CICLOSTERONA FUERTE

100mg y 200mg

Terapia progestacional sustitutiva.

Composición.

Cada cápsula blanda contiene: progesterona 100mg y 200mg. Excipientes cs.

Farmacología.

Progesterona micronizada posee las propiedades farmacodinámicas de la progesterona natural, en particular como gestágeno, antiestrógeno, antiandrógeno y antialdosterona.

Farmacocinética.

Vía oral:luego de la ingestión de una cápsula conteniendo 100mg de progesterona natural micronizada, la misma se absorbe por vía digestiva, alcanzando su máxima concentración entre las 2 y 3 horas (T. máx.). Niveles séricos terapéuticos se mantienen a las 12 horas y, aún, a las 24 horas de la dosis inicial pueden observarse niveles levemente por encima del valor basal. Los parámetros farmacocinéticos a dosis diarias de 100mg, 200mg y 300mg se describen en la siguiente tabla:

El incremento de de AUC (área bajo la curva) resulta proporcional al incremento de la dosis. Cuando ésta es corregida por dosis administrada no hay diferencia significativa, lo cual confirma una relación lineal. El tiempo en que se alcanza la concentración máxima (Tmáx.) es independiente de la dosis administrada. La biodisponibilidad aumenta dos veces cuando las cápsulas blandas son administradas conjuntamente con los alimentos. Vía vaginal:los parámetros farmacocinéticos de una dosis diaria por vía vaginal de 300mg ó 600mg, comparados con la vía intramuscular, son los siguientes:

Los niveles plasmáticos son estables durante 24 horas y en valores similares a los fisiológicos (9-12 ng/ml). Metabolismo:la progesterona administrada por vía oral se metaboliza en el intestino y en el hígado. Los principales metabolitos farmacológicamente activos son: 20 alfa dihidroxi-progesterona. 17 alfa hidroxi-progesterona, 5 alfa pregnanolona, 5 beta pregnanolona, desoxi-corticosterona. Los 5-alfa y 5-beta pregnanolona son responsables del efecto tranquilizante de la progesterona. Excreción:la mayor parte de la progesterona y sus metabolitos son excretados por orina como glucurónidos de pregnandiol y pregnanolona. Secundariamente, se elimina por bilis y materias fecales.

Indicaciones.

Todas las insuficiencias de progesterona, en particular, síndrome premenstrual, irregularidades menstruales por problemas de ovulación, mastopatías benignas, mastodinias, esterilidad de causa hormonal por alteraciones en la ovulación, premenopausia y menopausia. Amenaza de aborto o aborto habitual. De acuerdo a la posología se sugiere administrar estas vías de administración: Oral:trastornos ligados a una insuficiencia de progesterona, en especial, síndrome premenstrual, irregularidades menstruales por trastornos de la ovulación o anovulación. Mastopatías benignas. Premenopausia. Menopausia (como complemento del tratamiento estrogénico). Vaginal:puede utilizarse como alternativa, especialmente en las siguientes indicaciones: sustitución de progesterona en mujeres sin ovarios. Suplemento de la fase lútea durante reproducción asistida. Suplemento de la fase lútea durante ciclos espontáneos o inducidos. Amenaza de aborto o en aborto habitual por insuficiencia lútea. En todas las indicaciones de progesterona cuando se presentan:efectos secundarios debido a la progesterona por vía oral (por ej.: somnolencia) o contraindicación a la vía oral (ej.: hepatopatías). El tratamiento con este medicamento no es contraceptivo.

Dosificación.

Vía oral: amenorrea secundaria:400mg una vez al día por la noche durante 10 días. Hiperplasia endometrial inducida por estrógenos, postmenopausia:200mg una vez al día al acostarse durante 14 días comenzando el día 8 hasta el día 25 en un ciclo de 28 días y comenzando el día 12 hasta el día 25 en un ciclo de 30 días. Una dosis de 300mg de progesterona dividida en 100mg a la mañana 2h después del desayuno y 200mg al acostarse puede ser requerida para pacientes que estén tomando dosis de estrógenos de 1,25mg o más. La dosis de progesterona debe ser ajustada hasta lograr una respuesta uterina (pérdidas sanguíneas regulares o amenorrea). En muchos regímenes de tratamientos los últimos 5 a 7 días de cada mes están libres de tratamiento hormonal. Vía vaginal:sustitución de progesterona en el decurso de los déficit completos de mujeres ovario-privas (ovocitos): como complemento de un tratamiento estrogénico adecuado: 1 cápsula el día 13 y 14 del ciclo, después, 1 cápsula mañana y noche del día 15 al 25 del ciclo. A partir del día 26 y en caso de embarazo inicial, la dosis es aumentada a razón de 1 cápsula/día cada semana hasta llegar a 6 cápsulas, como máximo, repartidas en 3 tomas. Esta posología será observada hasta el día 60. Suplemento de la fase lútea en el decurso de los ciclos del FIC:la posología recomendada es de 4 a 6 cápsulas/día a partir del día de la inyección de hCG hasta la semana 12 de embarazo. Suplemento de la fase lútea en el curso de los ciclos espontáneos o inducidos, en caso de hipofertilidad o de esterilidad primaria o secundaria, en especial, por desovulación: la posología aconsejada es de 2 a 3 cápsulas/día a partir del día 17 del ciclo durante 10 días y retomada lo más rápidamente posible en caso de ausencia del retorno de las reglas y de diagnóstico de embarazo. Amenaza de aborto precoz o prevención de abortos a repetición por insuficiencia lútea:la posología recomendada es de 2 a 4 cápsulas/día, en dos tomas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la formulación. Carcinoma de mama o de los órganos reproductivos. Hemorragia genital sin diagnóstico. Porfiria. Otoesclerosis. Disfunción o enfermedad hepática. Cuadros depresivos. Herpes gestacional. Aborto incompleto. Feto muerto y retenido. Debe evaluarse la relación riesgo/beneficio en las siguientes situaciones clínicas: asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, migraña, disfunción renal, diabetes mellitus, antecedentes de embarazo ectópico, hiperlipidemia, depresión mental o antecedentes, tromboflebitis, trastornos tromboembólicos o accidente cerebral o antecedentes.

Reacciones adversas.

Vía oral:somnolencia o vértigo fugaces 1 a 3 horas después de la ingestión. En estos casos, disminuir la posología o modificar el ritmo de administración: 2 cápsulas por la noche al acostarse durante 12 a 14 días por ciclo, o cambiar a la vía vaginal. En caso de presentarse acortamiento del ciclo menstrual o sangrado intercurrente, retrasar el inicio del tratamiento (por ej.: iniciar el día 19 del ciclo en lugar del día 17). Estos efectos son causados, generalmente, por sobredosis. Vía vaginal:no se ha observado intolerancia local (prurito, sensación de quemazón, flujo) en el curso de diferentes estudios clínicos. Ningún efecto secundario general, en especial somnolencia o sensación vertiginosa se ha reportado en los estudios clínicos a las dosis recomendadas.

Precauciones.

Durante los estudios, la progesterona natural micronizada no ha provocado efectos secundarios metabólicos. El uso del medicamento no está contraindicado durante el embarazo, aún durante las primeras semanas. Se produce un aumento del nivel plasmático de progesterona sin provocar una metabolización anormal. Además, es la misma progesterona natural que constituye la mejor garantía de eficacia y atoxicidad, tanto teórica como estadística, cuando se administra para favorecer la nidación durante el embarazo. En caso de acortamiento del ciclo menstrual o goteo intermenstrual se debe retrasar el comienzo del tratamiento (por ej.: comenzar el día 19 del ciclo en lugar del día 17). Debe usarse con precaución en pacientes cuyas condiciones pueden ser agravadas por la retención de líquidos (por ejemplo: hipertensión, enfermedad cardíaca o renal, epilepsia) y en aquellas con historia de depresión mental, diabetes, disfunción hepática, migraña. Deberá interrumpirse el tratamiento y consultar al médico en caso de aparecer alteraciones visuales o migraña. Embarazo:comunique a su médico si sospecha embarazo. La progesterona natural micronizada ha sido utilizada durante el embarazo para prevención de la amenaza de aborto y de parto pretérmino. En estos casos será el criterio del médico quien determine su utilización. Lactancia:no está indicada su utilización durante la lactancia.

Advertencias.

Puede causar somnolencia o vértigos fugaces. Mantener fuera del alcance de los niños. Respetar estrictamente las posologías indicadas.

Interacciones.

El efecto de progesterona natural micronizada puede ser disminuido por el uso concomitante de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína o rifampicina. El uso de este medicamento puede aumentar los efectos de betabloqueantes, teofilina o ciclosporina. Puede interferir con el efecto de bromocriptina.

Incompatibilidades.

No han sido descritas. Ver interacciones.

Conservación.

Conservar en sitio seco y a una temperatura entre 8°C y 20°C.

Sobredosificación.

En algunas pacientes, la posología habitual puede ser excesiva, ya sea por persistencia o la reaparición de una secreción endógena inestable de progesterona o por una sensibilidad particular al producto. En tales casos, debe reducirse la posología tanto en la cantidad como en la duración. Síntomas:somnolencia, sensación de vértigos, cefalea intensa, sangrado intermitente. Tratamiento:suspensión de la medicación y tratamiento sintomático.

Presentación.

Cápsulas blandas de 100mg y 200mg de progesterona, para uso por vía oral o por vía vaginal.

50mg

Hormonoterapia.

Composición.

Progesterona 50mg, vehículo oleoso estéril csp 1ml.

Farmacología.

CICLOSTERONA FUERTE, cuyo principio activo es la progesterona, es considerada una hormona natural de efectos progestágenos, androgénicos y antiestrogénicos.

Indicaciones.

Indicada en amenorreas secundarias y hemorragia uterina disfuncional, pero usada también en insuficiencia del cuerpo lúteo.

Dosificación.

Dosis usual para el adulto y adolescente: amenorrea secundaria:intramuscular, 5 a 10mg al día por 6 a 10 días consecutivo o 100 a 150mg inyectados IM como una dosis única. Hemorragia uterina disfuncional:intramuscular, 5 a 10mg al día por 6 días consecutivos. Insuficiencia del cuerpo lúteo:intramuscular, 12,5mg o más al día durante los días de ovulación. La duración del tratamiento es usualmente de dos semanas, pero puede ser continuado, si es necesario, hasta la onceava semana de gestación.

Contraindicaciones.

Excepto en especiales circunstancias, esta medicación no podrá ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos:alergia al maní o la progesterona parenteral, tumores malignos al seno, conocido o sospechoso. Enfermedades hepáticas agudas, incluyendo tumores al hígado benignos o malignos. Hipersensibilidad a progestágenos, embarazo conocido o sospechoso. Tromboflebitis o tromboembolia activa. Hemorragia del tracto urinario no diagnosticada. Hemorragia uterina o genital no diagnosticada. Riesgo-beneficios que deben ser considerados cuando existan los siguientes problemas médicos:asma, insuficiencia cardíaca. Epilepsia, hipertensión, migraña (dolor de cabeza), disfunción renal, significativa. Historia de desórdenes del SNC, tales como depresión y convulsiones. Diabetes mellitus. Historia de enfermedades hepáticas o disfunción hepática. Hiperlipidemia. Factores de riesgo significativos por bajo contenido mineral del hueso. Historia de desórdenes tromboembólicos, incluyendo enfermedad cerebrovascular, embolia pulmonar, trombosis retinal. Historia de tromboflebitis.

Reacciones adversas.

Estas indicaciones necesitan atención médica:incidencia más frecuente: amenorrea (manchas de sangre de período menstrual), sangrado menstrual irregular o metromenorragia, hiperglucemia, menorragia, spotting (ligero sangrado uterino entre periodos). Incidencia menos frecuente: galactorrea, depresión mental, rash cutáneo. Incidencia rara: supresión adrenal o insuficiencia o hipotensión, síndrome de Cushing, tromboembolismo o formación de trombos. Estas indicaciones necesitan atención médica solamente si continúan o son molestos:incidencia más frecuente: dolor abdominal o calambres, vértigos, somnolencia. Incidencia menos frecuente: acné, dolor de mama, enrojecimiento, insomnio, disminución de la libido, perdida o aumento de peso, caída de cabello, melasma, nauseas.Estas indicaciones necesitan de atención médica si ocurren después de que la medicación ha sido discontinuada:supresión adrenal, insuficiencia o hipotensión, demora en el retorno de la fertilidad en mujeres.

Precauciones.

Carcinogenicidad:están bien establecidos los beneficios de la disminución en la incidencia de la hiperplasia del endometrio y cáncer al endometrio por adición de progestágenos a la terapia de reemplazo de estrógenos. Tumorigenicidad:no se han hecho estudios. Reproducción/embarazo: fertilidad:los progestágenos causan una disminución en cantidad y/o cambios de la calidad del moco cervical y puede interferir con la función del esperma, fertilización y subsecuentemente, en la ocurrencia del embarazo. Este efecto depende de la dosis y tipo de progestágenos. Altas dosis o por amplios periodos de tiempo de uso de progestágenos pueden causar demora del retorno a la fertilidad. Progesterona:la progesterona es usada con buenos resultados en la tecnología de reproducción asistida para sostener la implantación del embrión y mantener el embarazo si se desea. Embarazo:en general, los progestágenos deben ser impedidos durante el embarazo. Los progestágenos cruzan la placenta. Aunque muchos estudios fallan al demostrar un incremento de teratogenicidad cuando son administrados en el primer trimestre, la posibilidad de anormalidades genéticas puede aparecer en fetos masculinos y femeninos expuestos a progestágenos durante los estudios. El uso de progesterona no se recomienda generalmente durante el embarazo, a menos que se prescriba en el tratamiento de infertilidad femenina debido a deficiencia de progesterona. La progesterona se ha usado para prevenir la amenaza de aborto dentro de los primeros meses de embarazo. No hay estudios bien documentados en humanos para confirmar este uso; el uso es generalmente limitado para ciertos casos de desbalance hormonal. Lactancia:los progestágenos son distribuidos en la leche materna en cantidades variables y dependen del progestágeno y la dosis, de incrementar y decrecer la cantidad o calidad o no tener efectos sobre la leche materna. El efecto sobre el lactante no está determinado para muchos progestágenos. Pediatría:no hay información útil sobre la relación de la edad y los efectos de progestágenos en pacientes pediátricos. La seguridad y la eficacia no estan bien establecidas.Geriatría:no hay información sobre la relación de la edad y los efectos de los progestágenos en los pacientes geriátricos. Dental:el aumento de concentración de progestágenos incrementa la flora oral normal, inducen al incremento de inflamación de la mucosa gingival y aumenta el sangrado. El cumplimiento de un programa estricto de limpieza dental realizado por un profesional, asociado a un control de la placa por el paciente reduce al mínimo la severidad.

Advertencias.

Antes de usar este medicamento:condiciones que afectan su uso, especialmente alergia al maní, progesterona parenteral o historia de hipersensibilidad a los progestágenos. Carcinogenicidad:los estudios que se han llevado a cabo no se han hecho con todos los progestágenos. El uso de progestágenos con estrógenos en terapia hormonal del ovario disminuye la incidencia de hiperplasia del endometrio y cáncer de endometrio. Embarazo:el uso de progestágenos no es recomendado durante el embarazo, a excepción de la progesterona. Lactancia:los progestágenos son distribuidos en la leche materna en cantidades variables: altas dosis pueden incrementar o decrecer la cantidad y la calidad de la leche materna, mientras que las dosis bajas no tienen efecto sobre la leche materna y son recomendadas para el uso de mujeres que amamantan necesitando contracepción. Efectos adversos sobre el lactante no se han reportado. Dental:puede predisponer el incremento de sangrado del tejido gingival: la limpieza de dientes y control de las placas pueden minimizar su severidad. Otras medicaciones, especialmente aminoglutetimida, inductores de enzimas hepáticas, tales como:carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina o rifampicina. Otros problemas médicos, especialmente tromboflebitis activa o enfermedad tromboembólica, enfermedad hepática aguda, incluidos tumores malignos o benignos, historia de enfermedad tromboembólica, tumor maligno de mama, embarazo y hemorragia del tracto urinario, uterino, genital no diagnosticado. No usar para el diagnostico del embarazo. Contiene alcohol bencílico 2%, por lo que no debe usarse en lactantes y niños.

Interacciones.

Medicaciones inductoras de las enzimas hepáticas, tales como:carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina o rifampicina.

Incompatibilidades.

No se reportan en la bibliografía revisada.

Conservación.

Almacenar debajo de 40°C, preferiblemente entre 15 y 30°C. Proteger del congelamiento.

Sobredosificación.

No existiendo un antídoto específico para los casos de sobredosis, el tratamiento es sintomático y de apoyo.

Presentación.

Caja con una ampolla de 1ml + 1 jeringa descartable x 3ml.