GANFORT

Bimatoprost. Timolol. Antiglaucomatoso. Fco. Got. x 3ml.

Acción terapéutica.

Antiglaucomatoso. Reductor de la presión intraocular.

Propiedades.

Es un análogo sintético de la prostaglandina F2a(PGF2a) que provoca una notable reducción de la hipertensión ocular al aumentar el flujo de salida del humor acuoso a través de las redes trabeculares y de las vías úveo-esclerales. Esta prostamida sintética imita los efectos de la PGF2anatural y es sintetizada a partir de las anandamidas por una vía que involucra a la COX-2 y no a la COX-1, sugiriendo una nueva ruta que lleva a la síntesis de amidas lipídicas endógenas. El bimatoprost se diferencia de las prostaglandinas en que no estimula ningún receptor prostanoide, no es mitogénico, no es uterocontractor y es electroquímicamente neutro. Penetra fácilmente la córnea y la esclera luego de la aplicación tópica de un colirio al 0,03% y se logran niveles séricos pico a los 10 minutos. Se metaboliza por glucuronidación y desaminación para formar metabolitos conjugados inactivos.

Indicaciones.

Glaucoma.

Dosificación.

Aplicar una gota de solución al 0,03% en el ojo afectado cada 24 horas. Es compatible con otros fármacos que se aplican por vía ocular pero respetando un intervalo de tiempo de 5 minutos.

Reacciones adversas.

Se observó en el 10-40% de los pacientes tratados hiperemia conjuntival, prurito ocular, crecimiento de las pestañas. En el 3-10% se presentó sequedad y dolor ocular, sensación de cuerpo extraño, ardor, trastornos de la visión. En el 1-3%: lagrimeo, fotofobia, irritación, astenopia, eritema palpebral, pigmentación de la piel periocular, queratitis punctata, y en menos del 1% cefaleas y alteraciones hepáticas. No se ha establecido su inocuidad en los niños. Durante el embarazo sólo se indicará si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Precauciones y advertencias.

Puede producirse un crecimiento de las pestañas (color, grosor y longitud), de la piel del párpado y oscurecimiento del iris (0,2%). Alguna de estas alteraciones pueden tener un carácter permanente; por eso se debe informar a los pacientes, especialmente a los que reciben el tratamiento en un solo ojo. Se debe emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Las lentes de contacto deben retirarse antes de la instilación del colirio, pudiendo volver a colocarse a los 15 minutos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

No se han señalado. En caso de sobredosis sólo se indicará un tratamiento sintomático.

Acción terapéutica.

Antiglaucomatoso. Hipotensor. Antimigrañoso.

Propiedades.

Es un bloqueante adrenérgico b1y b2(no selectivo). El mecanismo exacto de su acción hipotensora en el ojo no se ha descripto. Los estudios con tonografía y fluorofotometría sugieren que el timolol disminuye la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso. Comienza su acción 30 minutos después de una dosis única y mantiene una reducción significativa de la presión intraocular hasta 24 horas después.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto, glaucoma en ojos afáquicos, glaucoma secundario, hipertensión ocular. Hipertensión esencial, migraña común y clásica.

Dosificación.

Colirio: 1 gota de solución al 0,25% o al 0,5% en la conjuntiva, una o dos veces al día. Comprimidos: para disminuir los valores patológicos de presión arterial se comienza con 10mg por vía oral hasta un máximo de 60mg diarios en varias tomas. Como profiláctico en la cardiopatía isquémica se utilizan 10mg 2 veces por día. Para la migraña se aconsejan 10 a 20mg diarios.

Reacciones adversas.

En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca la continua depresión del miocardio con betabloqueantes, incluido el timolol oftálmico, al cabo de cierto tiempo puede dar lugar a insuficiencia cardíaca. Requieren atención médica: blefaritis, conjuntivitis o queratitis, rash cutáneo, urticaria o prurito y alteraciones de la visión, ansiedad, dolor en el pecho, confusión, diarrea, mareos, alucinaciones, cefaleas, palpitaciones, bradicardia, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales, sibilancias o disnea.

Precauciones y advertencias.

En pacientes diabéticos puede enmascarar algunos signos de hipoglucemia, como la taquicardia, aunque no el mareo y los sudores. En ocasiones puede producir aumento o disminución de las concentraciones de glucosa en sangre. El timolol, al poder ser absorbido en forma sistémica y excretarse en la leche materna puede producir reacciones adversas graves en los lactantes.

Interacciones.

Si se produjera una importante absorción sistémica de timolol oftálmico el uso de anestésicos por inhalación puede dar lugar a hipotensión severa prolongada, los hipoglucemiantes orales o insulinas pueden aumentar el riesgo de hiperglucemia o hipoglucemia. Los bloqueantes betaadrenérgicos pueden causar un efecto aditivo en la presión intraocular o en los efectos sistémicos del bloqueo beta. El uso simultáneo de glucósidos digitálicos puede producir bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco. La adrenalina oftálmica puede proporcionar un efecto aditivo beneficioso en la reducción de la presión intraocular de algunos pacientes.

Contraindicaciones.

Asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de 2doy 3ergrado, bradicardia sinusal. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfisema o disfunción pulmonar, insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo y miastenia gravis.