GRAVOL FORTE

Dimenhidrinato. Cafeína. Antiemético. Antivertiginoso. 50mg /50mg Caja Tab. Rec. x 20. 50mg /50mg Caja Tab. Rec. x 100.

Sinónimos.

Cloronautina.

Acción terapéutica.

Antihistamínico, bloqueante H1, antiemético, antivertiginoso.

Propiedades.

Es un derivado de la etanolamina. El mecanismo de acción por el cual ejerce sus efectos antiemético, anticinetósico y antivertiginoso no se conoce con exactitud, pero podría estar relacionado con sus acciones antimuscarínicas centrales. Disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica. En el efecto antiemético también pude estar implicada una acción sobre la zona quimiorreceptora disparadora medular. Se absorbe bien por vía oral, su unión a proteínas es de 98% a 99%. Tiene un metabolismo hepático y una pequeña proporción se excreta, inalterada, por riñón. Tiene una vida media de 1 a 4 horas y su acción dura de 3 a 6 horas. Presenta una gran actividad antimuscarínica.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento de la cinetosis, profilaxis y tratamiento de náuseas y vómitos; tratamiento del vértigo.

Dosificación.

La dosis usual para adultos es de 50mg a 100mg cada 4 horas, hasta un máximo de 400mg por día; la dosis pediátrica es de 5mg/kg divididos en 4 tomas, sin sobrepasar los 300mg diarios.

Reacciones adversas.

Somnolencia, depresión del sistema nervioso central, espesamiento de las secreciones bronquiales, sequedad de boca, nariz y garganta. En pacientes de edad avanzada es frecuente la aparición de confusión y dificultad o dolor durante la micción. En niños y ancianos puede dar una reacción paradójica caracterizada por excitación, nerviosismo, inquietud e irritabilidad.

Precauciones y advertencias.

Su uso debe ser cuidadoso cuando se administra a pacientes con asma aguda, por sus efectos antimuscarínicos (espesamiento de secreciones), y a pacientes con obstrucción del cuello vesical o hipertrofia prostática, ya que puede precipitar o agravar la retención urinaria. Su acción antiemética puede dificultar el diagnóstico de enfermedades, como apendicitis, o enmascarar los signos de toxicidad por sobredosificación de otros fármacos. En glaucoma de ángulo abierto puede producir un aumento de la presión intraocular. No se recomienda su uso en mujeres durante la lactancia por el riesgo de producir excitación o irritabilidad en el niño. Es aconsejable no administrarlo juntamente con alcohol u otros depresores del SNC y tener especial precaución si aparece somnolencia. Cuando se utiliza en la profilaxis de la cinetosis debe administrarse, por lo menos, 30 minutos antes de exponerse a la acción que pueda desencadenarla.

Interacciones.

El uso simultáneo con depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores de ambos medicamentos; la administración con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede prolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC del dimenhidrinato.

Contraindicaciones.

No debe administrarse a pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, ya que el aumento de la presión intraocular puede precipitar un ataque de glaucoma agudo.

Sinónimos.

Trimetilxantina. Guaraná. Coffea arabica. Metilteobromina.

Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

La cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Se piensa que, al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Estimula el musculoesquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, el aumento de la fuerza de contracción y la disminución de la fatiga muscular. Provoca la secreción de pepsina y ácido gástrico por las células parietales. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las contracciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los adultos parte de la dosis se metaboliza a teofilina, teobromina y ácido trimetildihidroúrico. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.

Indicaciones.

Fatiga o somnolencia. En asociación con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares o en asociación con paracetamol, ácido acetilsalicílico o dextropropoxifeno, para aumentar el alivio del dolor, aunque no posee actividad analgésica propia.

Dosificación.

Cápsulas: 200mg a 250mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4h; dosis máxima: hasta 1g/día; dosis pediátricas: no se recomienda su uso en niños hasta 12 años. Comprimidos: 100mg a 200mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4 horas; dosis máxima adultos: hasta 1g/día. Cafeína citratada oral: adultos: 32mg a 162mg tres veces al día, según necesidades. Dosis máxima: hasta 1g/día.

Reacciones adversas.

Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos (por irritación gastrointestinal), náuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.

Precauciones y advertencias.

Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes. Con el uso prolongado se puede producir hábito o dependencia psicológica. Durante el período de lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas con bebidas que contengan cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína como hiperactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC.

Interacciones.

Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfermedad cardíaca severa, disfunción hepática, úlcera péptica, hipertensión e insomnio.