la suspensión del tratamiento. Si se desarrolla encefalopatía debida a insuficiencia hepática durante la administración de acetilcisteína, el tratamiento debe ser suspendido.

Contraindicaciones.

Mucolítico: hipersensibilidad a la acetilcisteína. Antídoto: no existen contraindicaciones al uso como antídoto.