Principios Activos

Bexaroteno

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03 de Abril del 2016 a las 09:44 pm Principio Activo (P.A) Bexaroteno
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Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un derivado de las subclases de retinoides que activa en forma selectiva los receptores retinoicos X (RXRs) que son diferentes a los del ácido retinoico (RARs). Al unirse el bexaroteno con los receptores retinoicos RXRx, RXRb, RXRy se pueden formar heterodímeros con varios receptores como el retinoico RARs, el de la vitamina D, receptor tiroides y de la proliferación del peroxisona activado (PPARs). Una vez activados estos receptores funcionan con factores de trascripción que regulan la exposición génica con actividad en la diferenciación y proliferación celular. Su absorción digestiva luego de su administración oral es buena, posee una elevada unión a las proteínas plasmáticas ( >98%) y su vida media es de 7 horas. Sufre biotransformación metabólica originando 4 metabolitos por acción del citocromo P450 3A4. Su principal vía de eliminación es hepatobiliar y en parte renal (1%).

Indicaciones.

Linfoma cutáneo de células T (LCCT) en pacientes refractarios a otras terapias sistémicas.

Dosificación.

La dosis por vía oral es de 300mg/m2/día en una sola dosis con las comidas. Según la tolerancia esta dosis puede reducirse a 200 mg o 100mg/m2/día. Si luego de 8 semanas de tratamiento ha habido buena tolerancia se podrá emplear 400mg/m2/día. Se aconseja tomar el fármaco con o inmediatamente después de las comidas.

Reacciones adversas.

Se han reportado con una incidencia del 10% cefalea, mareos, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, alteraciones lipídicas, aumento de la LDH, edemas periféricas, insomnio, rash, piel seca, dermatitis exfoliativa, alopecia, hipotiroidismo, astenia, anemia, leucopenia, prurito.

Precauciones y advertencias.

El empleo prolongado puede generar cambios en el lipidograma especialmente en los niveles séricos de los triglicéridos y el colesterol total que se normalizan al suspender el tratamiento. Por ello se deberán efectuar controles humorales periódicos sobre el perfil lipídico de los pacientes. Los pacientes diabéticos, alcohólicos, hiperlipémicos y con antecedentes de pancreatitis y patologías del árbol biliar no deberían recibir bexaroteno. También debido a modificaciones en los valores de laboratorio de la función tiroidea T4 y TSH es conveniente realizar controles periódicos de estas hormonas. En un proporción de pacientes tratados se observó leucopenia ( < 300 leucocitos/mm3), por ello se debe monitorear en forma periódica la actividad hematopoyética.

Interacciones.

Bexaroteno puede aumentar la actividad de la insulina, sulfonilureas y troglitazona en pacientes diabéticos dando como resultado hepatoglucemia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los retinoides.

Interacciones

Interacción Efecto
Telitromicina con Alfentanilo

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Telitromicina con Alfuzosín

Posible aumento de la concentración sérica y potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de alfuzosín. No indicar.

Telitromicina con Alosetrón

Posible aumento de la concentración sérica de alosetrón.

Telitromicina con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Telitromicina con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los agentes antifúngicos.

Telitromicina con Antineoplásicos

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antineoplásicos (alcaloides de la vinca).

Telitromicina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Telitromicina con Astemizol

Aumento del efecto de astemizol.

Inhibición del metabolismo de astemizol.

No administrar.

Telitromicina con Atorvastatina

Aumento del efecto de atorvastatina.

Inhibición del metabolismo de atorvastatina.

No administrar.

Telitromicina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Telitromicina con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Telitromicina con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Telitromicina con Brinzolamida

Posible aumento de la concentración sérica de brinzolamida.

Telitromicina con Buspirona

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Telitromicina con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Telitromicina con Cerivastatina

Aumento del efecto de cerivastatina.

Inhibición del metabolismo de cerivastatina.

Administrar con precaución.

Telitromicina con Ciclesonida

Posible aumento de la concentración sérica de ciclesonida.

Telitromicina con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Telitromicina con Cilostazol

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Telitromicina con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Telitromicina con Cisapride

Posible disminución del metabolismo de cisapride. No indicar.

Telitromicina con Clopidogrel

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Telitromicina con Clorazolam

Aumento del efecto de triazolam.

No administrar o administrar con precaución en caso de administración concomitante estrictamente necesaria.

Telitromicina con Cloroquina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Telitromicina con Clozapina

Posible disminución del metabolismo de clozapina.

Telitromicina con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Telitromicina con Dapoxetina

Con inhibidores potentes de CYP3A4 puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de dapoxetina. No indicar.

Telitromicina con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Telitromicina con Derivados de ergotamina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de ergotamina.

Telitromicina con Derivados de la rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los derivados de la rifamicina.

Telitromicina con Digitoxina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Telitromicina con Digoxosida

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Telitromicina con Disopiramida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de disopiramida. No indicar.

Telitromicina con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica y potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Telitromicina con Dutasterida

Posible aumento de la concentración sérica de dutasterida.

Telitromicina con Eletriptán

Posible disminución del metabolismo de eletriptán.

Telitromicina con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona y posible disminución del metabolismo de eplerenona. No indicar.

Telitromicina con Ergotamina tartático

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de ergotamina.

Telitromicina con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de macrólidos.

Telitromicina con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Telitromicina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Telitromicina con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Telitromicina con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Telitromicina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Telitromicina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Telitromicina con Guanfacina

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Telitromicina con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar.

Telitromicina con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Telitromicina con Hypericum perforatum L.

Disminución del efecto de telitromicina.

Aumento del metabolismo de telitromicina.

No administrar concomitantemente y administrar telitromicina luego de 2 semanas de finalizado el tratamiento con hipérico.

Telitromicina con Inductores de CYP3A4

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Telitromicina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Telitromicina con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la V fosfodiesterasa.

Telitromicina con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible disminución de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Telitromicina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Telitromicina con Ivabradina

Alteración del metabolismo de ivabradina.

No administrar.

Telitromicina con Ixabepilona

Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona.

Telitromicina con Ketoconazol

Posible aumento del efecto de telitromicina.

Inhibición del metabolismo de telitromicina.

Administrar con precaución.

Telitromicina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Telitromicina con Maraviroc

Posible aumento de la concentración sérica de maraviroc.

Telitromicina con Mevinolin

Aumento del efecto de lovastatina.

Inhibición del metabolismo de lovastatina.

No administrar.

Telitromicina con Midazolam

Aumento del efecto de midazolam.

Inhibición del metabolismo de midazolam.

No administrar.

Telitromicina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT y aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Telitromicina con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Telitromicina con Nitrazepam

Hasta el momento, no se conocen.

Inhibición del metabolismo de nitrazepam.

Telitromicina con Oriconazol

Posible aumento del efecto de telitromicina.

Inhibición del metabolismo de telitromicina.

Administrar con precaución.

Telitromicina con Paricalcitol

Posible aumento de la concentración sérica de paricalcitol.

Telitromicina con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Telitromicina con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Telitromicina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Telitromicina con Prasugrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Telitromicina con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina.

Telitromicina con Quinina

Posible aumento de la concentración sérica y potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Telitromicina con Ranolazina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Telitromicina con Rapamicina

Posible disminución del metabolismo de sirolimús.

Telitromicina con Repaglinida

Posible aumento de la concentración sérica de repaglinida.

Telitromicina con Rifampina

Disminución del efecto de telitromicina.

Aumento del metabolismo de telitromicina.

No administrar concomitantemente y administrar telitromicina luego de 2 semanas de finalizado el tratamiento con rifampicina.

Telitromicina con Ritonavir

Posible aumento del efecto de telitromicina.

Administrar con precaución.

Telitromicina con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Telitromicina con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar.

Telitromicina con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Telitromicina con Sildenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Telitromicina con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Telitromicina con Sinvinolin

Aumento del efecto de simvastatina.

Inhibición del metabolismo de simvastatina.

No administrar.

Telitromicina con Sorafenib

Posible aumento de la concentración sérica de sorafenib.

Telitromicina con Sunitinib

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

No administrar.

Telitromicina con Sustratos de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Telitromicina con Tacrolimús

Posible aumento de la concentración sérica de tacrolimús.

Telitromicina con Tadalafilo

Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo.

Telitromicina con Tamsulosina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Telitromicina con Temazepam

Hasta el momento, no se conocen.

Inhibición del metabolismo de temazepam.

Telitromicina con Temsirolimús

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de temsirolimús.

Telitromicina con Teofilina

Posibles náuseas y vómitos.

Administrar con un intervalo de 1 hora.

Telitromicina con Terfenadina

Aumento del efecto de terfenadina.

Inhibición del metabolismo de terfenadina.

No administrar.

Telitromicina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Telitromicina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Telitromicina con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Telitromicina con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Telitromicina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Telitromicina con Vardenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Telitromicina con Warfarina

No se registra interacción a dosis única de warfarina.

Administrar con precaución en caso de dosis múltiples de warfarina.

Telitromicina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Telitromicina con Zopiclona

Posible aumento de la concentración sérica de zopiclona.

Medicamentos que contienen Bexaroteno

Código Medicamento Laboratorio
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