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Meloxicam. Pridinol. Analgésico. Antiinflamatorio. Antirreumático. Caja Tab. x 50.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Analgésico. Antirreumático.

Propiedades.

Es un moderno derivado enolcarboxamídico relacionado con los oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2) tanto in vivocomo in vitroen la cascada biosintética de las prostaglandinas. Este bloqueo selectivo y específico sobre la ciclooxigenasa-2 le otorga un doble beneficio terapéutico al lograr por un lado una notable actividad antiinflamatoria-analgésica en los pacientes reumáticos (artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mínimos efectos gastrolesivos o ulcerogénicos. En este sentido los estudios clínicos han demostrado que los pacientes tratados con meloxicam experimentan menos efectos adversos gastrointestinales que aquellos tratados con otros agentes antiinflamatorios no esteroides (indometacina, naproxeno, aspirina). El meloxicam parece no afectar la ciclooxigenasa-1 (cox-1) que es la enzima que facilita la producción de prostaglandinas relacionada con los efectos colaterales gastrointestinales y renales. Este derivado oxicano tiene una buena absorción digestiva y una óptima biodisponibilidad (89%), luego de una dosis única oral. Una de las características farmacocinéticas más destacada es su absorción prolongada, sus concentraciones séricas sostenidas y su larga vida media de eliminación (20 horas) lo que permite su administración en una única dosis diaria. Luego de su absorción digestiva, difunde fácilmente hacia la sangre y tejidos inflamados, tiene una alta ligadura con las proteínas plasmáticas ( >99%) y sus metabolitos se excretan en iguales proporciones tanto en orina como en heces. Su farmacocinética no es afectada por insuficiencia hepática o renal leve o moderada y los parámetros farmacocinéticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a 30mg.

Indicaciones.

Patologías inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis, bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crónicos.

Dosificación.

Como dosis de ataque en patologías agudas se aconseja 15mg en toma única diaria. En afecciones crónicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma única diaria. Se aconseja emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. La dosis diaria máxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mínima 7,5mg.

Efectos secundarios.

La tolerancia del fármaco es buena en la mayoría de los pacientes pudiendo presentarse ocasionalmente dispepsia, náuseas, vómitos, epigastralgias, constipación, flatulencia, diarrea. A nivel cutáneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Además cefaleas, palpitaciones, edema, vértigo, acufenos, mareos, cefaleas, somnolencia. En raras oportunidades anemias, leucopenia, alteración transitoria de las enzimas hepáticas y de los parámetros renales (urea, creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y producción de crisis asmáticas.

Precauciones y advertencias.

Como con otras drogas afines debe indicarse con precaución en sujetos con antecedentes de enfermedades gastrointestinales o que reciben anticoagulantes orales. Debido a que este agente antiinflamatorio puede modificar el funcionalismo hepático y renal deberá ponerse una atención especial en pacientes añosos, deshidratados, nefrópatas, cardíacos, cirróticos. En pacientes con insuficiencia renal o sometidos a hemodiálisis la dosis no debe superar 7,5mg diarios. No es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (creatinina mayor a 25ml/min).

Interacciones.

Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolíticos, aumento del riesgo de sangrado. Metotrexato: puede aumentar su hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones séricas; por ello, se debe controlar su posología. Colestiramina: al unirse con el meloxicam puede eliminarlo más rápidamente. Antihipertensivos (diuréticos, calcio antagonistas, IECA, beta bloqueantes), pueden disminuir sus efectos por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras; dispositivos intrauterinos (DIU), se ha informado que los antiinflamatorios pueden disminuir su eficacia.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia hepática o renal severa, embarazo y lactancia. Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o de asma, angioedema, urticaria, pólipos nasales, relacionado con agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de 15 años.

Sinónimos.

Ridinol.

Acción terapéutica.

Miorrelajante.

Propiedades.

Es un relajante del musculoesquelético de acción central que se utiliza como miorrelajante. Estudios realizados en animales sobre la administración IV y oral muestran que en las primeras 6 horas (con un nivel elevado especialmente durante las dos primeras horas) la eliminación urinaria es de 3 a 5 veces más rápida luego de la administración IV que de la oral. Estos resultados indicarían una rápida excreción biliar de la droga y de sus metabolitos, lo que sugiere que la mayor parte hallada en las heces de animales luego de la administración vía oral (alrededor de 35% de la dosis administrada) correspondería a la eliminación biliar de la droga o sus metabolitos, y no a droga no absorbida. Esto implicaría que la eliminación renal es poco significativa con relación a la eliminación biliar de la droga.

Indicaciones.

Espasmo del musculoesquelético. Tortícolis. Lumbalgias. Discopatías. Cervicobraquialgias.

Dosificación.

En general se utiliza en dosis iniciales (vía oral) de 2 a 8mg tres veces al día, mientras que la dosis de mantenimiento se reduce de 4 a 8mg/día en dos tomas. También puede presentarse en formas de administración intramuscular y tópica.

Reacciones adversas.

Sequedad bucal, retención aguda de orina, disuria, cicloplejía, taquicardia, constipación, excitación psicomotriz, somnolencia, hipotensión ortostática, crisis de glaucoma de ángulo agudo.

Precauciones y advertencias.

Emplear con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, íleo paralítico, esofagitis por reflujo, hernia hiatal, insuficiencia cardíaca, sujetos añosos con glaucoma. Su empleo durante el embarazo y la lactancia quedará a criterio del médico teniendo en cuenta la relación beneficio/riesgo.

Interacciones.

Evitar coadministración con anticolinérgicos.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a la droga, insuficiencia hepática severa. No se aconseja el uso en embarazo y lactancia hasta tanto se demuestre la inocuidad de la droga. Tampoco se recomienda el uso en niños mientras no se determine su utilidad y dosificación en pediatría. No administrar en pacientes con adenoma prostático, taquicardia, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis es de esperar que se observe exacerbación de las reacciones adversas anticolinérgicas.