PIROMED RELAX

Piroxicam. Carisoprodol. Paracetamol. Analgésico. Antiinflamatorio. Miorrelajante. Caja Comp. x 20.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, antirreumático.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide (AINE). Aunque su mecanismo de acción aún no está plenamente aclarado, se ha demostrado que bloquea la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa; inhibe la migración de polimorfonucleares y monocitos a las zonas inflamadas, disminuye la producción del factor reumatoide, tanto sistémico como en el líquido sinovial en los pacientes con artritis reumatoidea seropositiva. Actúa disminuyendo la hipercontractilidad del miometrio y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria. Se absorbe bien por la vía oral o rectal. La vida plasmática es de alrededor de 50 horas y las concentraciones plasmáticas se mantienen con una administración única al día; con dosis de 10mg y 20mg alcanza el máximo 3 a 5 horas después de la administración. Por vía IM las concentraciones plasmáticas son más altas que por vía oral. Se metaboliza ampliamente, excretándose sin modificaciones por la orina y heces menos de 5% de la dosis diaria.

Indicaciones.

Afecciones que requieran acción antiinflamatoria y analgésica como la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos musculoesqueléticos agudos y gota aguda. Dismenorrea primaria en pacientes mayores de 12 años.

Dosificación.

Dosis inicial recomendada 20mg, administrada en una dosis única diaria. La mayoría de los pacientes se mantienen con 20mg/día. Algunos pueden necesitar aumento de dosis hasta 80mg/día en una sola toma o fraccionada. En casos de trastornos musculoesqueléticos agudos el tratamiento deberá iniciarse con 40mg/día en dosis únicas o fraccionadas durante los dos primeros días y luego dosis de mantenimiento de 20mg/día durante 7 a 14 días; esta dosificación se utilizará en casos de gota aguda y dismenorrea primaria, pero reduciendo el tiempo de tratamiento. La vía IM es adecuada para el tratamiento de las afecciones agudas y de las exacerbaciones agudas de las afecciones crónicas.

Reacciones adversas.

Los más frecuentes son los síntomas gastrointestinales, pero en general no interfieren la marcha del tratamiento: estomatitis, anorexia, molestias epigástricas, náuseas, constipación, flatulencia, diarrea, dispepsia. Se han observado hemorragias gastrointestinales, perforación y ulceración. Pueden aparecer edemas maleolares y raramente efectos sobre el SNC como mareos, cefaleas, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones. Se han descripto signos de hipersensibilidad cutánea como anafilaxia, broncospasmo, urticaria, edema angioneurótrico y vasculitis. Con la presentación de supositorios se observó en algunos casos reacciones anorrectales en forma de dolor local, ardor, prurito o tenesmo. Se han producido descensos de los valores de hemoglobina y del hematócrito, trombocitopenia, leucopenia y eosinofilia. Se han observado variaciones en diversos parámetros de la función hepática, que de persistir o empeorar y aparecer signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática deberá interrumpirse la administración de piroxicam. Son muy raras las alteraciones metabólicas como hipoglucemia, hiperglucemia o aumento o disminución de peso. La forma inyectable ocasionalmente puede provocar dolor transitorio en el sitio de la inyección, con reacciones adversas locales (sensación de quemadura) o lesiones hísticas.

Precauciones y advertencias.

La administración de piroxicam debe vigilarse en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal alta. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas renales, que cumplen un papel importante en la perfusión renal, se deberá tener cuidado en pacientes con volumen circulatorio y riesgo sanguíneo renal disminuido ya que puede precipitarse una descompensación renal. Esta reacción se observa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico. Disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia. Puede presentarse hipersensibilidad al fármaco. Deberá tenerse especial cuidado en pacientes que manejen vehículos o maquinarias por la posible aparición de vértigo o mareo. Por su acción de inhibición de la síntesis de prostaglandinas, al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, se sostiene la relación entre su administración y mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en animales gestantes, y cuando se suministró durante el embarazo avanzado. Piroxicam aparece en la leche materna en una concentración aproximada de 1% a 3% en relación con la del plasma materno, no produciéndose acumulación en la leche con respecto al plasma durante el tratamiento; no obstante, no se aconseja su indicación durante la lactancia ya que la seguridad clínica no se ha establecido.

Interacciones.

No asociar con ácido acetilsalicílico o administración simultánea con otro AINE porque no existe sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de reacciones adversas. Al tener una alta fijación a las proteínas puede desplazar a otros fármacos ligados a ellas, por lo tanto deberá controlarse la dosificación en pacientes tratados con fármacos unidos a las proteínas. Piroxicam aumenta los niveles plasmáticos estables del litio e incrementa ligeramente su absorción cuando se administra junto con cimetidina, pero no se modifican las constantes de eliminación de estas drogas. La asociación con ácido acetilsalicílico produce una disminución en los niveles plasmáticos de piroxicam de hasta 80% de los valores normales. No se observan efectos cuando se administra con digoxina, digitoxina o antiácido.

Contraindicaciones.

Ulcera péptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco. No debe administrarse a pacientes a los que el ácido acetilsalicílico u otros AINE provoquen síntomas de asma, poliposis nasal, edema angioneurótico o urticaria. La forma en supositorios no debe utilizarse en pacientes con lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente reciente de hemorragia rectal o anal.

Sinónimos.

Isopropilo meprobamato. Isobamato. Carisoprodato.

Acción terapéutica.

Relajante muscular.

Propiedades.

Es un miorrelajante que actúa en el nivel del SNC disminuyendo los reflejos polisinápticos y bloqueando la actividad interneuronal en la formación reticular descendente y en la médula espinal. En animales el carisoprodol produce relajación muscular por inhibición de la actividad interneuronal en la formación reticular descendente y en la médula espinal. La acción comienza rápidamente (30 minutos) luego de la administración y dura entre cuatro y seis horas. El carisoprodol no produce relajación directa del musculoesquelético en el hombre; su modo de acción en esta especie no ha sido aclarado por completo, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. Su absorción digestiva es rápida en el tracto gastrointestinal, se distribuye fácilmente y por último se metaboliza en el hígado; uno de sus metabolitos es el meprobamato. Su vida media es de 8 horas y su eliminación es renal. Pasa a la leche materna, en la que alcanza una concentración hasta 4 veces mayor que la plasmática materna.

Indicaciones.

Trastornos musculares dolorosos. Fibrositis, tortícolis, reumatismo de partes blandas, contracturas miotendinosas, lumbalgias.

Dosificación.

350mg por vía oral cuatro veces por día.

Reacciones adversas.

Mareos, vértigo, ataxia, temblores, agitación, dolor de cabeza, insomnio, síncope, reacciones depresivas. Eritema, erupciones, episodios asmáticos. Taquicardia, hipotensión postural, náuseas, vómitos, hipo, somnolencia.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con problemas renales o hepáticos se aconseja ajustar la dosificación. La primera dosis de carisoprodol puede provocar reacciones adversas que aparecen en los primeros minutos u horas: debilidad extrema, cuadriplejía transitoria, mareos, pérdida temporaria de la visión, diplopía, midriasis. Los pacientes que reciben carisoprodol deben ser advertidos de no realizar tareas peligrosas ni operar maquinarias o conducir. Los psicotrópicos y el carisoprodol pueden producir efecto sinérgico, por ello debe evitarse el consumo simultáneo de ambos fármacos. No administrar a mujeres que amamantan: el carisoprodol alcanza en la leche cuatro veces más concentración que en el plasma de la madre. Se recomienda no administrar a mujeres embarazadas. La aparición de somnolencia u otros efectos neurodepresores puede requerir una reducción de la dosis.

Interacciones.

Psicotrópicos, alcohol: efectos aditivos.

Contraindicaciones.

Porfiria intermitente aguda, reacciones alérgicas o idiosincráticas al carisoprodol o a drogas relacionadas (meprobamato, mebutamato y tibamato)

Sobredosificación.

Estupor, coma, shock, depresión respiratoria, muerte.

Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.