DUOFLEX

Diclofenac. Clorzoxazona. Antiinflamatorio. Relajante muscular. Tab. x 30. Tab. x 60.

Acción terapéutica.

Analgésico y antiinflamatorio.

Propiedades.

Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas; éstas desempeñan una acción importante respecto de la aparición de la inflamación, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por gérmenes y la agregación plaquetaria. Se absorbe en forma rápida y luego de ingerir 50mg, las concentraciones plasmáticas alcanzan el valor máximo de 3,9mmol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se metaboliza en el hígado y se fija 99% a las proteínas séricas (albúminas). Se excreta 60% por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.

Indicaciones.

En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, oído (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.

Dosificación.

Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirán en general en 2 o 3 tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según cada paciente. La dosis inicial se elegirá entre 50 a 100mg que se aumentará, de ser preciso, en el curso de varios ciclos menstruales, hasta 200mg al día como máximo. Ampollas: 75mg una vez al día. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse más de dos días. Una vez solucionada la crisis aguda podrá continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias, úlcera péptica. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o erupción cutánea. Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera péptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardíacas o renales graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial precaución en pacientes de edad avanzada, diminuyendo la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).

Interacciones.

Administrado en forma simultánea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede aumentar la concentración sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac sobre las prostaglandinas renales.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.

Sobredosificación.

Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los síntomas pueden incluir disturbios del sistema nervioso central (vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la conciencia y en niños también calambres mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado), como también disminución de la función hepática y renal. No existe antídoto específico. Las medidas terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes: lavado gástrico y tratamiento con carbón activado, lo más rápido posible para evitar la absorción. El tratamiento sintomático y de soporte se administrará en caso de complicaciones como hipotonía, insuficiencia renal, calambre, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Medidas específicas como la diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión probablemente no ayudan a la eliminación de agentes antiinflamatorios no esteroides, dada su alta tasa de ligación con proteínas y metabolismo extenso.

Acción terapéutica.

Relajante muscular.

Propiedades.

La clorzoxazona es un miorrelajante derivado del benzoxazol que actúa principalmente en el nivel de la médula espinal y en las zonas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos involucrados con la generación y el mantenimiento del tono del musculoesquelético. El resultado clínico de la aplicación de clorzoxazona, en espasmos de etiología variada, es el alivio del dolor, una reducción de la contractura del musculoesquelético y un incremento de la movilidad mioarticular. Tras la administración oral, el pico de clorzoxazona se alcanza en sólo 1 o 2 horas; la droga es rápidamente metabolizada y excretada en la orina en forma de glucurónidos. La clorzoxazona no produce relajación directa del musculoesquelético en el hombre; su modo de acción no ha sido aclarado por completo, pero se piensa que puede estar relacionado con sus propiedades sedantes.

Indicaciones.

Fibrositis, tortícolis, reumatismos de partes blandas, contracturas e hipertonías musculares.

Dosificación.

Por vía oral. Adultos: administrar inicialmente 500mg tres o cuatro veces por día; si la respuesta no es adecuada, puede aumentarse a 750mg 3 o 4 veces por día. Frente a una respuesta positiva, la dosis puede reducirse nuevamente.

Reacciones adversas.

En muy raras ocasiones la administración de clorzoxazona se ha asociado con sangrado gastrointestinal, mareos, somnolencia, malestar, sobreestimulación y erupciones de tipo alérgico. En forma ocasional se ha observado edema angioneurótico y reacciones anafilácticas, algunos pacientes han manifestado coloración de la orina, causada por un metabolito de la clorzoxazona; este hallazgo carece de repercusiones clínicas conocidas. Se ha informado un caso en el que el abuso de la droga por más de un año podría haber provocado necrosis hepática submasiva.

Precauciones y advertencias.

El consumo de alcohol y otras drogas depresoras del sistema nervioso central puede dar efectos aditivos. Suspender el tratamiento si se presentan síntomas o signos de disfunción hepática. Debido a la falta de estudios clínicos adecuados, se recomienda evitar la administración de clorzoxazona a embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere los riesgos potenciales para el feto.

Interacciones.

Alcohol, psicotrópicos: sinergismo.

Contraindicaciones.

Intolerancia a la droga.

Sobredosificación.

Provoca trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea), acompañados con mareos, somnolencia, pereza, dolor de cabeza, malestar, debilitamiento del tono muscular que hace imposible el movimiento voluntario. Puede presentarse depresión respiratoria con respiración rápida e irregular, y retracción intercostal y subesternal; puede haber hipotensión, pero no se ha observado shock. El tratamiento se resume a lavaje gástrico o emesis seguidos de la administración de carbón activado. Luego sólo se debe dar tratamiento de sostén adecuado.