Principios Activos

Eszopiclona

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03 de Abril del 2016 a las 09:16 pm Principio Activo (P.A) Eszopiclona
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Acción terapéutica.

Hipnótico.

Propiedades.

Es un hipnótico no benzodiazepínico ya que tiene una estructura química no relacionada con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiazepinas, barbitúricos y otras drogas con propiedades hipnóticas conocidas. Su mecanismo de acción no se conoce con exactitud pero se piensa que podría se el resultado de su interacción con los receptores GABA en el área de unión ubicado en la cercanía o acoplado alostéricamente con los receptores de benzodiazepinas. Es rápidamente absorbida luego de su administración por vía oral y su unión a proteínas plasmáticas es baja (52%-59%). Es extensamente metabolizada en hígado por oxidación y demetilación; estudios in vitrodemostraron que CYP3A4 y CYP2E1 son las enzimas involucradas en este proceso. El principal metabolito formado tiene baja afinidad por los receptores GABAérgicos. Más del 75% de la sustancia administrada como metabolitos es excretado por vía renal.

Indicaciones.

Insomnio.

Dosificación.

Dosis inicial para pacientes adultos:vía oral, 2mg inmediatamente antes de dormir. Dosis de mantenimiento:3mg. Dosis inicial para pacientes geriátricos con deterioro hepático severo:1mg. Dosis de mantenimiento:2mg.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen cefalea, sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitos, ansiedad, confusión, depresión, vértigo, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia, agitación, amnesia, rash, gusto desagradable.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja comenzar el tratamiento con la menor dosis posible, especialmente en pacientes geriátricos. Los pacientes deben ser advertidos de no realizar actividades que requieran atención mental completa o coordinación motora. Administrar con precaución a pacientes con compromiso de su función respiratoria. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con falla hepática o renal leve a moderada. Disminuir la dosis en pacientes que reciben concomitantemente sustancias inhibidoras de CYP3A4 como ketoconazol o sustancias depresoras del CNS.

Interacciones.

No administrar con alcohol. Administrar con precaución con drogas que inhiben a la enzima CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, nefazodona, troleandomicina, ritonavir, nelfinavir) o que inducen a CYP3A4 (rifampicina).

Contraindicaciones.

Embarazo. Lactancia. Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, se recomienda instaurar medidas de soporte con lavado gástrico inmediato y aplicación de flumazenil.

Interacciones

Interacción Efecto
Ranolazina con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Ranolazina con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Ranolazina con Atazanavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Bicalutamida

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de ranolazina.

Ranolazina con Carbamazepina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Cimetidina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Ranolazina con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Cloroquina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Ranolazina con Clortalidona

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Clotrimazol

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Ranolazina con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar.

Ranolazina con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Ranolazina con Delavirdina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Desclorobiomicina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Digoxosida

Posible aumento de la concentración sérica de digoxina.

Ranolazina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador QT de dronedarona. No indicar.

Ranolazina con Efavirenz

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Ranolazina con Fenitoína

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Ranolazina con Fluconazol

Disminución del metabolismo de ranolazina con aumento de sus efectos. No indicar.

Ranolazina con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Fosfenitoína

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Fosfonoformiato trisódico

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Ranolazina con Hexadecadrol

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Hicamptamina

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Ranolazina con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Ranolazina con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Indinavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Inductores de CYP3A4

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Ranolazina con Inhibidores de CYP3A4

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Ranolazina con Iproveratrilo

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Latiazem

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. Considerar modificación de la terapia.

Ranolazina con Lignocaína

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Ranolazina con Mefobarbital

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Metilmorfina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Ranolazina con Metronidazol

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Miconazol

Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nafcilina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nebivolol

Posible aumento de la concentración sérica de nebivolol.

Ranolazina con Nelfinavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nevirapina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nicardipina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Ranolazina con Oriconazol

Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Oxcarbazepina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Ranolazina con Pentobarbiton

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Ranolazina con Primidona

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Quinidina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Ranolazina con Rifabutina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Rifampina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Rifapentina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Rimitzida

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Ranolazina con Saquinavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Sertindol

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Arritmias severas. No indicar.

Ranolazina con Sertralina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Ranolazina con Sinvinolin

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatina.

Ranolazina con Sustratos de CYP2D6

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Ranolazina con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Ranolazina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Ranolazina con Telitromicina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Ranolazina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Ranolazina con Tramadol

Posible disminución del efecto terapéutico de tramadol.

Ranolazina con Voriconazol

Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Eszopiclona

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