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Orfenadrina. Ketoprofeno. Analgésico. Antiinflamatorio. Miorrelajante. Caja Amp. Nº 1 y Amp. Nº 2.

Sinónimos.

Mefenamina.

Acción terapéutica.

Miorrelajante.

Propiedades.

Es un antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos tanto centrales como periféricos. Otra actividad farmacológica la ejerce sobre los receptores histaminérgicos, ya que posee una débil acción antihistamínica. Desarrolla una notable actividad relajante muscular; disminuye el tono aumentado del musculoesquelético y la función motora, sin perturbar la conciencia ni la fuerza muscular, como ocurre con los fármacos que actúan sobre la placa neuromuscular. En la enfermedad de Parkinson la orfenadrina se puede incluir entre los recursos terapéuticos (levodopa, biperideno, trihexifenidilo) ya que por su efecto anticolinérgico reduce la rigidez y el temblor de los pacientes con Parkinson idiopático, posencefalítico o medicamentoso. Estudios farmacodinámicos en animales mostraron que la orfenadrina aumenta las concentraciones de serotonina y noradrenalina e inhibe la captación de dopamina en preparados de sinaptosomas estriatales del SNC. Luego de su administración oral presenta un efecto metabólico de primer paso presistémicodel 30%. Su distribución tisular es amplia, tiene una larga vida media plasmática, de 13 horas para la vía oral y 16 horas para la intramuscular. Su grado de unión a proteínas es elevado (95%), su principal metabolización se desarrolla en el hígado y se elimina por la orina (70%). Su principal metabolito reconocido es la N-desmetilorfenadrina. No hay evidencia de que la droga tenga circulación enterohepática y se detectó una eliminación inalterada del 8%.

Indicaciones.

Asociada con los antiinflamatorios no esteroides en afecciones musculoesqueléticas que cursan con hipertonía y contractura muscular (fibrositis, lumbalgia, periartritis escapulohumeral, contractura muscular).

Dosificación.

Tomas de 50-100mg por día, repartidas en 2 o 3 veces. Según la respuesta terapéutica se puede aumentar 50mg más cada semana. En pacientes parkinsonianos se indican 250 a 300mg diarios, pero no se deben superar los 400mg/día como dosis máxima.

Reacciones adversas.

En relación directa con la dosis administrada, se presentan en forma ocasional constipación, sequedad de boca, trastornos de la micción, astenia, fatiga, somnolencia. En el aparato cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia sinusal. También se ha señalado visión borrosa. En sujetos de edad avanzada con Parkinson se han señalado algunas alteraciones en el SNC, como alucinaciones y estados confusionales.

Precauciones y advertencias.

Emplear con cautela en pacientes ancianos, para quienes se recomiendan bajas dosis iniciales con el propósito de evaluar la tolerancia al fármaco y la respuesta terapéutica. En el embarazo y lactancia se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en cada paciente según el criterio del médico.

Interacciones.

El uso concomitante de alcohol genera un aumento de la biotransformación hepática del fármaco, con lo que se deteriora su actividad terapéutica. Asociada con levodopa ha mostrado un efecto sinérgico en pacientes parkinsonianos. En el parkinsonismo medicamentoso o efectos extrapiramidales generados por los neurolépticos, la orfenadrina sería un recurso complementario efectivo y útil.

Contraindicaciones.

Como todos los fármacos con actividad anticolinérgica, no debe emplearse en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática o síndrome pilórico. No usar en niños menores de 12 años. No ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

Sinónimos.

Cetoprofeno.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Antirreumático. Analgésico.

Propiedades.

Es un analgésico antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido propiónico, relacionado con el diclofenac, ibuprofeno, naproxeno y el ácido tiaprofénico. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para provocar una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Los efectos analgésicos pueden implicar bloqueo de la generación del impulso doloroso mediante una acción periférica por inhibición de la síntesis de las prostaglandinas. Como antidismenorreico disminuye las contracciones y aumenta la perfusión uterina, alivia el dolor isquémico y el espasmódico. Disminuye la adherencia plaquetaria e inhibe en forma reversible la agregación, pero en menor grado que el ácido acetilsalicílico. Se absorbe por vía oral en forma rápida y completa; su unión a las proteínas es muy elevada, en especial con la albúmina, aunque disminuye en pacientes con cirrosis hepática. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. En la artritis reumatoidea la acción comienza en una semana. El ketoprofeno es dializable.

Indicaciones.

Artritis reumatoidea; osteoartritis; dolor leve a moderado; dismenorrea; inflamación no reumática.

Dosificación.

Adultos: 75mg tres veces al día o 50mg cuatro veces al día, con ajustes posteriores de acuerdo con la respuesta del paciente; como antidismenorreico: 50mg cada 6 a 8 horas; en pacientes con disfunción renal se recomienda reducir la dosis de 33% a 50%. Dosis máxima para adultos: 300mg/día en 3 a 4 tomas.

Reacciones adversas.

Incidencia mayor que 3%: edema, náuseas, irritación gastrointestinal, cefaleas, nerviosismo, constipación, problemas para dormir. Incidencia de 1% a 3%: visión borrosa, irritación del tracto urinario, rash cutáneo, zumbido de oídos. Menos que 1%: hematuria, escalofríos, urticaria, confusión, pérdida de la memoria, dolor de garganta, fiebre, cansancio o debilidad no habituales, melena, hematemesis.

Precauciones y advertencias.

El alcohol y el uso de otros AINE pueden aumentar los efectos secundarios gastrointestinales. Puede aparecer fotosensibilidad. No se recomienda el empleo al final del embarazo debido a los posibles efectos adversos en el feto, tales como cierre prematuro del conducto arterioso, que puede producir hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido. Puede producir inflamación, irritación o ulceración de la mucosa oral.

Interacciones.

El uso de paracetamol en forma simultánea puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Los corticoides, ACTH, ácido acetilsalicílico u otros AINE pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, incluidas úlcera o hemorragia. Reduce o revierte los efectos de muchos antihipertensivos. El ketoprofeno reduce el gradiente de incremento de las concentraciones de potasio y cloro inducido por la hidroclorotiazida. El uso simultáneo de dipiridamol, piperacilina, ticarcilina o ácido valproico aumenta el riesgo de hemorragia. Disminuye la excreción renal del metotrexato. Se recomienda precaución con el uso de nifedipina o verapamilo, porque el ketoprofeno puede aumentar las concentraciones plasmáticas de una u otra droga.

Contraindicaciones.

Anemia, asma, función cardíaca comprometida, hipertensión, hemofilia u otros problemas hemorrágicos; disfunción hepática, úlcera péptica, colitis ulcerosa, disfunción renal, síntomas de broncospasmo. Tener precaución en pacientes geriátricos en los que puede ser más probable que se desarrollen efectos renales, hepáticos o gastrointestinales severos.