KALETRA

Lopinavir + ritonavir. Inhibidor de la proteasa. 80mg /20mg Fco. x 160ml.

Acción terapéutica.

Antiviral.

Propiedades.

Es un inhibidor de la proteasa HIV con actividad contra el virus de la inmunodeficiencia humana HIV-1 y HIV-2. El ritonavir inhibe el metabolismo del lopinavir mediado por CYP3A lo que genera mayores niveles plasmáticos del lopinavir. El lopinavir se metaboliza por el sistema hepático del citocromo P450 casi exclusivamente por la isoenzima CYP3A, en tanto que el ritonavir es un potente inhibidor de la CYP3A que inhibe el metabolismo del lopinavir y en consecuencia aumenta sus niveles séricos. La eliminación es por la orina y heces.

Indicaciones.

Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (Sida).

Dosificación.

Por vía oral, 400mg/100mg, 2 veces por día (comprimidos). 400mg/100mg (5ml), 2 veces por día (solución). En niños ( < 6 meses) 12/3mg/kg de la solución oral con un peso < 15kg y de 10/2,5mg/kg para aquellos que pesen 15 a 40kg.

Reacciones adversas.

Las más comúnmente reportadas son diarrea, vómitos, náuseas, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia.

Precauciones y advertencias.

La coadministración con agentes inductores de la CYP3A puede disminuir los niveles plasmáticos de lopinavir y reducir su efecto terapéutico; la asociación con inhibidores puede aumentarlos. Emplear con precaución en pacientes con hepatopatías. Se aconseja evitar la lactancia.

Interacciones.

Con agentes metabolizados por la CYP3A.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a sus principios activos. La coadministración con los inductores potentes de la CYP3A está contraindicada.