EFEXOR XR

Venlafaxina. Antidepresivo. 37.5mg Caps. x 7. 75mg Tab. x 10. 150mg Tab. x 10.

Sinónimos.

Venlafexina.

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es una nueva droga antidepresiva con una estructura química totalmente diferente a la de los tricíclicos clásicos, tetracíclicos y otros agentes antidepresivos conocidos. Químicamente se denomina 1-2-dimetilamino-1-4-metoxifeniletil-cicloexano. Su mecanismo de acción recuerda al de otros antidepresivos conocidos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), ya que está directamente asociado a la potenciación de la actividad neurotransmisora en el sistema nervioso central. Es un potente y activo inhibidor de la recaptación de aminas en la neurona presináptica y, a diferencia de los recién citados, además de inhibir la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina) actúa sobre la de noradrenalina y dopamina; no obstante, no ejerce esta acción sobre los receptores muscarínicos, histaminérgicos o alfaadrenérgicos. Debido a ello no se generarían efectos significativos en el nivel autonómico, ni anticolinérgicos, hipnosedantes o cardiovasculares, como sí ocurre con los antidepresivos tricíclicos clásicos. Se absorbe sin inconvenientes en el tracto digestivo (92%) en las dosis habituales (25-100mg/día); sufre una activa y amplia biotransformación hepática de la cual surge un único y activo metabolito denominado O-desmetilvenlafaxina (ODV). Se estima que aproximadamente 87% de la dosis administrada por vía oral se excreta en la orina de los pacientes en las primeras 48 horas, de los cuales 5% corresponden a droga no metabolizada, 26% al metabolito activo (ODV) y 27% a otros metabolitos inactivos; esto hace de la excreción renal la vía principal de eliminación de la venlafaxina. El proceso de absorción gastrointestinal no es afectado por la presencia de alimentos. La fracción que se une a las proteínas plasmáticas es de 27%, para un rango de concentración sérica de 2,5 a 2215ng/ml. El perfil farmacocinético de la venlafaxina, administrada cada 8 a 12 horas, no se altera por la edad y el sexo de los sujetos en tratamiento. En sujetos con falla renal la vida media de eliminación se prolongó aproximadamente 50% y el clearance de creatinina en un 24%; en tanto que en nefrópatas crónicos en proceso de diálisis la vida media se prolongó alrededor del 180%. La vida media plasmática del fármaco es similar a la de la fluoxetina (3 a 5 días).

Indicaciones.

Síndromes depresivos de grado variable. Trastornos obsesivo-compulsivos.

Dosificación.

La dosis habitual para iniciar el tratamiento es de 75mg diarios, administrados en tomas cada 8 a 12 horas con las principales comidas. Según la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse hasta 150 a 225mg/día en pacientes con patologías depresivas severas. Cuando el trastorno haya remitido debe manejarse una dosis mínima efectiva de mantenimiento. No es necesario ajustar la dosis en sujetos depresivos añosos, a diferencia de los antidepresivos tricíclicos.

Reacciones adversas.

Se han informado náuseas, diarrea, erupciones cutáneas, anorexia, ansiedad, insomnio, nerviosismo, confusión mental, cefalea, sequedad de boca y astenia. En general la tolerancia clínica del fármaco es buena y la incidencia de estos secundarismos es baja (3%).

Precauciones y advertencias.

Los sujetos que requieren un grado de reflejos y alerta, o manejan maquinarias o vehículos, deberán ser advertidos del riesgo de desarrollar somnolencia. En sujetos con insuficiencia renal se recomienda reducir la dosis diaria. La suspensión del tratamiento será lenta y gradual, debe evitarse la supresión brusca. Cuando se desea cambiar la venlafaxina por un antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) deberán pasar 7 a 14 días. Las patologías depresivas severas requerirán tratamientos prolongados (3 a 6 meses) para lograr la eutimia. En sujetos hipertensos deberá emplearse con precaución y control tensional periódico. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodone, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

La venlafaxina es un antidepresivo que por su reducida fracción ligada a proteínas y su mínima interacción con el sistema citocromo P450 posee una muy leve propensión a generar interacciones medicamentosas con numerosos fármacos (litio, diazepam, cimetidina).

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad o alergia a la venlafaxina. No se aconseja durante el tratamiento el consumo de bebidas alcohólicas. No administrar a niños menores de 18 años ni a pacientes con insuficiencia hepática o renal graves.