COLBIOCIN

Cloranfenicol. Sodio colistimetato. Tetraciclina. Antibiótico oftálmico. Tubo Pda. x 5g.

Sinónimos.

Laevomicetina.

Acción terapéutica.

Antibiótico sistémico.

Propiedades.

Es un antibiótico bacteriostático de amplio espectro. Sin embargo, puede ser bactericida en concentraciones elevadas o cuando se usa contra organismos altamente sensibles. Es liposoluble; difunde a través de la membrana celular bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos, donde evita la transferencia de aminoácidos a las cadenas peptídicas en formación. No se ha establecido el mecanismo por el cual se produce anemia aplásica irreversible. Se piensa que el mecanismo responsable de la mielodepresión reversible (dependiente de la dosis), durante su administración y después de ella, se relaciona con la inhibición de la síntesis proteica mitocondrial en las células de la médula ósea. Se absorbe con facilidad y por completo en el tracto gastrointestinal. Se distribuye por todo el organismo en forma amplia aunque no uniforme. En el hígado y en el riñón alcanza las concentraciones más altas. Atraviesa la placenta y las concentraciones séricas fetales pueden ser de 30% a 80% de los niveles séricos maternos. Alcanza concentraciones terapéuticas en los humores acuoso y vítreo del ojo. En el líquido cefalorraquídeo las concentraciones pueden ser de 21% a 50% de las séricas, a través de meninges no inflamadas, y de 45% a 89%, a través de meninges inflamadas. Su unión a proteínas es de baja a moderada. El metabolismo es hepático, 90% conjugado a glucurónido inactivo. El succinato sódico de cloranfenicol (vía parenteral) se hidroliza a fármaco libre en plasma, hígado, pulmón y riñón. En el feto y neonatos el hígado inmaduro no puede conjugarlo, por lo que se acumulan concentraciones tóxicas de fármaco activo que pueden producir el síndrome gris. De 5% a 10% se excreta en forma inalterada por riñón en 24 horas. Se excreta en la leche materna. La diálisis no elimina de la sangre cantidades significativas.

Indicaciones.

Tratamiento de meningitis por Haemophilus influenzae,infecciones por Rickettsia, septicemias bacterianas, fiebre tifoidea producida por la Salmonella typhi.En general debe reservarse para infecciones graves en las que otros antibióticos menos tóxicos sean ineficaces o estén contraindicados.

Dosificación.

La dosis usual para adultos, por vía oral, es de 12,5mg por kg cada seis horas, hasta un máximo de 4 gramos por día. La dosis usual pediátrica, en lactantes prematuros y recién nacidos a término de hasta 2 semanas, es de 6,25mg por kg cada seis horas por vía oral oral o intravenosa; en lactantes de 2 semanas en adelante, 12,5mg por kg cada 6 horas, vía oral o intravenosa.

Reacciones adversas.

Intolerancia digestiva, hipersensibilidad, discrasias sanguíneas (piel pálida, dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio, debilidad), síndrome gris del recién nacido, neuritis óptica (dolor ocular, visión borrosa, pérdida de visión), neuritis periférica (entumecimiento, hormigueo, dolor quemante y debilidad de manos o pies), anemia aplásica (con dependencia de la dosis), aplasia medular idiosincrásica.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento se deben realizar con periodicidad controles sanguíneos completos, para detectar depresión de la médula ósea reversible relacionada con la dosis; éstos, sin embargo, no son útiles para predecir la anemia aplásica idiosincrásica, que aparece normalmente después de terminar el tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática deben monitorearse los niveles plasmáticos.

Interacciones.

El uso simultáneo con mielodepresores y radioterapia puede aumentar los efectos depresores sobre la médula ósea. El uso junto con anticonvulsivos del grupo de las hidantoínas puede aumentar los efectos tóxicos de éstos por inhibición de la actividad enzimática microsómica. No se recomienda la asociación con eritromicina o lincomicinas, ya que el cloranfenicol puede desplazar o evitar su unión a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos y antagonizar de este modo los efectos de estos antibióticos. La administración con hipoglucemiantes orales puede potenciar el efecto de éstos debido a un desplazamiento desde las proteínas séricas. El cloranfenicol puede aumentar la vida media del dicumarol y la fenitoína por inhibir las enzimas que degradan estos fármacos.

Contraindicaciones.

Embarazo. Neonatos.

Sinónimos.

Desclorobiomicina. Tsiklomitsin.

Acción terapéutica.

Antibacteriano.

Propiedades.

Las tetraciclinas son bacteriostáticos de espectro amplio que actúan por inhibición de la síntesis de proteínas, bloqueando la unión de tRNA (RNA de transferencia) al complejo ribosómico de mRNA (RNA mensajero). La unión reversible se produce en la subunidad ribosómica 30S de los organismos sensibles. No inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana. Se absorben por vía oral entre 75% y 77% de la dosis. Se distribuyen con facilidad en la mayoría de los líquidos del organismo, incluidos bilis y líquidos sinovial, ascítico y pleural. Tienden a localizarse en hueso, hígado, bazo, tumores y dientes. También atraviesan la placenta. La vida media normal es de 6 a 11 horas y pueden necesitarse de 2 a 3 días para alcanzar concentraciones terapéuticas de tetraciclinas. Se eliminan en forma inalterada por vía renal, fecal y también se excretan en la leche materna. Su unión a las proteínas es baja a moderada.

Indicaciones.

Actinomicosis, infecciones del tracto genitourinario causadas por N. gonorrhoeae,faringitis, neumonía, otitis media aguda y sinusitis causada por H. influenzae; infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S. aureus,sífilis, uretritis no gonocócica, infecciones del tracto urinario causadas por Klebsiellay Escherichia coli.

Dosificación.

Suspensión oral para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas o 500mg a 1g cada 12 horas; gonorrea: 500mg cada 6 horas durante 5 días; dosis máxima: hasta 4g/día. Ampollas: IM: 100mg cada 8 horas, 150mg cada 12 horas o 250mg una vez al día; dosis máxima: hasta 1g/día; niños mayores de 8 años: 5mg a 8,3mg/kg cada 8 horas o 7,5mg a 12,5mg/kg cada 12 horas. Dosis máxima: hasta 250mg IV: 250mg a 500mg cada 12 horas; dosis máxima: hasta 2g/día; niños mayores de 8 años: 5mg a 10mg/kg cada 12 horas.

Reacciones adversas.

Decoloración permanente de los dientes en lactantes o niños, calambres con gastritis, decoloración u oscurecimiento de la lengua, diarrea, aumento de la fotosensibilidad cutánea, inflamación de boca o lengua, náuseas o vómitos.

Precauciones y advertencias.

Las tetraciclinas atraviesan la placenta; y no se recomienda su uso durante la segunda mitad del embarazo, ya que causan decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte, e inhibición del crecimiento óseo en el feto. No se recomienda su uso durante el período de lactancia debido a las reacciones adversas que puede producir en el lactante por excretarse en la leche materna. Las tetraciclinas sistémicas también pueden contribuir al desarrollo de candidiasis oral.

Interacciones.

El uso simultáneo con antiácidos puede producir una disminución de la absorción de las tetraciclinas orales. La asociación con metoxiflurano puede aumentar el potencial de nefrotoxicidad. No se recomienda el uso combinado con penicilina, ya que los agentes bacteriostáticos pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. El uso simultáneo con bicarbonato de sodio puede producir una disminución de la absorción de las tetraciclinas orales.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, niños menores de 11 años. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en presencia de diabetes insípida, disfunción hepática y disfunción renal.