ZURCAL

Grageas

Antiulceroso.

Composición.

Cada gragea contiene: Pantoprazol 20 mg y 40 mg, Excipiente cbp 1 gragea.

Farmacocinética.

ZURCAL®es un benzimidazol substituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante la inhibición especifica de la bombas de protones en las células parietales. ZURCAL®es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH < 3) en donde inhibe la enzima H+/K+ ATPasa, las cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente, causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada. Debido a que el ZURCAL®actúa en el efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de esta es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina, gastrina). Este efecto es el mismo si se administra el ZURCAL®por vía oral o intravenosa. El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con ZURCAL®en el corto plazo, no excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos. El ZURCAL®se absorbe rápida y totalmente alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis, en promedio a las 2.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2 a 3 mg por mililitro para ZURCAL®40 mg y de 1 a 1.5 mg por ml en el caso de ZURCAL®20 mg, y estos valores permanecen constantes después de dosis múltiples. El volumen de distribución es de aproximadamente 0.15 L/kg, y la depuración es de aproximadamente 0.1 L/kg/h. La vida media del ZURCAL®es de aproximadamente 1 hora. La farmacocinética de ZURCAL®es la misma después de la primera o múltiples dosis. La cinética plasmática del ZURCAL®en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal, tanto al que se administra por vía oral como intravenosa. El ZURCAL®se une a las proteínas plasmáticas en un 98% y es metabolizado en el hígado principalmente, la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca del 80%), es resto es excretado en las heces. La biodisponibilidad del ZURCAL®es de aproximadamente del 77%. La ingesta concomitante de alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima en suero.

Indicaciones.

Curación de lesiones y alivio de síntomas gastrointestinales que requieren reducción de la secreción de ácido gástrico: úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori,hernia hiatal, esofagitis por reflujo leve y síntomas asociados a esta (e.g. pirosis, regurgitación ácida, dolor a la deglución), esofagitis por reflujo (grados I, II, III, y IV Savary/Miller), esofagitis por reflujo leve o moderada (grado Ic/II Vandenplans) en niños, manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico, terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo y úlcera péptica refractaria a Helicobacter pylori*; Control del Síndrome de Zollinger- Ellison, padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2, dispepsia funcional, gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros). *Los pacientes cuyas úlceras están asociadas a Helicobacter pylori,requieren tratamiento adicional con antibióticos.

Dosificación.

En los siguientes padecimientos la dosis recomendada es de una gragea de ZURCAL®40 mg una vez al día: En ulcera duodenal la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento. En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II, III y IV Savary/Miller) la mayoría de los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento. Hernia hiatal, manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico, síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente hasta disminuir la secreción ácida debajo de 10 mmol/h. Lesiones ácido-pépticas rebeldes a tratamiento con antagonistas H2. Terapia de mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter pylori(-) refractaria al tratamiento. Helicobacter pylori:en los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylorise recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: ZURCAL®40 mg dos veces al día mas dos antibióticos durante un periodo de 7 a 14 días. Al terminar el tratamiento antibiótico, la administración de ZURCAL®deberá ser de 40 mg al día, hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso. En los siguientes padecimientos se recomienda iniciar el tratamiento con una gragea de ZURCAL®20 mg una vez al día: En esofagitis leve el alivio de los síntomas (p. ej. pirosis, regurgitación, dolor al deglutir) se alcanza entre las 2 y 4 semanas de tratamiento. En esofagitis moderada por reflujo (grado I Savery/Miller) los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento. En esofagitis por reflujo gastroesofágico leve a moderado (grado Ic/II Vandenplas) los pacientes cicatrizan después de 4 semanas de tratamiento. Hernia hiatal. Terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo. Terapia de mantenimiento en úlcera-péptica refractaria Helicobacter pylori(-) Gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros). Dispepsia funcional. Pacientes con falla hepática severa que requieran tratamiento antisecretor. De acuerdo a la respuesta de los pacientes, algunos podrían requerir incrementar la dosis de ZURCAL®20 mg a 40 mg una vez al día. En pacientes con daño hepático severo la dosis debe ser reducida a 1 gragea de ZURCAL®20 mg al día ó 1 gragea de ZURCAL®40 mg cada tercer día además deben ser monitoreadas las enzimas hepáticas durante el tratamiento. En caso de un incremento de éstas el tratamiento debe ser discontinuado. La dosis diaria de 1 gragea de ZURCAL®40 mg al día no debe ser excedida en pacientes ancianos o en aquellos con insuficiencia renal. En niños de 6 años de edad ( >20 Kg) o mayores, el tratamiento de la esofagitis leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas), es de 1 gragea de ZURCAL®20 mg al día (0.7 a 1 mg/Kg/día). Vía de administración: Oral. Las grageas no deben ser masticadas o fragmentadas.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. ZURCAL®40 mg no deberá ser usado en combinación con antibióticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylorien pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada a severa, ya que a la fecha no se cuenta con información sobre la eficacia y seguridad de la terapia combinada con ZURCAL®40 mg en este grupo de pacientes.

Reacciones adversas.

El tratamiento con ZURCAL®ocasionalmente puede producir cefaleas y molestias gastrointestinales tales como: Dolor epigástrico, diarrea, constipación o flatulencia. Algunas reacciones como prurito y rash también han sido reportadas de manera eventual. En casos aislados, se han presentado algunas reacciones secundarias tales como: Episodios de náuseas, mareos o alteraciones de la visión (visión borrosa), urticaria, angioedema y reacciones anafilactoides (incluyendo choque), elevación sérica de enzimas hepáticas y triglicéridos, así como el edema periférico, fiebre, depresión o mialgia la concluir la terapia. En casos extremadamente raros, se ha presentado lesión hepatocelular con Ictericia, con o sin falla hepática.

Precauciones.

Previo al inicio del tratamiento con ZURCAL®(40 y 20 mg), debe de excluirse la posibilidad de neoplasias gastrointestinales ya que el tratamiento con ZURCAL®puede enmascarar los síntomas de estas y retrasar el diagnóstico. Restricciones de uso durante el embarazo y lactancia:Dado que no se tiene experiencia clínica durante el embarazo y la lactancia, ZURCAL®(40 y 20 mg) debe ser administrado solamente después de haber establecido con toda rigidez y diagnóstico y a criterio del médico tratante, después de valorar el riesgo/beneficio.

Interacciones.

A diferencia de otros benzimidazoles substituidos, hasta la fecha no se han reportado interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos tales como: carbamacepina, cafeína, diacepam, diclofenaco, naproxeno, piroxicam, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, nifedipino, fenprocumona, fenitoín,a teofilina, warfarina, anticonceptivos orales, claritromicina, metronidazol y amoxicilina. Tampoco se presenta interacción con la administración concomitante de ZURCAL®con antiácidos. La absorción de algunos medicamentos dependiente de pH ácido, e.g. Ketoconazol, podría verse afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores. Alteraciones en las pruebas de laboratorio:En casos aislados, la administración de ZURCAL®a largo plazo puede alterar el valor de las enzimas hepáticas. Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad:ninguna.

Conservación.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Leyendas de protección:Vía de administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Las grageas no deben masticarse o fragmentarse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Sobredosificación.

Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación. En caso de sobre ingesta accidental, aplicar las medidas rutinarias.

Presentación.

Caja con 7, 14 y 28 grageas de 20 y 40 mg.

I.V.

Inhibidor de la bomba de protones, antiulceroso.

Composición.

Cada vial liofilizado contiene: Pantoprazol sódico 42,3 mg (equivalente a Pantoprazol 40 mg), Excipiente c.s.p. Edetato disódico dihidratado 1,00 mg, Hidróxido de sodio 0,24 mg. Cada ampolla con diluyente contiene: Solución fisiológica (Na Cl 0,9%) 10 mL.

Farmacología.

Farmacodinamia:Pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones. Se acumula en el compartimiento ácido de las células parietales y es convertido a su forma activa, una sulfanilamida, la cual se liga a la bomba H+ K+ ATPasa, en la superficie secretora de las células parietales gástricas. La inhibición de la bomba H+ K+ ATPasa bloquea el paso final de la producción de ácido gástrico llevando a la inhibición de la secreción ácida tanto basal como la estimulada. La duración de la inhibición de la secreción de ácido no correlaciona con la vida media de eliminación mucho más corta de Pantoprazol. Pantoprazol redujo en más de cuatro veces los recuentos de Helicobacter pylori a pH 4 in vitro (no se obtuvo efecto a pH 7). Se determinó una concentración inhibitoria mínima de Pantoprazol de 0,064 a 0,25 mg/mL (dependiendo de la cepa de H. pylori), con disminuciones significativas obtenidas a concentraciones tan bajas como 0,016 mg/mL. Farmacocinética:Pantoprazol es un benzimidazol sustituido. Volumen de distribución: 11 a 23,6 L. Ligazón a proteínas: Muy alta (98%): primariamente a albúmina. Metabolismo: Hepático extenso. La mayor enzima involucrada en el metabolismo de Pantoprazol es la isoenzima S-mefenitoína hidroxilasa, conocida como CYP2C19. El metabolismo primario es el conjugado desmetilpantoprazol. Algunos pacientes que son deficientes en esta enzima son metabolizadores lentos de Pantoprazol (3% de caucásicos o afro-americanos; 17 a 23% de asiáticos) pueden producir concentraciones 5 veces más altas que los pacientes con la enzima presente. Vida media de eliminación: Después de la administración intravenosa: 1 hora. La vida media de Pantoprazol se prolonga en pacientes con cirrosis hepática (7 a 9 horas) y en metabolizadores lentos genéticamente determinados (3,5 a 10 horas). Concentración pico sérica: Después de una dosis intravenosa de 40 mg administrada en 15 minutos; 5,52 mcg/mL. Tiempo para el efecto pico: La secreción ácida disminuyó 100% después de 2 horas de la administración intravenosa de 80 mg. Duración de la acción: La secreción ácida retorna a nivel normal después de 24 horas. Eliminación renal: 71%, fecal: 18% (excreción biliar). La diálisis remueve cantidades insignificantes de Pantoprazol.

Indicaciones.

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) a corto plazo (7 a 10 días), y con historia de esofagitis erosiva. Pantoprazol no está indicado en el tratamiento inicial de ERGE. Profilaxis de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), está indicado en la prevención de la recaída en pacientes con reflujo esofágico. Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico: No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso por más de 10 días. Tratamiento en condiciones de hipersecreción gástrica: Dosis hasta 240 mg diarios o administrados por más de 6 días no han sido estudiadas. Nota: para pacientes con deterioro hepático, dosis más altas de 40 mg por día no han sido estudiadas. Dosis pediátrica usual: No se ha establecido la seguridad y eficacia. Dosis geriátrica usual Ver dosis anual para adultos. Modo de administración:Para infusión de 15 minutos de 0.4 mg/mL. Zurcal I.V debe ser reconstituido con la ampolla de 10 mL de NaCl 0.9%. Esta solución debe ser adicionalmente diluida con 100 mL de dextrosa 5%, NaCl 0.9 % o lactato Ringer para producir una concentración final aproximada de 0.4 mg/mL. Para infusión de 15 minutos de 0.8 mg/mL. Zurcal I.V debe ser reconstituido con la ampolla de 10 mL de NaCl 0.9%. El contenido de dos viales pueden ser combinados y luego adicionalmente diluidos con 80 mL de dextrosa 5% NaCl 0.9% o lactato Ringer a un volumen total de 100 mL con una concentración final aproximada de 0.8 mg/Ml. Para infusión de 2 minutos. Zurcal I.V debe ser reconstituido con la ampolla de 10 mL de NaCl 0.9% a una concentración final de 4mg/mL. Estabilidad:Pantoprazol parenteral deberá ser inspeccionado visualmente por problemas de partículas y decoloración previa y durante la administración en el momento que la solución y el recipiente lo permitan. La solución reconstituida puede ser almacenada hasta por 2 horas a temperatura ambiente previo a la nueva dilución o a 2 minutos de la infusión intravenosa. La solución mezclada puede ser almacenada hasta por 22 horas a temperatura ambiente previa a la administración. Ambas, la solución reconstituida y la solución mezclada no necesitan ser protegidas de la luz.

Conservación.

Consérvese entre 15°C y 30°C. Proteger de la luz.

Sobredosificación.

No se han reportado efectos adversos por sobredosis con Pantoprazol como agente único. Los signos y síntomas pueden incluir: Taquicardia leve, vasodilatación, somnolencia, confusión, cefalea, visión borrosa, dolor abdominal, náuseas y vómitos. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Monitorear parámetros cardiacos y presión sanguínea. Monitorear el estado hidroelectrolítico. Pantoprazol no se dializa.

Presentación.

Caja con un vial conteniendo 40 mg de polvo liofilizado y ampolla con 10 mL de solución fisiológica para diluir.